盐酸米诺环素胶囊为半合成四环素类广谱抗生素，具高效和长效性，在四环素类抗生素中，本品的抗菌作用最强。抗菌谱与四环素相近。对革兰阳性菌包括耐四环素的金黄色葡萄球菌、链球菌等和革兰阴性菌中的淋病耐瑟菌均有很强的作用；对革兰阴性杆菌的作用一般较弱；本品对沙眼衣原体和溶脲支原体亦有较好的抑制作用。 通用名：盐酸米诺环素胶囊  性状 盐酸米诺环素的化学名为4，7-双（二甲氨基）-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧-2-并四苯甲酰胺盐酸盐，分子式为C23H27N3O7·HCl，分子量为493.94。本品胶囊内容物为黄色颗粒。 药理作用 本品为半合成四环素类广谱抗生素，具高效和长效性，在四环素类抗生素中，本品的抗菌作用最强。抗菌谱与四环素相近。对革兰阳性菌包括耐四环素的金黄色葡萄球菌、链球菌等和革兰阴性菌中的淋病奈瑟菌均有很强的作用 ；对革兰阴性杆菌的作用一般较弱 ；本品对沙眼衣原体和溶脲支原体亦有较好的抑制作用。本品的作用机制是与核糖体30S亚基的A位置结合，阻止肽链的延长，从而抑制细菌或其他病原微生物的蛋白质合成。本品系抑菌药，但在高浓度时，也具有杀菌作用。 药代动力学 本品口服后迅速被吸收，食物对本品的吸收无明显影响。口服本品0.2 g，1-4小时内（平均2.1小时）达血药峰浓度（Cmax）为2.1-5.1 mg/L。本品脂溶性较高，易渗透入许多组织和体液中，如甲状腺、肺、脑和前列腺等，本品在胆汁和尿中的浓度比血药浓度高10-30倍，在唾液和泪液中的浓度比其他四环素类抗生素高。血清蛋白结合率为76-83%。在体内代谢较多，在尿中排泄的原形药物远低于其他四环素类。本品排泄缓慢，大部分由肾和胆汁排出。血消除半衰期（t?β）为11.1-22.1小时（平均15.5小时）。 毒理研究 本品能导致实验动物（大鼠、狗和猴）的甲状腺变为黑色。大鼠给予本品进行慢性治疗，结果导致甲状腺肿，甚至甲状腺瘤。本品亦能导致大鼠和狗的甲状腺增生。 适应症 本品适用于因葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、痢疾杆菌、大肠埃希菌、克雷伯氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、梅毒螺旋体及衣原体等对本品敏感的病原体引起的下列感染 ：尿道炎、男性非淋菌性尿道炎(NGU)、前列腺炎、淋病、膀胱炎、附睾丸炎、宫内感染、肾盂肾炎、肾盂炎、肾盂膀胱炎。浅表性化脓性感染：痤疮、扁桃体炎、肩周炎、毛囊炎、脓皮症、疖、疖肿症、痈、蜂窝组织炎、汗腺炎、皮脂囊肿粉瘤、乳头状皮肤炎、甲沟炎、脓肿、鸡眼继发性感染、咽炎、泪囊炎、眼睑缘炎、麦粒肿、牙龈炎、牙冠周围炎、牙科性上腭窦炎、感染性上腭囊肿、牙周炎、外耳炎、外阴炎、阴道炎、创伤感染、手术后感染。深部化脓性疾病 ：乳腺炎、淋巴管（结）炎、颌下腺炎、骨髓炎、骨炎。急慢性支气管炎、喘息型支气管炎、支气管扩张、支气管肺炎、细菌性肺炎、异型肺炎、肺部化脓症。梅毒。中耳炎、副鼻窦炎、颌下腺炎。痢疾、肠炎、感染性食物中毒、胆管炎、胆囊炎。腹膜炎。败血症、菌血症。 用法用量 口服。成人首次用量为200 mg，以后每隔12小时或24小时再口服100 mg，寻常痤疮 每次50 mg，1日2次，6周为一疗程。 不良反应 消化道反应 ： 食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、口腔炎、舌炎、肛门周围炎等；偶可发生食管溃疡。 肝损害 ：偶见恶心、呕吐、黄疸、脂肪肝、血清氨基转移酶升高、呕血和便血等，严重者可昏迷而死亡。 肾损害 ：可加重肾功能不全者的肾损害，导致血尿素氮和肌酐值升高。 影响牙齿和骨发育 ： 本品可沉积于牙齿和骨中，造成牙齿黄染，并影响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。 