【药物名称】丹同静

 

【通 用 名】琥珀酸舒马普坦片

 

【主要成份】琥珀酸舒马普坦

 

【化学名称】3-[2-（二甲胺基）乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸盐

 

【药理作用】舒马普坦是血管5-HTD受体的选择性激动剂，作用于人基底动脉和脑脊硬膜血管系统，引起血管收缩，该作用可能与其偏头疼缓解作用有关。

 

【药代动力学】本品口服后能迅速吸收，生物利用度约为15%。口服本品25mg、100mg的平均最大血药浓度分别为18ng/ml（7~47ng/ml）和51ng/ml（28~100ng/ml）。血浆蛋白结合率为14~21%。表观分布容积为2.4L/kg。食物对其生物利用度无明显影响，但可稍延长达峰时间约，0.5h。

本品的消除半衰期（t1/2）大约为2.5小时。大部分约60%）是以代谢物形式通过肾排泄，40%在粪中发现。尿中排出的大多数是舒马普坦的主要代谢产物-非活性的吲哚乙酸（IAA）或IAA的葡糖醛酸酯，而原形药只有约3%。

本品主要由单胺氧化酶-A（MAO-A）代谢，因此，该酶的抑制剂可改变舒马普坦的药动学，降低吸收率。未见MAO-B抑制剂对本品药代动力学的影响。

 

【适 应 症】用于成人有先兆或无先兆偏头痛的包性发作。

 

【用法用量】单次口服的推荐剂量为50mg（半片），用水送服，若服用1次后无效，不必再加服。如果在首次服药后有效，但症状仍持续发作者可于2小时后再加服一次。若服用后症状消失，但之后又复发者，应待前次给药24小时后方可再次用药。单次口服的最大推荐剂为100mg（一片）。24小时内的总剂不得超过200mg（二片）。

 

【不良反应】常见头晕、乏力、胸闷、嗜睡、恶心、呕吐、血压升高、肝功能轻度改变等，罕见心电图ST段缺血性改变、室性心律失常及诱发哮喘。

 

【相互作用】不可与含麦角胺制剂合用，以防产生血管痉挛反应。用本品间隔6小时才能服用含麦角胺制剂，而使用含麦角胺制剂后要间隔24小时才可使用本品。

 

【规    格】0.1g

 

【贮    藏】密封、阴凉处保存。