2007年9月28日，由美国礼来公司研发生产的治疗注意缺陷多动障碍（ADHD）的最新非中枢神经兴奋剂择思达® (盐酸托莫西汀)正式登陆中国市场 。
该药是唯一获得美国FDA批准用于治疗注意缺陷多动障碍的非中枢神经兴奋剂。与目前国内普遍采用的传统的中枢神经兴奋剂相比，择思达®凭借其出色的疗效和安全性，在国际上已经得到广泛认可和应用，是美国儿童青少年精神协会（AACAP）推荐的治疗注意缺陷多动障碍的一线药物，同时中国《儿童注意缺陷多动障碍防治指南》将择思达®作为ADHD治疗的主要推荐药物。择思达的上市为传统中枢兴奋剂（需红处方）主导的儿童注意缺陷多动障碍治疗领域提供了一种全新的选择。

注意缺陷多动障碍（ADHD）简称多动症，是最常见的儿童精神行为障碍性疾病，主要表现为注意力涣散、活动过度、冲动任性等，是一种慢性终身性疾病，如不能得到及时有效的治疗，会严重影响孩子的学业发展和事业成就，给家庭和社会带来沉重的精神和经济负担。权威调查结果显示，我国学龄儿童的多动症患病率为4.31%-5.83%，估计全国共有患儿1461-1979万，其中约65%的ADHD患者其症状会持续到成年，成为反社会人格障碍、犯罪行为和酒精及麻醉剂滥用的高风险人群。由此可见，ADHD已成为我国的一个严重的公共卫生问题。
北京安定医院儿童精神科主任，著名儿童多动症专家郑毅教授表示, “面对注意缺陷多动障碍的高发病率，较低的诊断率和治疗率，科学的诊断和规范、有效的治疗手段对有效遏制ADHD这一日益严重的公共卫生问题显得尤为重要。”

郑教授指出，家长和老师对注意缺陷多动障碍的认识误区以及诊断治疗方面的不足给有效控制儿童多动症的上升趋势带来了很大的障碍。一方面，家长和老师认为孩子多动、注意力不集中只是儿童成长过程中的阶段特征；另外，有很多家长和老师都不愿意给孩子贴上“多动症”的标签，认为多动症是一种难以启齿的精神疾病，这直接影响了儿童ADHD患者的及时诊断和治疗。另一方面，目前国内在注意缺陷多动障碍的治疗上的不规范也成为影响ADHD治疗效果的一大障碍。为此，多位国内知名儿童精神科医师联合编写了《儿童注意缺陷多动障碍防治指南》，以国内外广泛的科学研究为循证依据，对ADHD的流行病学和危险因素进行了详细的描述，系统介绍了ADHD的药物治疗、行为治疗、学校干预、家长培训及其共患病的诊断及治疗，提出了在我国ADHD的防治措施和指南推广实施的办法。目前该指南已由北京大学医学出版社出版。

在ADHD的治疗领域，目前主要采用的方法主要有药物治疗、行为治疗和心理社会治疗等，其中药物治疗是首选。在药物选择方面，中枢神经兴奋剂是运用较为广泛的治疗手段。然而由于传统的中枢神经兴奋剂有潜在的引起药物依赖的风险，属国家严格控制的药品，即通常所说的“红处方”，此类药品治疗依从性差，服药次数和耐受性都不能让广大家长满意。根据北京大学精神卫生研究所开展的针对儿童注意缺陷多动障碍的专项调查显示，对目前ADHD治疗手段和疗效的持续性上，仅有17.4%的家长表示满意，2/3以上的家长表示，希望孩子每日服药的次数更少，在服药后全天的时间内症状都能够得到有效控制。

