比法尔(前列腺E1乳膏)是装在小管中,用时将药膏注入尿道和涂在龟头四周。
“比法尔”的正式品名是前列腺E1乳膏(简称PGE1),是一种人工合成酸性脂类。
[主 治] 阳痿、早泄
AlProx-TD男性阳痿PGE-1乳膏,中文品名为“勃发”或“必发”(“Befar”),是一种最新一代治疗男性性功能障碍(阳痿)的外用乳膏。该乳膏抹到龟头10分钟后,便可以达到勃发效果,功能可持续一小時。目前,勃发已在美国,阿根廷及中国等地完成的第1,第2及第3期人体临床试验及人体药效学实验,结果显示,“勃发”平均有效率达75%,和“威而刚”(又称“伟哥”)的70%有效率相近,但其功能远超过“伟哥”而且仅需10分钟,比“威而刚”更快(“威而刚需要60分钟的等待时间);安全性高“勃发”內含前列腺素E1,是人体內存在的一种天然激素。又经由局部直接给药,沒有“威而刚”那种人工合成化合物经由口服全身给药所产生的各种毒性副作用(包括头痛、胃痛、肠痛、眼见蓝带及头晕;对心血管疾病患者更会导致死亡)。
目前“勃发”在中国广州的三个大型医疗中心和北京的五大医疗中心都已完成三期临床试验)、在阿根廷及土耳[商品名] 比法尔 BEFAR?
它具有广泛的药理作用,包括扩张血管、抑制血小板聚集、抑制胃液分泌及刺激肠道等。
在动物离体研究中发现,PGE1可松弛海绵体、阴茎平滑肌、阴茎海绵体和尿道海绵体。
在利用猪尾猴进行的活体实验中,PGE1可经由对海绵体血管平滑肌的剂量依赖性舒张作用,增加海绵体动脉血流量。
在阴茎血流动力学研究中,将仅含0.4%PGE1的乳膏500毫克涂在龟头(尿道出口)后,可见类似性刺激时血管充血的血流动力学效应。
这些研究显示,PGE1可被局部吸收,通过阴茎海绵体和尿道海绵体之间的血管传送,引起阴茎血管床的舒张。
PGE1是通过松弛小梁平滑肌,以及舒张海绵体动脉,引起阴茎勃起。
前列腺素E1助长雄风
男人在生理上有自生的前列腺素E1,它由前列腺分泌后经尿道一端(近睾丸)流入阴茎(参阅下图),被吸入阴茎海绵体,放松海绵体及动脉平滑肌,引起生理性阴茎勃起。
[应用方法]
在性交前5-20分钟取出用于阴茎
1.取下给药管小盖(图1)
2.左手平持阴茎龟头部并轻轻使尿道口张开(图2)。
3.将管中的乳膏剂尽量滴入尿道口内(图3)。
4.以手持阴茎保持向上位约30秒钟,以利于乳膏在尿道口内吸收。乳膏无需完全吸收,亦应有效。
随着年龄增长,前列腺素E1自发性分泌量渐少,年过40,健康欠佳或患病,前列腺的分泌能力减弱,生理性的夜间自发勃起现象逐渐消失,出现不同程度的阳痿。
前列腺素E1乳膏由尿道的另一端(尿道进口)进入阴茎,被吸入阴茎海绵体,放松海绵体及动脉平滑肌,同样也引起生理性阴茎勃起。
【化学名】(1R,2R,3R)-3-羟基2-(E)-(3S)-3-羟基-1-辛烯基丁-5-氧代环戊烷庚酸
【英文名】Alprostadil Cream
【成份】
【性状】本品为乳剂型基质的白色或类白色软膏。
【作用类别】
【药理毒理】本品(前列腺素E1)为天然酸性脂类,具有多种药理作用,人精液富含前列腺素,包括PGE1和PGE2,一次射出的精液前列腺素总浓度约为100~200mcg/ml。体外实验表明,PGE1剂量依赖地松弛离体阴茎海绵体和尿道海绵体的平滑肌,此外本品使去甲肾上腺素或前列腺素PGF2α预收缩的离体阴茎动脉条舒张;给猪尾猴阴茎海绵体注射本品剂量依赖地增加阴茎动脉血流。
【药代动力学】
【适应症】本品适用于勃起功能障碍患者的治疗。
【用法和用量】在性交前5~20分钟使用,每次使用本品一支(含前列腺素E1 1mg)。
1.用药前先排尿,用肥皂水清洗双手及生殖器。
2.撕开吸泡铝塑包装,取出给药管。取下给药管小盖(图1)。
3.用左手食、拇指轻压龟头,使尿道口张开(图2)。
4.将给药管嘴轻轻地对准尿道口,右手食指推压给药管推杆(以右手拇指及中指夹住给药管),将管中的乳膏剂尽量挤入尿道中(图3)。
5.由尿道溢出的乳膏,涂于龟头表面至均匀(图4)。
【不良反应】偶有局部轻微红肿,龟头、尿道疼痛,停药后自然消失。
【禁忌】
1.对前列腺素E1过敏。
2.阴茎异常、尿道狭窄、或患龟头炎及各种急、慢性尿道炎。
3.患镰刀细胞贫血、血小板增多症、红细胞增多症、多发性骨髓瘤。
4.有静脉血栓倾向或高粘度血症者。
5.当配偶为孕妇或计划妊娠时。
6.不适合进行性生活的男性。
【注意事项】
1.使用本药品前应进行体检以排除禁忌症的可能。
2.需注意低血压症状的发生。
3.有阴茎异常勃起现象者,应减少或停止本药品的使用。
【贮藏】密封,2~8℃保存。
【有效期】暂定二年。
[用法用量] 对准尿道口(无需插入)将乳膏自然滴入尿道口即可
[规 格] 100mg * 80支
[零 售 价] 112元/.支
[批准文号] X20000721
[产 地] 美国