【药品名称】通用名：α－硫辛酸

商品名：奥力宝300注射剂英文名：Alpha-lipon 300 Stada 汉语拼音：aolibao zhusheji 本品主要成分及其化学名称为：α－硫辛酸分子式：C8H14O2S2 分子量：206.32

【性状】透明注射液【药理毒理】本品被大量用于治疗糖尿病的神经病变上。离体试验示本品可以降低神经组织的脂质氧化现象，本品可能阻止蛋白质的糖基化作用；且可抑制醛糖还原酶，因而可阻止葡萄糖或半乳糖转化为山梨醇，所以α－硫辛酸可以防止糖尿病、控制血糖及防止因高血糖造成的神经病变。 α－硫辛酸无论在水溶性基质中或油溶性基质中均为强力抗氧化剂。无论是α－硫辛酸或其还原形态的双氢硫辛酸均能发挥抗氧化作用。他们能够直接或间接地促使体内维生素C及维生素E的再生作用。研究表明，α－硫辛酸可增加细胞内谷胱甘肽及辅酶Q10的水平。 α－硫辛酸可以螯合某些金属离子（如铜、锰、锌）形成稳定螯合体。在动物模型中，证明可以保护砷中毒并可以减轻铬中毒后的肝毒性。离体试验中，亦发现可由肾切片中螯合汞离子。本品在临床应用剂量范围内安全。LD50：于狗口服时为400～500mg/kg；对于严重缺乏维生素B1的大鼠，腹腔注射动物实验中发现20mg/kg可致命。目前并无足够试验资料保证孕妇使用安全。临床上副反应不多见，在有记录的副反应中，主要是皮肤过敏现象，此时应停止用药。

【药代动力学】 α－硫辛酸可为人体自行合成。α－硫辛酸进入人体后（注射或口服）易在许多身体组织中还原成为双氢硫辛酸。α－硫辛酸或双氢硫辛酸无论在细胞内或细胞外均能发挥其药理作用。【适应症】糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。

【用法用量】本品可用于静脉注射或肌肉注射。静脉注射应缓慢，最大速度为每分钟50mgα－硫辛酸或2ml本注射液。用于肌肉注射，每个注射部位α－硫辛酸用量不得超过50mg（相当于2ml的本注射液）。如需大剂量给药，可按每个注射部位最大注射量2ml，分数个不同部位给药。本品也可加入生理盐水静脉滴注，如250～500mg的α－硫辛酸即相当于10～20ml的注射液中加入100～250ml生理盐水中，静脉滴注时间约30分钟。除非有特别医嘱，对严重的糖尿病周围神经病变引起的感觉异常患者，可用静脉注射给药，每天300～600mg，即相当于本品12～24ml。2～4周为一疗程。维持治疗可采用每天口服奥力宝胶囊200～300mg，分二至三次服用。由于活性成分对光敏感，因此应在使用前才将安瓿从盒内取出。

【不良反应】静脉滴注过快偶可出现头胀和呼吸困难，但可自行缓解，极个别患者使用本品后，出现抽搐、复视、紫癜以及由于血小板功能异常引起的出血倾向。肌肉注射偶可在注射部位出现局部变态反应，表现为荨麻疹或湿疹，也可能出现全身变态反应，严重者可发生休克。若发生休克，医护人员应及时抢救。有极个别本品中的苯甲醇过敏的病例报告。

【禁忌症】已知对α－硫辛酸（Alpha-lipoic acid）过敏者。

【注意事项】配好的输液用铝箔包裹避光，6小时内可保持稳定。本品不能与葡萄糖溶液、格林氏溶液及所有可能与硫基或二硫键起反应的溶液配伍使用。在治疗糖尿病神经周围病变的同时，对糖尿病本身的控制也是必需的。由于活性成份对光敏感，因此应在使用前才将安瓿从盒内取出。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠及哺乳期妇女不应使用本品。