过敏反应 ：主要表现为皮疹、荨麻疹、药物热、光敏性皮炎和哮喘等。罕见全身性红斑狼疮，若出现，应立即停药并作适当处理。可见眩晕、耳鸣、共济失调伴恶心、呕吐等前庭功能紊乱（呈剂量依耐性，女性比男性多见），常发生于最初几次剂量时，一般停药24-48小时后可恢复。 血液系统 ：偶有溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多。 维生素缺乏症 ：偶有维生素K缺乏症状（低凝血酶原症、出血倾向等）、维生素B族缺乏症状（舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等）。颅内压升高 ：偶见呕吐、头痛、复视、视神经乳头水肿、前囟膨隆等颅内压升高症状，应立即停药。 休克 ：偶有休克现象发生，须注意观察，如发现有不适感、口内异常感、哮喘、便意、耳鸣等症状时，应立即停药，并作适当处理。 皮肤 ：斑丘疹、红斑样皮疹 ；偶见剥脱性皮炎、混合性药疹、多形性红斑和Steven-Johnson综合征。长期服用本品，偶有指甲、皮肤、粘膜处色素沉着现象发生。 菌群失调 ：本品可引起菌群失调。轻者引起维生素缺乏，也可见到由于白色念珠菌和其他耐药菌所引起的二重感染。亦可发生难辨梭菌性假膜性肠炎。如有因菌群交替症引起其他致病菌感染时，应中止用药，并做适当处置。 其他 ：偶有头晕、倦怠感。长期服用本品，可使甲状腺变为棕黑色，甲状腺功能异常少见。罕见听力受损。 禁忌症 对本品及其他四环素类过敏者禁用。   注意事项 肝、肾功能不全、食道通过障碍者、老年人、口服吸收不良或不能进食者及全身状态恶化患者（因易引发维生素K缺乏症）慎用。由于具有前庭毒性，本品已不作为脑膜炎奈瑟菌带菌者和脑膜炎奈瑟菌感染的治疗药物。对本品过敏者有可能对其他四环素类也过敏。由于可致头晕、倦怠等，汽车驾驶员、从事危险性较大的机器操作及高空作业者应避免服用本品。本品滞留于食道并崩解时，会引起食道溃疡，故应多饮水，尤其临睡前服用时。急性淋病奈瑟菌性尿道炎患者疑有初期或二期梅毒时，通常应进行暗视野检查，疑有其他类型梅毒时，每月应进行血清学检查，并至少进行4个月。严重肾功能不全患者的剂量应低于常用剂量，如需长期治疗，应监测血药浓度。用药期间应定期检查肝、肾功能。本品有可能引起光敏性皮炎，故用药后应避免日晒。 对实验室检查指标的干扰： 测定尿邻苯二酚胺（Hingerty法）浓度时，由于本品对萤光的干扰，可能使测定结果偏高。可能使碱性磷酸酶、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶（AST、ALT）的测定值升高。本品可与食品、牛奶或含碳酸盐饮料同服。 孕妇及哺乳期妇女用药 本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿体内，沉积在牙齿和骨的钙质区中，引起胎儿 牙釉质发育不良，并抑制胎儿骨骼生长 ；在动物实验中有致畸胎作用。故孕妇和准备怀孕的妇女禁用。本品在乳汁中浓度较高，虽然可与乳汁中的钙形成不溶性络合物，吸收甚少，但由于本品可引起牙齿永久性变色，牙釉质发育不良，并抑制婴幼儿骨骼的发育生长，故哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。 儿童用药 由于本品可引起牙齿永久性变色，牙釉质发育不良，并抑制骨骼的发育生长，故8岁以下小儿禁用。 药物相互作用 由于本品能降低凝血酶原的活性，故本品与抗凝血药合用时，应降低抗凝血药的剂量。由于制酸药（如碳酸氢钠）可使本品的吸收减少、活性降低，故本品与制酸药应避免同时服用。本品与含铝、钙、镁、铁离子的药物合用时，可形成不溶性络合物，使本品的吸收减少。