Sugammadex(Org 25969)可与甾体类神经肌肉阻滞剂形成复合体,从而可以逆转神经肌肉阻滞效果。丹麦哥本哈根大学医院的Sorgenfrei IF博士及其同事研究了sugammadex逆转罗库溴铵诱导阻滞的剂量-反应关系、安全性和药物动力学。
27名年龄在18-64岁的男性手术患者随机接受安慰剂或sugammadex(0.5、1.0、2.0、3.0或4.0 mg/kg)来逆转0.6 mg/kg罗库溴铵诱导的神经肌肉阻滞。使用芬太尼和异丙酚静注诱导和维持麻醉。利用加速肌动描记法评估神经肌肉功能。当四个成串刺激(TOF)的T2再次出现时使用sugammadex或安慰剂。主要效力指标为TOF比率恢复至0.9所需的时间。结果显示,sugammadex可降低中位恢复时间,且呈剂量依赖性:安慰剂组为21.0分钟,而4.0 mg/kg sugammadex组已降至1.1分钟。当sugammadex的剂量在2.0 mg/kg或以上时,3分钟内即可逆转罗库溴铵诱导的神经肌肉阻滞。在16小时内,平均59-77%的sugammadex以原形从尿中排出,其中大多数在最初8小时内排出。sugammadex可增加罗库溴铵以原形从尿中排出的比例(在16小时内从安慰剂组的19%增至4.0-mg/kg组的53%)。sugammadex安全性高,且耐受良好。无一例患者出现再箭毒化。
Sorgenfrei博士等总结认为,2.0 mg/kg或更高剂量的sugammadex可安全逆转0.6 mg/kg罗库溴铵诱导的神经肌肉阻滞,且该作用呈剂量依赖性。sugammadex可增加罗库溴铵的肾脏排泄,并以原形被肾脏排出。