十一酸睾酮注射液
拼音名:Shiyisuangaotong Zhusheye
英文名:Testosterone Undecanoate Injection
书页号:2000年版二部-24
本品为十一酸睾酮的灭菌油溶液。含十一酸睾酮(C30H48O3)应为标示量的90.0%~110.0%。
【性状】 本品为几乎无色或微黄色的澄明油状液体。
【鉴别】
(1) 取本品1 滴,加硫酸-乙醇(2:1)1ml,摇匀后,即显黄色并带有黄绿色荧光。
(2) 取本品适量(约相当于十一酸睾酮100mg ),加正己烷10ml,摇匀,作为供试品溶液;另取十一酸睾酮对照品,加正己烷制成每1ml 中含10mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以正己烷-丙酮(6:1) 为展开剂,展开后,晾干,喷以2,4-二硝基苯肼试液使显色,供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品溶液的主斑点相同。
【检查】 应符合注射剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ B)。
【含量测定】 照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。
件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,乙腈-异丙醇-水(43:43:14)为流动相,流速为每分钟1.5ml;检测波长为254nm 。理论板数按十一酸睾酮峰计算应不低于4000,十一酸睾酮峰和内标物质峰的分离度应符合要求。 内标溶液的制备 取苯丙酸诺龙对照品约60mg,精密称定,置100ml 量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,即得。
测定法 取十一酸睾酮对照品约60mg,精密称定,置25ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀;精密量取该溶液与内标溶液各5ml ,置25ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,取10μl 注入液相色谱仪,记录色谱图;另用内容量移液管精密量取本品适量(约相当于十一酸睾酮125mg ),置50ml量瓶中,用乙醚分数次洗涤移液管内壁,洗液并入量瓶中,加乙醚稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml 置10ml具塞离心管中,在温水浴中使乙醚挥散;用甲醇振摇提取4 次(5ml、5ml 、5ml 、3ml),每次振摇10分种后离心15分钟,合并甲醇提取液,置25ml量瓶中,精密加入内标溶液5ml ,用甲醇稀释至刻度,摇匀,取10μl 注入液相色谱仪,按内标法以峰面积计算,即得。
【类别】 同十一酸睾酮。
【规 格】 2ml:0.25g
【贮 藏】 遮光,密闭保存。
【药理毒理】
雄激素类药。本品为睾酮的十一酸酯。为睾酮衍生物,促进男性生长和副性征的发育,对睾丸和副性腺结构促进发育作用,促进蛋白质合成,减少分解代谢。增强免疫功能,促进骨骼生长。促进红细胞生成,反馈性抑制促性腺激素分泌,抑制雌激素分泌。
【药代动力学】
单剂肌注后血清睾酮达峰时间约在7天,21天以后恢复到肌注前水平。
【适应症】
1.原发性或继发性男性性功能减退。
2.男孩体质性青春期延迟。
3.乳腺癌转移女性患者的姑息性治疗。
4.再生障碍性贫血的辅助治疗。
5.中老年部分性雄激素缺乏症、骨质疏松症。
【用法用量】
肌内注射,一般每次注射250mg,每月1次。
【不良反应】
女性男性化,水钠潴留,红细胞增多,恶心呕吐,皮疹,哮喘,神经血管性水肿,肝功能异常、HDL-C水平升高,欣快感,情绪不稳定,暴力倾向等。
【禁忌】
确疹及可疑前列腺癌、乳腺癌患者禁用。
【注意事项】
1.有水肿倾向的心脏病、前列腺肥大、高血压、癫痫、三叉神经痛、肝肾功能不全、患者慎用。
2.定期进行前列腺检查。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
儿童长期应用,早熟、骨骼早闭,可影响生长发育,应慎用。
【老年患者用药】
【药物相互作用】
为提高疗效,同时服用适量蛋白质、糖和维生素等。
[批准文号]: 国药准字H10900063
[生产厂商]: 浙江仙琚制药股份有限公司
[药剂类型]: 注射剂 [产品规格]: 2ML:0.25g
[主要成份]: 主要成份为十一酸睪酮。
[用法用量]:
肌内注射。一般每次1支(250mg),每月1次。特殊情况下(如用于再生障碍性贫血患者时),遵医嘱也可以增加到每次2支(500mg)。
[产品性能]:
适用于男子性腺功能低下症的睾酮替代疗法,如睾丸切除以后、类无睾症、垂体功能低下、内分泌性阳痿、男子更年期症状(性欲、脑力及体力减退等)、某些因生精功能失调而致的不育症以及再生障碍性贫血等。
[产品说明]:
【性 状】:本品为几乎无色或微黄色的澄明油状液体。
【有 效 期】:48个月
【不良反应】:与其它睾酮制剂相似,可以阴气与男性化和同化作用有关的副作用,如多毛,座疮,食欲提高,体重增加及妇女停经等。
【注意事项】:本品必须在医生的指导下使用。本品中十一酸睾酮的含量较高,如遇结晶析出,可在60摄氏度水浴中加热溶解后使用。妇女及哺乳期妇女不宜应用。
【包装规格】0.25g*2ml*
【零售价】40.3元