阿齐霉素　　　　红霉素　　
　　　　　　　　　　　　　　　克拉红霉素　　　林可霉素　　
　　　　　　　　　　　　　　　氯林可霉素

　　大环内酯类抗生素的结构和作用相似.所有的大环内酯类,林可霉素和氯林可霉素均可经口服吸收,红霉素,林可霉素,阿齐霉素和氯林可霉素亦可经胃肠外给药.这些药大多是抑菌剂,通过与核糖体的50S亚单位结合而抑制细菌蛋白的合成.这些药物对需氧和厌氧革兰氏阳性球菌有效,而肠球菌除外,对革兰氏阴性厌氧菌也有作用.

药理学

　　经口服或胃肠外给药后,这些药物易弥散进入体液内,但不进入脑脊液.主要经胆汁排泄,对有肾功能衰竭者亦无需调整剂量.

适应证

　　红霉素对革兰氏阳性球菌(包括厌氧菌)有效,唯肠球菌例外；但目前许多金黄色葡萄球菌菌株对之耐药,故不可用于严重的金黄色葡萄球菌感染.红霉素对肺炎支原体属,沙眼衣原体,肺炎衣原体,嗜肺性军团菌和其他军团菌属,白喉棒状杆菌,弯曲杆菌,梅毒螺旋体和burgdorferi螺旋体也有效.当青霉素不能用时,红霉素可作为治疗A组链球菌和肺炎球菌感染的替代药物.但对青霉素耐药的肺炎球菌常常对红霉素也耐药.它不可用于治疗脑膜炎.但它是治疗肺炎支原体和军团菌感染,白喉杆菌携带者和百日咳杆菌感染的首选药物.虽然红霉素对革兰氏阴性厌氧杆菌有效,但其效力比氯林可霉素小得多.红霉素与氨基糖苷类联合口服已被用于胃肠道手术前的肠道准备.由于胃肠道对红霉素不耐受,克拉红霉素和阿齐霉素常用以代替,尽管它们的价格贵得多.

　　克拉红霉素和阿齐霉素的抗菌谱与红霉素相似.另外,它们对流感嗜血杆菌的作用更强,对细胞内结核杆菌也有作用.阿齐霉素单剂量可用于治疗沙眼衣原体尿道炎和子宫颈炎.克拉红霉素的血清半衰期为4.7小时(是红霉素的3倍),阿齐霉素的半衰期更长.

　　氯林可霉素的抗菌谱与红霉素相似,但支原体例外.它比红霉素的优越性主要是具有更强的抗厌氧杆菌能力,尤其是类杆菌(包括脆弱类杆菌).当与其他药物合用时,对弓形虫和肺孢子虫也有作用.氯林可霉素不能用于中枢神经系统感染,因其很难进入脑和脑脊液.

　　林可霉素的抗菌谱与氯林可霉素相似,但口服吸收不佳,活性也弱.因此最好还是用氯林可霉素.

不良反应

　　红霉素常引起剂量相关性胃肠道反应,包括恶心,呕吐和腹泻.这些不良反应不常见于克拉红霉素和阿齐霉素.无味红霉素可引起胆汁淤积性黄疸,而红霉素碳酸乙酯则较少引起.这种黄疸通常于用药10日后出现,主要发生于成年人,但如以前用过红霉素,则黄疸可能会提早出现.红霉素因可引起剧痛而不用于肌内注射；若用于静脉注射,则可引起静脉炎.过敏反应罕见.静脉注射红霉素或口服大剂量无味红霉素偶尔可见一过性听觉减退者.红霉素可提高茶碱血浓度,并强化特非那丁作用,导致室性心律失常.克拉红霉素也可导致相似的不良反应.氯林可霉素和林可霉素可引起腹泻,有时还很严重.伪膜性结肠炎(难辨梭状芽胞杆菌引起)和过敏反应可见到.

用法和剂量

　　红霉素基质,无味红霉素,红霉素碳酸乙酯和红霉素硬脂酸酯均可口服,成人剂量为250mg~1g,每6小时1次.儿童剂量为每日30~50mg/kg,分剂每6~8小时1次.静脉用药很少需要,但当必要时(如严重的军团病),则最好作连续静脉点滴；但间隔时间不超过6小时的间断静脉点滴(每次20~60分钟以上)也有效.乳糖酸红霉素和葡庚糖酸红霉素用于静脉点滴,剂量为每日15~20mg/kg,分4剂使用(儿童为每日20~40mg/kg).对成人极为严重的感染,曾有用到每日4g以上者.

　　克拉红霉素成人剂量为250~500mg,每12小时1次口服；儿童剂量为7.5mg/kg,每12小时1次.

　　阿齐霉素成人口服剂量为首剂500mg,每日1次,随后第2~5天250mg,每日1次(儿童首剂10mg/kg,随后2~5天5mg/kg).成人单剂量1g曾用于衣原体尿道炎或子宫颈炎.静脉500mg/d曾被用来代替口服治疗.

　　氯林可霉素口服成人剂量为150~450mg,每6小时1次；儿童每日10~30mg/kg,分3~4剂使用.肌内或静脉注射剂量成人为每日600~2700mg,分3~4等分剂量使用；儿童为每日40mg/kg,分3~4等分剂量使用.

　　林可霉素口服成人剂量为500mg,每6~8小时1次；儿童每日30~60mg/kg,分剂每8小时1次使用.肌内和静脉注射成人剂量为600mg,每8小时1次,儿童为每日10~20mg/kg,分剂每8小时1次使用.