降血脂药物考来烯胺（cholestyramine）或考来替泊（colestipol）与本品合用时，可能影响本品的吸收。由于巴比妥类、苯妥英或卡马西平可诱导微粒体酶的活性致使本品血药浓度降低，故合用时须调整本品的剂量。全麻药甲氧氟烷和本品合用可导致致命性的肾毒性。由于本品能干扰青霉素的杀菌活性，所以应避免本品与青霉素类合用。本品与强利尿药（如呋塞米等）合用可加重肾损害。本品与其他肝毒性药物（如抗肿瘤化疗药物）合用可加重肝损害。本品和口服避孕药合用，能降低口服避孕药的效果。 贮藏/有效期 密闭，室温干燥保存。 有效期2年 规 格：100mg*10粒 批准文号(进口药品注册证号)： 国药准字H10960010  生产厂家： 惠氏制药有限公司 盐酸米诺环素胶囊治疗中重度痤疮临床疗效观察 近年来，我科应用盐酸米诺环素胶囊(商品名：美满，江苏惠氏制药有限公司)口服治疗中重度痤疮，获得满意效果，现将结果总结报道如下。 　　 1、临床资料 　　 共102例，均为我科门诊就诊的患者，其中男55例，年龄16~29岁，平均24.2岁；女47例，年龄17~34岁，平均27.1岁。病程3个月至5.5年，平均3.4年。按pillsbury分类法，Ⅱ~Ⅳ度痤疮选为治疗组。其中无妊娠及哺乳期妇女，无肝肾功能不全患者，无对任何四环素类药物或其中的任一成分过敏者。2个月内未曾系统应用抗生素及维A酸类药物，2周内未曾用过外用药物。同时选取性别、年龄、病程、皮损严重程度和分类相当的病例95例作为对照组。 　　 2、治疗方法 　　 治疗组：口服盐酸米诺环素胶囊50mg，每日2次，首剂加倍。对照组：口服四环素片250mg，每日3次。两组用药总疗程均为90天，同时两组均每日口服维生素B6片20mg，葡萄糖酸锌片140mg，每日3次，异维A酸胶丸0.05mg/kg.d，共6周，西咪替丁胶囊0.2g，每日3次，每服15天停15天；外用他扎罗汀凝胶，每晚1次。所有病例均每2周复诊1次。每次复诊进行皮损严重程度及数量评分。治疗前后查肝肾功能。 　　 3、疗效判定标准 　　 3.1、皮损严重程度及数量评分：皮损严重程度评分包括压痛、潮红，按0为无，l为轻度，2为中度，3为重度评分，皮损数量评分包括炎性丘疹、脓庖、脓肿、囊肿、结节、瘢痕、粉刺(白头、黑头)，按0≤4个，1=5 14个，2=15~24个，3≥25个评分。 3.2、疗效判定及炎症改善程度判定：对皮损严重程度及数量评分进行积分，计算临床疗效指数；对皮损压痛、潮红、炎性丘疹、脓庖、脓肿严重程度及数量进行积分，计算炎症改善指数。临床疗效指数=(治疗前总积分一治疗后总积分)/治疗前总积分×100%，炎症改善指数=(治疗前积分一治疗后积分)/治疗前积分×100%。 临床疗效判定及炎症改善程度判定均按治愈、有效、显效、无效四级标准。治愈为指数≥90%；有效为指数60%~89%；显效为指数20%~59%；无效为指数≤19%。总有效率=治愈率+有效率。 　　 4、结果 　　 治疗组和对照组临床总有效率分别为89.2%、47.4%；炎症改善程度比较，总有效率分别为99.0%，70.5%。见表1、2。 　　 不良反应：治疗组102例中轻度食欲不振、恶心、头晕、头痛1例，未停止治疗，不良反应发生率<1%。 　　 5、讨论 　　 盐酸米诺环素为半合成四环素类广谱抗生素，具高效和长效性，在四环素类抗生素中抗菌作用最强。抗菌谱与四环素相近，口服后迅速被吸收，血清蛋白结合率为76~83%，血清清除半衰期为11.1~22.1小时(平均15.5小时)。本试验发现，在其他治疗相同的情况下，每日2次口服盐酸米诺环素胶囊50mg(首剂加倍)，总疗程90天，对中重度痤疮的压痛、潮红、炎性丘疹、脓疱、脓肿、囊肿具有明显效果，对结节、瘢痕、粉刺等基本无效，总有效率明显优于对照组，且不良反应发生率<1%。因此，盐酸米诺环素胶囊治疗中重度痤疮临床疗效好，不良反应发生率低且轻，患者依从性好，不失为治疗中重度痤疮的理想药物。