【通 用 名】注射用盐酸拓扑替康 【商 品 名】金喜素 【国药准字】国药准字H20000428 【规    格】2mg 【生产厂家】贵州汉方制药有限公司 【通 用 名】：注射用盐酸拓扑替康 【拼 音 名】：Zhusheyong Yansuan Tuoputikang 【商 品 名】：金喜素 【主要成分】本品为盐酸拓扑替康的无菌冻干品， 【性    状】本品为淡黄色的疏松块状物或粉末. 【药理毒理】抗肿瘤活性：本药显示了很强的抗肿瘤活性和广泛的抗癌谱，临床前的体内抑瘤试验中对P388及L121白血病、B16黑色素瘤、B16/F10黑色素瘤亚株、Lew'S肺癌、ADJ-PC6浆细胞瘤、M5076卵巢肉瘤、乳腺癌16/c、结肠腺癌38及51、Wadison肺癌等动物移植性肿瘤疗效显著。作用方式：本药为拓扑异构酶Ⅰ的抑制剂。拓扑异构酶Ⅰ可诱导DNA单链可逆性断裂，使DNA螺旋链松解，本药可与拓扑异构酶Ⅰ-DNA复合物结合并阻止这些单股断链的重新连接，其细胞毒作用是在DNA的合成中，是S期细胞周期特异性药物。本药与拓扑异构酶Ⅰ和DNA形成的三元复合物与复制酶相互作用时产生双股DNA的损伤，而哺乳动物的细胞不能有效地修复这些双股DNA链的中断。 【药代动力学】对癌症患者以1.5 mg/m2的剂量30分钟静脉滴注,在体内呈二室模型,分布非常快,很容易分布到肝、肾等血流灌注好的组织，其T 1/2 a为4.1-8.1分钟,代谢产物内酯式拓扑替康的T 1/2  β为1.7-8.4小时,总拓扑替康T 1/2 β为2.3-4.3小时,与血浆蛋白结合率为6.6-21.3%，药物可进入脑脊液中，在脑脊液中有蓄积,大部分(26-80%)经肾脏排泄，其中90%在用药后12小时排泄，小部分经胆汁排泄，肾功能不全的病人对本药清除率降低，其MTD亦降低，肝功能不全病人对本药的代谢和毒性与正常人无明显差异。 【储    藏】密闭，在凉暗处保存。 【规    格】2mg 【适 应 证】小细胞肺癌。晚期转移性卵巢癌经一线化疗失败者。 【国药准字】国药准字H20000428 【生产厂家】：贵州汉方制药有限公司