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左卡尼汀口服溶液

2009-06-12 18:58:15  作者:新特药房  来源:新特药房药讯  浏览次数:65  文字大小:【】【】【
简介:适用于继发性肉碱缺乏产生的一系列病发症。 特点:肉碱为精子生成的必须营养成份。它对精子不液化,活动力差,少精等疗效确切。【化学名】(R)-3-羧基-2-羟基-N,N,N-三甲基-1-丙胺氢氧化物,内盐 【英文名】 ...

【通用名称】左卡尼汀口服溶液
【药品名称】左卡尼汀口服溶液
【英文名】LevocarnitineOral Solution
【汉语拼音】Zuokaniting Koufu Rongye
【成分】左卡尼汀
【性状】本品为无色的澄明液体;微香,味甜。
【药理毒理】左卡尼汀是哺乳动物能量代谢中必需的体内天然物质,其主要功能是促进脂类代谢。在缺血、缺氧时,脂酰-CoA堆积,线粒体内的长链脂酰卡尼汀也堆积,游离卡尼汀因大量消耗而降低。缺血、缺氧导致ATP水平下降,细胞膜和亚细胞膜通透性升高,堆积的脂酰CoA可致膜结构改变,膜相崩解而导致细胞死亡。另外,缺氧时以糖无氧酵解为主,脂肪酸等堆积导致酸中毒,离子紊乱,细胞自溶死亡。足够量的游离卡尼汀可以使堆积的脂酰-CoA进入线粒体内,减少其对腺嘌呤核苷酸转位酶的抑制,使氧化磷酸化得以顺利进行。
左卡尼汀是肌肉细胞尤其是心肌细胞的主要能量来源,脑、肾等许多组织器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。卡尼汀还能增加NADH细胞色素C还原酶、细胞色素C氧化酶的活性、加速ATP的产生,参与某些药物的解毒作用。对于各种组织缺氧缺血,左卡尼汀通过增加能量产生而提高组织器官的供能。左卡尼汀其他功能有:中等长链脂肪酸的氧化作用;脂肪酸过氧化物酶的氧化作用;对结合性辅酶A和游离辅酶A二者比率的缓冲作用;从酮类物质、丙酮酸、氨基酸(包括支链氨基酸)中产生能量,去除过高辅酶A的毒性,调节血中氨浓度。
致突变试验表明:用组胺酸缺陷型鼠伤寒沙门氏菌,啤酒酵母菌和繁殖酵母菌没有发现左卡尼汀致突变。用以评价该化合物致癌作用的长期动物试验尚未进行。生殖力毒性研究表明,对大鼠和兔子给予人的剂量的3.8倍,本品对胎儿繁殖力无损害或毒性。
【药代动力学】一次口服0.5g,健康受试者血浆最大浓度为48.5μmol/L。单一口服或静脉给予左卡尼汀0.5-2g,对健康受试者,其生物半衰期为2-15小时。左卡尼汀不与血浆蛋白结合。左卡尼汀的排泄途径取决于给药的途径,静脉注射12小时内从尿中回收大约70%,24小时内大约80%。口服给药,尿中回收10%。
【适应症】用于防治左卡尼汀缺乏。如慢性肾衰病人因血透析所致的左卡尼汀缺乏;改善心肌缺血,抗心绞痛等。临床表现如心肌病、骨骼肌病(痛)、心律失常、高脂血症,以及低血压和透析中肌痉挛等。
【用法用量】口服,用餐时服用。成人每日1-3g,分1-3次服用;儿童起始剂量每公斤体重50mg,根据需要和耐受性缓慢加大剂量,通常剂量为每公斤体重50-100mg(最大剂量一天不超过3g)。
【不良反应】偶有口干、胃肠道轻度不适,停药后可自行消失。
【禁忌】对本品过敏者禁用。
【注意事项】用胰岛素或口服降糖药物治疗的糖尿病患者,由于改善葡萄糖的利用,在服用本品时,可能引起低血糖现象,因此,这些患者在接受治疗中血糖应当保持在经常控制的数值以内。本品含有少量乙醇,对乙醇过敏的病人慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期间,只有在明显需要时才使用本剂。尚不清楚这种药是否能进入母乳,应根据该药对母亲的重要性,决定是停止哺乳还是停止用药。

【药物相互作用】

【药物过量】目前尚无左卡尼汀过量毒性方面的报导,口服左卡尼汀小鼠LD50为19.2g/kg,左卡尼汀可引起腹泻,过量时可进行辅助治疗,需小心护理。

【贮藏】遮光,密封保存。

【有效期】暂定24个月

   序号      药品名称      通用名称     生产企业           规格    单位    零售价(元)
   9047   左卡尼汀口服溶液    左卡尼汀口服溶液   东北制药总厂    10ml/1g*6支    盒     70.50

责任编辑:admin


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