阿罗洛尔(阿尔马尔)是一种既具有β受体阻断作用又具有适宜a受体阻断作用的药物,呈现良好的降压作用,与只有单一作用的既往药物相比具有更多的优点。
阿尔马尔是一种既具有β受体阻断作用又具有适宜a受体阻断作用的药物.阿尔马尔的a受体阻断作用和β受体阻断作用的作用比为1:8.达到最佳平衡效果。阿尔马尔通过这种均衡的a受体阻断作用.抑制血管收缩紧张度上升所致求梢血管的收缩,呈现良好的降压作用与只有单一作用的既往药物相比具有更多的优点,一般认为β受体阻断剂降压起效慢,对收缩压高的有效率高,对舒张压高的效果不好。本研究显示:单独应用阿尔马尔,短期治疗1级、2级原发性高血压,总有效率为86.11%,其中显效率63.67%,有效率l9.44%,且稳定血压无耐药性,未发现a1受体阻断作用引起的体位性低血压,证实阿尔马尔具有显著降压疗效。应用a、β受体阻断剂阿尔马尔,短期即显示出良好的降压疗效,不仅对收缩压,对舒张压也显示了充分的降压疗效,其机制可能是由于阿尔马尔的al受体阻断作用平衡了由β受体阻断作用引起的末梢血管阻力的增加。 有效治疗高血压能预防脑动脉硬化已成共识,但对预防冠状动脉硬化的作用结论不详。β受体阻断剂也是如此,究其原因,考虑到是β受体阻断剂对脂质代谢的影响,一般来说,β受体阻断剂是因为阻断了脂蛋白脂酶的活性,从而引起VLDL的代谢障碍,使血清中性脂肪增加,HDL—C低下,总胆固醇不变。即:使用β受体阻断剂虽然使血压得到控制,但却使HDL—C低下,相对的使LDLC增加.与预防冠状动脉硬化相违背。因此长期使用β受体阻断剂必须考虑其对血脂的影响。相反a受体阻断剂能提高脂蛋白脂酶的活性,因此推断阿尔马尔的a受体阻断剂平衡了由β受体阻断剂引起的对脂质代谢的影响。本研究观察表明:服用阿尔马尔未发现各种血清脂值发生变化。 临床糖尿病患者使用肾上腺素的受体阻断剂时,必须考虑其对糖代谢的影响。刺激β受体可促进胰岛素的分泌,刺激a2受体则抑制其分泌。刺激p受体可使胰高血糖素的分泌亢进,激动a受体则分泌抑制。另一方面在肝脏中糖合成及糖原的分解是受到al、β受体的刺激而增加的。因此从理论上说:适宜的a、β受体作用可平衡胰岛素、胰高血糖素的分泌。本研究观察表明:服用阿尔马尔未发现糖代谢发生变化。 阿尔马尔由于其对a及β受体的双重阻断作用,不良反应轻且少,口服10-20mg/d.能有效地降低血压,未发现各种血清脂值、糖代谢发生变化,是一种很有前途的抗高血压药。 本研究观察用阿尔马尔治疗原发性高血压.旨在评价阿尔马尔对原发性高血压的临床疗效及安全性。 资料与方法药品来源:阿尔马尔片(日本住友制药株式会社),含量为10mg/片。 病例选择:选取2002年1月至2003年1月于我院住院的高血压病1、2级患者36例,均符合WHO1999年高血压诊断标准.年龄28~65(50±7)岁。经2周安慰剂洗脱期后,坐位舒张压(DBP)在91~109mmHg之间者入选。入选者需排除以下情况: 用药方案:全部病例均停服原降压药物2周或从未服用任何降压药物.阿尔马尔起始剂量为5mg,每日2次;用药2周血压下降达到显效.或虽属有效,但血压下降幅度大并接近显效标准者,维持原剂量至疗程结束;用药2周后血压下降未达以上标准的病例.第3周起剂量增至10mg.每日2次至疗程结束.疗程4周。 疗效判断标准:根据卫生部“药物临床实验指导原则”的标准:显效为DBP下降>10mmHg并降至正常或下降20mmHg以上;有效为DBP下降<10mmHg但降至正常或下降10~19mmHg未达上述水平者为无效。据显效+有效计算总有效率。 观察方法临床症状每次检查时询问患者的临床症状变化.记录不良反应.包括头痛、头晕、心悸、恶心、乏力、皮疹、面潮红和食欲改变等。 血压:使用标准水银血压计,由专人测量。患者休息10min后测坐位右上臂血压3次。取其平均值。患者分别在治疗前(安慰剂洗脱期结束时)及服药1、2、3、4周结束的每日上午8:00至11:00测量血压。 心率:由血压测量者在每次血压测量前进行,共测3次,取其平均值。 实验室检查:治疗前和治疗结束时,各进行一次血常规、尿常规、血电解质(K+,Na+,Cl-)、肝功能(GPT)、肾功能(Bun,Cr)、血糖及血脂(TG,TCH)等指标的检查。 结果 完成4周观察者共36例,其中男26例,女10例,平均年龄(50±7)岁。按wHO高血压分级标准1级21例,2级15例。 降压疗效与量效关系:阿尔马尔口服4周后,总有效率为86.11%,其中显效率63.67%,有效率19.44%。36病例中,有23例(63-89%)121服剂量为5mg,每日2次,疗程结束时,显效病例占总病例的53.6%,有效病例占总病例10.6%。另外13例(36.11%)在第3周起剂量增至10mg,每日2次,疗程结束时,又有8例达显效或有效,占总病例的22.2%,其中显效病例占总病例为13.5%,有效病例占总病例为8.4%。值得指出的是,有1例服药2周5mg,每日2次后有效的病例.维持10mg,每日2次,剂量至4周末试验结束时,血压下降未达到有效标准。 实验室检查及心电图:治疗前后实验室检查的各主要生化指标,血肝、肾功能及血、尿常规无异常变化,血K+、Na+、CI-、血糖和血脂等指标差异无显著意义(P>0.05)。心电图:治疗后心电图与治疗前比较发现1例出现窦性心动过缓(心率46次/min),其他患者治疗前后无明显改变。 不良反应:治疗过程中出现不良反应3例次(占8.33%),主要不良反应为头晕、乏力、窦性心动过缓。头晕、乏力仅此2项就占不良反应总发生率的66.67%.不良反应均轻微。 【通用名】盐酸阿罗洛尔 【药理作用】 本药有α及β-受体阻断作用,其作用比大致为1:8。本药通过适宜的α阻断作用,在不使末梢血管阻力升高的情况下,呈现β阻断作用所致的降压效应。 【禁忌症】 对本药成分有过敏史的病人,严重心动过缓,房室传导阻滞,窦房传导阻滞,糖尿病性酮症,代谢性酸中毒,有可能出现支气管哮喘及支气管痉挛的病人,心源性休克,肺动脉高压所致右心衰竭的病人,充血性心力衰竭的病人禁用。 |