【儿童用药】本注射液含苯甲醇，因此不能用于新生儿，尤其是早产儿。

【老年患者用药】临床上不需特别调整剂量。

【药物相互作用】 α－硫辛酸（Alpha-lipoic acid）可能抑制顺铂的疗效。

【规格】 300mg:12ml/支；5支/盒。

【有效期】3年【贮存】本品宜在25℃ 以下，置于盒内避光保存。

价格：443.00/盒 

奥力宝治疗糖尿病周围神经病变的临床研究

1 研究目的
目前在西方国家，糖尿病性神经病变(DPN)被认为是神经病变的最常见病因。现在公认为是继发于持续性的胰岛素缺乏和高血糖，糖尿病患者的最初5年极少发生，而50％的长期糖尿病患者最终将发生DPN。本研究的目的在于观察奥力宝( a一硫辛酸)对DPN主观症状及肌电图变化的改善情况及其可能出现的不良反应，为治疗DPN提供新药。
2 研究设计殛方法
2．1 入选病例标准① 按WHO(1985年)标准诊断糖尿病患者，持续血糖稳定1周。②有症状，做肌电图确定诊断。③停用其它治疗DPN药两周以上。(40-70岁，男女不限。
2．2排除标准① 有急性感染，糖尿病急性并发症者。②合并有严重心脑血管病者。③ 合并严重心、肝肾功能衰竭者。④ 精神异常，有焦虑症的患者。
2．3分组方法采用自身前后对照。
2．4给药方法奥力宝300mg+0．9％NS 20Oral ivgtt qd 1小时内点完xlO天，闭光，输液前后测血压，心率，血糖。2．5研究方法① 糖尿病患者全部进行神经系统检查及一般检查。② 治疗前后各做一次肝、肾功能，血、尿常规。③ 专人进行神经系统检查及填写登记表。④ 观察指标：临床症状：肢体疼痛、麻木、烧灼感、蚁走感；观察标准：疼痛程度按划线法评分(0-10分)；肢体麻木、烧灼感、蚁走感等按以下标准评定：轻度(+)能耐受；中度(++)能耐受，但在一定程度上影响日常生活或工作；重度(+十+)不能耐受，需服药等措施，影响日常生活或工作；极重度(++++)不能耐受，服药无效。严重影响日常生活或工作。观察时间：10天。不良反应记录：如实记录用药后的各种不良反应及处理方法和结局，并分析不良反应与奥力宝的相关性(有关、可能有关、无关)。统计学处理：用配对资料的t检验进行统计。
2．6疗效评定标准① 根据疼痛改善的百分比进行临床疗效判定：显效：疼痛改善的百分比在60％ (包括6O％)以上，有效：疼痛改善的百分比大于30％ (包括3O％) 以上，小于60％，无效：疼痛改善的百分比小于30％。②将肢体麻木、感觉异常等症状的状况数量化，即无症状为0分，轻度为1分，中度为2分，重度为3分，极重度为4分，根据治疗前后的变化进行统计分析。
3 研究结果
3．1患者一般资料本试验共选取2型糖尿病患者共6例，其中男性5例，女性1例，年龄分布50-62岁，平均年龄56．2岁，体重指数22．5ks／~ ，病程6-17年，平均11．2年，糖化血红蛋白6．2％-1 1．4％，平均8．7％。
3．2疗效① 疼痛的症状：5位有疼痛症状的患者1例无效，2例有效，2例显效，治疗前后疼痛评分t检验，P=0．014，有显著性差异。② 综合症状、体征总评分：2例有效，4例显效，治疗前后总评分t检验，／1=-0．00049，有及显著性差异。③ 客观检查：肌电图结果，病变神经自身治疗前后波幅比较，用 检验统计，结果显示P=0．028，神经传导速度治疗前后t检验，P=0．07，有显著性差异。3．3不良事件全部患者治疗前后测血压、心率、血糖。血压无明显变化，l例有原发性高血压的患者治疗第8天晨起血压190／100mmHg，予心痛定10rag po后血压降至110F／0mmHg，开始用药，用药后血压120／70mmHg。心率均无明显改变。所有用药患者治疗前后血糖t检验，P=1．57，说明患者用药前后血糖无显著变化。血、尿常规及肾功均正常，无变化。1例患者用药前ALT23u／L，用药后ALT53u／L，未用保肝药，1周后复查ALT22tdL。
3．4结论奥力宝对于DPN症状的缓解是快速而有效的，客观检查方面，肌电图结果显示神经传导速度有显著性差异，P=-0．07。未发生不良反应。
4讨论
糖尿病神经病变是常见的糖尿病慢性并发症之一，它引起的肢体麻木、疼痛、感觉异常严重影响患者的生活质量，是使糖尿病患者致残的最常见原因。糖尿病神经病变的发病机制不详，有证据提示多种因素与其病变发生有关，如山梨醇通路学说，肌醇减少学说，组织蛋白糖基化学说，血管性缺血缺氧学说等。由于发病机制不明，至今尚缺乏特异的治疗措施。a一硫辛酸(商品名奥力宝)是1937年人们在土豆提取物中发现的一种乳酸菌生长必需的营养物质，1951年人们分离并纯化出它的活性成分，是一个手性中心的八碳二硫化合物，a—硫辛酸在体内被还原为二氢硫辛酸，二者都是强力的抗氧化剂，它们的抗氧化作用表现在四个方面：(1)自由基清除能力； (2)协助内源性抗氧化剂谷胱甘肽、维生索c、维生素E的再生；(3)螫合金属的能力；(4)对氧化蛋白的修复能力。
1959年a一硫辛酸在德国被首次成功地用于治疗急性肝中毒及其它肝病。很快，a一硫辛酸即被用于治疗糖尿病性神经病变，d—硫辛酸在德国作为处方药用于糖尿病神经病变已经超过30年。a一硫辛酸的天然作用是作为与葡萄糖氧化代谢及细胞内能量生成有关的数个线粒体酶复合体的重要成分。它有可能通过提高细胞内谷光甘肽水平来维持细胞内氧化还j-g．~z衡，因此可以提供针对自由基攻击的保护作用。这为应激介导的细胞信息酶改变、基因表达改变等有害作用提供了强大的壁垒，并且最终可能起到保护线粒体功能的作用。
有研究表明， a-硫辛酸是安金有效的治疗糖尿病周围神经病变的药物，其对临床症状及神经传导速度均有改善作用。本研究通过主客观评价指标对奥力宝的临床疗效进行了评估，结果显示其对糖尿病神经病变有显著疗效。所不同的是监测治疗前后患者血糖值发现，短时间应用该药对血糖无显著影响。