硝苯地平 - 上海爱的发 胶囊
Nifedipine - Shanghai Ethypharm      
   

制造商 上海爱的发
 
 
性状   
硝苯地平的其化学名称为 ：2,6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸二甲酯。分子式为C17H18N2O6，分子量为346.34。
本品为硬胶囊，内容物为淡黄色微粒。 
 
药理作用   
硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度。
药理作用 ：本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。
本品可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。
本品能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，可使收缩压和舒张压降低，减轻心脏后负荷。
本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导 ；整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。 
 
药代动力学   
本品口服吸收迅速、完全，血浆蛋白结合率约90%。服药后10分钟即可测出血药浓度，约30分钟血药浓度达高峰。10-30 mg剂量范围内，随剂量增高，生物利用度和半衰期无显著差别。口服15分钟起效，1-2小时作用达高峰，作用持续4-8小时。半衰期呈双相，T?α 2.5-3小时，T?β为5小时。药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物，约80%经肾排泄，20%随粪便排出。肝肾功能不全的患者，硝苯地平代谢和排泄速率降低。 
 
毒理研究   
无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力 ；可致畸 ；可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于人类最大剂量，可导致小胎盘和绒毛发育不全 ；给大鼠3倍于人类最大剂量，可引起妊娠延长。对人类的生殖力影响尚不明确。 
 
适应症   
用于治疗高血压、心绞痛。 
 
用法用量   
常用剂量为口服一次 5-10 mg，每日服3次。 

 
 
不良反应   
常见服药后出现外周水肿（外周水肿与剂量相关，服用60 mg/日时的发生率为4%，服用120 mg/日则为12.5%） ；头晕 ；头痛 ；恶心 ；乏力和面部潮红（10%）。一过性低血压（5%），多不需要停药（一过性低血压与剂量相关，在剂量<60 mg/日时的发生率为2%，而120 mg/日的发生率为5%）。个别患者发生心绞痛，可能与低血压反应有关。还可见心悸 ；鼻塞 ；胸闷 ；气短 ；便秘 ；腹泻 ；胃肠痉挛 ；腹胀 ；骨骼肌发炎 ；关节僵硬 ；肌肉痉挛 ；精神紧张 ；颤抖 ；神经过敏 ；睡眠紊乱 ；视力模糊 ；平衡失调等（2%）。晕厥（0.5%），减量或与其它抗心绞痛药合用则不再发生。
少见贫血 ；白细胞减少 ；血小板减少 ；紫癜 ；过敏性肝炎 ；齿龈增生 ；抑郁 ；偏执 ；血药浓度峰值时瞬间失明 ；红斑性肢痛 ；抗核抗体阳性关节炎等(<0.5%)。
可能产生的严重不良反应 ：心肌梗塞和充血性心力衰竭发生率4% ；肺水肿的发生率2% ；心律失常和传导阻滞的发生率各小于0.5%。
本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹，甚至剥脱性皮炎。  
 
禁忌症   
对硝苯地平过敏者禁用。 
 
注意事项   
低血压 绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应，个别患者出现严重的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时，特别是合用β-受体阻滞剂时。在此期间需监测血压，尤其合用其它降压药时。
心绞痛和/或心肌梗死极少数患者，特别是严重冠脉狭窄患者，在服用硝苯地平或加量期间，降压后出现反射性交感兴奋而心率加快，心绞痛或心肌梗塞的发生率增加。
外周水肿 10%的患者发生轻中度外周水肿，与动脉扩张有关。水肿多初发于下肢末端，可用利尿剂治疗。对于伴充血性心力衰竭的患者，需分辩水肿是否由于左室功能进一步恶化所致。
对诊断的干扰 ：应用本品时偶可有碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高，一般无临床症状，但曾有报道胆汁淤积和黄疸 ；血小板聚集度降低，出血时间延长 ；直接Coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血。
肝肾功能不全、正在服用β-受体阻滞剂者应慎用，宜从小剂量开始，以防诱发或加重低血压，增加心绞痛、心力衰竭、甚至心肌梗塞的发生率。慢性肾衰患者应用本品时偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高，与硝苯地平的关系不够明确。
长期给药不宜骤停，以避免发生停药综合症而出现反跳现象。
服药期间应经常监测血压和作心电图检查。 
 
孕妇及哺乳期妇女用药   
无详尽的临床研究资料。临床上有硝苯地平用于高血压的孕妇。
硝苯地平可分泌入乳汁，哺乳妇女应停药或停止哺乳。 
 
老年患者用药   
硝苯地平在老年人的半衰期延长，应用时注意调整剂量。 
 
药物相互作用   
硝酸酯类与本品合用控制心绞痛发作，有较好的耐受性。
β-受体阻滞剂 ：绝大多数患者合用本品有较好的耐受性和疗效，但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。
洋地黄 ： 本品可能增加血地高辛浓度，提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。
蛋白结合率高的药物如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等与本品同用时，这些药的游离浓度常发生改变。
西米替丁与本品同用时，本品的血浆峰浓度增加，注意调整剂量。
芬太尼麻醉 ：接受冠脉旁路血管移植术(或者其他手术)的患者，单独服用硝苯地平或与β-受体阻滞剂合用可导致严重的低血压，如条件许可应至少停药36小时。 
 
药物过量   
尚无足够的研究资料。
现有文献表明，增加剂量可使外周血管过度扩张，导致或加重低血压状态。
药物过量导致低血压的患者，应及时给予心血管支持治疗，包括心肺监测、抬高下肢、注意循环血容量和尿量。若无禁忌症，可用血管收缩药（去甲肾上腺素）恢复血管张力和血压。
肝功能损害的患者药物清除时间延长。血液透析不能清除硝苯地平。
β-受体阻滞剂"反跳"症状 ：突然停用β-受体阻滞剂而启用硝苯地平，偶可加重心绞痛。须逐步递减前者用量。
充血性心力衰竭 ：少数接受β-受体阻滞剂的患者开始服用硝苯地平后可发生心力衰竭，严重主动脉狭窄患者危险更大。 

 
 
贮藏/有效期   
避光、密封保存。有效期3年。