药物别名：注射用羟基喜树碱
英文名：HydroxyCamptothecin for Injection、HCPT
药物类别：抗肿瘤植物类分子式：C20H16N2O5
分子量：364.36
性状：本品为羟基喜树碱的黄色冻干疏松块状或粉末，无臭，易溶于水。水溶液pH值为8.0-9.5。
药理作用：
         
羟基喜树碱(HCPT)为细胞周期特异性药物，主要作用于S期。近来发现其对DNA拓扑异构酶Ⅰ有靶向选择性抑制作用，DNA拓扑异构酶I（即TOPOⅠ）催化超螺旋DNA解旋而进行复制及转录。本品抑制TOPOI而抑制癌细胞的复制和转录。本品与其它常用抗癌药物无明显交叉耐药性。
吸收、分布、消除：
         
动物实验表明：羟基喜树碱静脉注射后在血液中的清除过程呈双相曲线，第一个快速下降的生物半衰期为4.5分钟，第二个半衰期约29分钟。给药后1小时，胆囊、小肠内维持浓度最高，其次为癌细胞，其它依次为骨髓、胃、肺、肾等器官。静脉注射的羟基喜树碱主要从胆汁排泄，通过大便排出体外。24小时总排出量为39%，从大便中排出29.6%，尿中不到9%。癌细胞中浓度分布24小时内保持稳定水平。
适应症：
抗肿瘤药，适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、非小细胞肺癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。
用法用量：
原发性肝癌： 静脉注射，一日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。
肝动脉给药，用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注，每日一次，15-30天为一疗程。
胃癌：静脉注射，一日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。
头颈部上皮癌：静脉注射，每日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。
膀胱癌：膀胱灌注后加高频透热100分钟，剂量由10mg逐渐加到20mg每周二次，10-15次为一疗程。
         
直肠癌：腹壁下动脉插管术，进入25cm左右，相当于肠系膜下的管分枝上方，以羟基喜树碱6-8mg加入0.9%氯化钠注射液500ml动脉滴注，每日一次，15-20次为一疗程。
      
非小细胞肺癌：每日12mg/m2，，用0.9%氯化钠注射液100ml溶解后，30分钟内恒速静脉滴入，连续用药5天。
白血病：成人剂量为6-8mg/m2/日，加入0.9%氯化钠注射液中静脉滴注，连续给药30天为一疗程。
不良反应：
  1.对消化系统的影响：主要表现在恶心、食欲减退等反应，但不严重，一般都能坚持治疗，停药后上述症状很快减轻并消失。
  2.对造血系统的影响：骨髓抑制轻，白细胞有部分下降，但能维持在1×109/L以上；对红细胞、血小板未发现明显抑制作用。
  3.对泌尿系统的影响：有少数病例出现尿急、尿痛及血尿，停药1周后逐渐消失。
  4.其它反应：有少数病例出现脱发，停药后可自行恢复生长。
注意事项：孕妇慎用，用药期间应严格检查血象。
规格：5mg/支
贮藏：遮光、密闭，阴凉处保存。
有效期：暂定一年半
生产单位：深圳万乐药业有限公司

【其它】
羟基喜树碱是从我国特有的珙桐乔木喜树种子中分离提取的一种微量生物碱，是至今唯一的一类选择性抑制拓扑异构酶Ⅰ（Top Ⅰ）的抗肿瘤药物，具有不同于一般抗癌药物的作用靶点，与其他药物无交叉耐药，属于细胞周期特异性药物，作为拓扑异构酶的抑制剂，并不是直接抑制拓扑异构酶Ⅰ活性，而是通过共价键稳定DNA拓扑异构酶Ⅰ复合物，使该复合物不能分离，阻断子代DNA合成的再循环作用，最终导致细胞死亡，同样也作用于DNA损伤后的修复和基因表达过程，羟基喜树碱对生长缓慢和生长迅速的肿瘤均有作用，对S期细胞作用明显，可诱导白血病细胞凋亡。近年来有较多关于拓扑异构酶Ⅰ抑制药物（如拓扑替康、喜树碱及衍生物）基础及临床方面的研究报道，显示些药物联合其他化疗药物治疗恶性肿瘤及白血病有较好的疗效。

细胞白血病的缓解方案。有研究显示阿糖胞苷（Ara－C）和羟基喜树碱联合应用时白血病细胞凋亡明显增加。因此，笔者应用此3种化疗药物组成联合方案治疗急性髓系白血病16例，取得了较好的疗效。

内镜下肿瘤局部化疗作为姑息治疗手段之一，适用于高龄晚期胃癌、不能适应全身化疗、拒绝手术或失去手术时机，或者是手术后复发者。

其优点在于副反应少，患者耐受性好。起效迅速，疗效明显。有报道，局部使用羟基喜树碱治疗中晚期胃癌，按实体癌疗效评定近期疗效，有效率达55%。

羟基喜树碱是DNA拓扑异构酶I（TOPO―I）抑制抗癌药。HCPT的作用表现为细胞周期特异性，羟基喜树碱主要作用于细胞周期的S期，抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡，使细胞阻滞于S期。羟基喜树碱对胃癌细胞具有很强的细胞毒作用，诱导凋亡是其主要作用机制之一。

羟基喜树碱能够抑制CAM血管的形成，证实了羟基喜树碱有较强的抗血管生成活性。可能是对消化道出血有效控制的主要原因之一，也是抗肿瘤的重要机制之一。

对于晚期胃癌临床症状和营养的改善往往是患者或家属的最高要求，而内镜下局部注射羟基喜树碱往往能达到改善症状，减轻痛苦的目的。适合于BorrmannⅠ～Ⅱ型进展期胃癌的姑息治疗。

羟基喜树碱注射液是通过抑制拓扑异构酶I而发挥细胞毒作用，使DNA不能复制，造成不可逆的DNA链破坏，从而导致细胞死亡。羟基喜树碱注射液从喜树中提取得到的微量生物碱即喜树碱的衍生物。属纯天然抗癌药，也是目前唯一作用于DNA拓朴异构酶的抗癌药。具有广谱抗肿瘤，毒性小等特点。静脉注射羟喜树碱后，药物浓度以胆囊以及小肠内容物最高，其次为癌细胞、小肠、肝、骨髓、胃及肺组织。分布相半衰期(T1/2α)和消除相半衰期(T1/2β)分别为4．5分钟和29分钟。主要通过粪便排泄，24小时排出29．6％，48小时为47．8％.羟基喜树碱注射液临床应用于原发性肝癌，胃癌，头颈部癌，膀胱癌及直肠癌。