择思达®自2003年在美国上市以来，其疗效和安全性已在55个国家的430多万患者身上得到了充分证实，中国《儿童注意缺陷多动障碍防治指南》也将择思达®作为治疗ADHD的主要推荐药物。作为在国际上得到广泛应用的非中枢神经兴奋剂，择思达®有着良好的依从性,
在药效方面更为持续、稳定、长久，可达到24小时不间断的病症的有效控制；而且不会引起药物依赖，这无疑将减轻许多心力交瘁的患儿家长的负担，免除家长的后顾之忧。

此外，择思达®的突破性还体现在它对于ADHD共患病的有效控制方面，如对立违抗障碍、焦虑障碍、情感障碍、学习障碍、抽动症等。
择思达® 凭借其安全、有效、全面的特点，可以全面改善患儿生活品质，重塑其自信心，使其真正能够融入到学校、家庭和社会生活中。
                                
择思达——盐酸托莫西汀的相关药物信息
                                
盐酸托莫西汀（tomoxetinehydrochloride）是最近研制开发的治疗小儿多动症药物，适应病例范围宽，疗效好，不良反应发生率与安慰剂组无显著性差异。
■作用机制 
                                   
现代研究认为，小儿多动症发病机制是因中枢儿茶酚胺类神经递质多巴胺（DA）和去甲肾上腺素（NA）代谢障碍造成的轻度脑功能缺陷。盐酸托莫西汀治疗小儿多动症的准确机制尚不清楚，目前认为本品的治疗作用与其他选择性抑制突触前胺泵对NA的再摄取效应有关，能增强NA的翻转效应，从而改善小儿多动症的症状，间接促进认识的完成及注意力的集中。
■药动学
本品口服吸收迅速，血药浓度达峰时间为1～2小时。成人高脂饮食试验表明，食物不会影响本品的绝对生物利用度，但可以降低吸收速度，使峰浓度（Cmax）下降约37％，达峰时间（tmax）延迟约3小时。本品在治疗剂量时，血浆蛋白结合率约为98％，主要与血浆蛋白结合；表观分布容积（Vc）为0.85升/千克，表明其主要分布于体液中。体内药物经过肝微粒体细胞色素酶P4502D6（CYP2D6）代谢生成4－羟基托莫西汀，血药浓度约为原药的1％。代谢产物4－羟基托莫西汀的药理活性与原药相似。本品在饭前或饭后服用，平均血浆清除率（K）为5.83毫升/分，半衰期（t1/2）为5.2小时。口服给药后仅3％以原形药物排除体外，大于80％的药物以葡萄糖苷的形式经肾随尿液排泄，约17％的药物经消化道随粪便排泄。
■临床评价
在一项前瞻性、随机的临床试验中，将228例注意缺陷障碍患儿随机分为两组，即盐酸托莫西汀组184例和哌甲酯组44例，10周为1个疗程，采用注意缺陷障碍4度评分法评价两种药物的疗效。结果，盐酸托莫西汀组治疗前评分为（39.4±8.5）分，用药后为（20.0±13.9）分；而哌甲酯组用药前评分为（37.6±9.7）分，用药后为（19.8±16.6）分，两组的疗效差异无显著性（P＞0.05）。因不良反应而中断用药的患者盐酸托莫西汀组为5.4％，而哌甲酯组为11.4％。提示本品对小儿多动症的疗效与哌甲酯相当，但具有较高的安全性和耐受性。
■药物相互作用与注意事项
本品如与CYP2D6抑制药如帕罗西汀、氟西汀、奎尼丁等合用，可增加盐酸托莫西汀的血药浓度；与沙丁胺醇合用，可使心率加快、血压升高。中、重度肝功能不全者及CYP2D6代谢酶缺乏者应酌情减量。
                                   
本品用于儿童及青少年的多动症治疗，口服剂量为0.5～1.2毫克/千克·天。可早餐前或后一次性给药，也可以早晚分两次给药。不良反应主要有便秘、口干、恶心、失眠等。禁忌证为窄角型青光眼和正在服用或在14天内服用过单胺氧化酶抑制药如苯乙肼、苯环丙胺等的患者及对盐酸托莫西汀过敏者。