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美国FDA批准重组人生长激素注射液(Norditropin®)新增适应症

2010-04-23 16:59:02  作者:新特药房  来源:互联网  浏览次数:809  文字大小:【】【】【
简介: 美国FDA于2008年10月31日批准诺和诺德公司重组人生长激素注射液(Norditropin®)一项新增适应症,同意将其用于内源性生长激素分泌不足导致生长障碍,出生时低于胎龄儿(SGA)且身材矮小,2-4岁仍未达到 ...

 美国FDA于2008年10月31日批准诺和诺德公司重组人生长激素注射液(Norditropin®)一项新增适应症,同意将其用于内源性生长激素分泌不足导致生长障碍,出生时低于胎龄儿(SGA)且身材矮小,2-4岁仍未达到标准的儿童。

Norditropin®为生物合成的天然生长激素类似物,其组成成分和天然生长激素完全一致。该药之前被批准作为内源性生长激素分泌不足、个矮伴努南综合征(Noonan syndrome)或特纳综合征(Turner Syndrome)儿童的替代治疗药物,也可用于内源性生长激素缺乏的成年人。

Norditropin®禁用于对生长激素或者其他任何组分过敏的患者、增生型或前增生型糖尿病性视网膜病变患者、活动性瘤形成患者以及骨骺关闭的儿童患者。该药主要的不良反应包括外周性水肿、关节痛、头痛、肌痛以及感染(非病毒性)等,但这些不良反应都比较轻微和短暂。


 norditropin somatropina 40 UI

QUÉ ES EXACTAMENTE LA HGH?

La Hormona de Crecimiento Humana (somatotropina – HGH referida también como rHGH, HGH o GH por sus siglas en inglés) es producida por la glándula pituitaria y su forma primaria consiste en una cadena de 191 aminoácidos. Cuando somos jóvenes la HGH es, en gran parte, responsable del crecimiento adecuado de los huesos, músculos y otros tejidos. Si producimos muy poco de esta hormona nos quedaremos enanos… demasiado y nos convertiremos en gigantes o sufriremos de anormales deformidades de crecimiento. En la medida en que nos volvemos adultos, la HGH es responsable de que no se pierda masa muscular, apoya la respuesta saludable del sistema inmune, regula aspectos de nuestras funciones metabólicas lidiando con el incremento del metabolismo de las grasas y con el mantenimiento de un cuerpo saludable en la vejez, mantiene y repara nuestra piel y otros tejidos.

Nuestros niveles pico de HGH se alcanzan mientras somos adolescentes y entonces empiezan a caer abruptamente al comienzo de los 30. A los 60 nuestra secreción diaria de HGH puede ser tan baja como el 10% de la que fue en nuestra juventud. Muchos de los indicadores de la vejez se ven afectados por este decrecimiento en la HGH. Alguno de los resultados de esto son:

- Incremento de las grasas. - Decrecimiento del músculo y de las estructuras limpias del cuerpo. - Decrecimiento de la densidad ósea, comienzo de osteoporosis. - Decrecimiento de las funciones cerebrales, pérdida del intelecto con el envejecimiento. - Decrecimiento de la actividad sexual. - Decrecimiento general del bienestar físico y mental. - Incremento de los desórdenes, menos calidad de sueño. - Depresión y fatiga.

Comenzar la adición de HGH suplementaria a finales de los 30 puede revertir o mejorar estos síntomas en la mayoría de la gente que sigue la terapia. Esta es la razón por la que frecuentemente escucharemos referencias al respecto de la HGH como “la fuente de la juventud” y otros términos similares. Puede ofrecer una mejor calidad de vida a aquellos que están envejeciendo.

CÓMO SE LIBERA LA HGH EN EL CUERPO?

La HGH es segregada por la pituitaria de un modo pulsatil, generalmente siguiendo un ritmo circadiano. Cierto número de estímulos puede iniciar la secreción de HGH, el más poderoso es de corta duración, el ejercicio intenso y el sueño. Durante las primeras pocas horas de sueño (estados de sueño profundo – aproximadamente dos horas después de dormirse), la somatostatina se apaga y la GHRH se enciende convirtiéndose en pulsos de HGH.

La Hormona Liberadora de Hormona de Crecimiento (GHRH, por sus siglas en inglés) producida por el hipotálamo estimula la secreción de HGH. La HGH y el IGF-1 crean un circulo negativo de retroalimentación, es decir: cuando sus niveles son altos la GHRH es liberada abruptamente, la cual induce una abrupta liberación de más HGH.

La somatostatina (SS) segregada por el hipotálamo tanto como por otros tejidos inhibe la secreción de la Somatostatina HGH en respuesta a la GHRH y a otros factores estimuladores como las bajas concentraciones de glucosa en la sangre. Altos niveles de IGF-1 también estimulan la secreción de somatostatina.

La Ghrelin es una hormona péptida segregada por el estómago. La ghrelin se acopla a los receptores en los somatotrofos y estimula potencialmente la secreción de la hormona de crecimiento. La ghrelin, como estimulador del receptor secretor de hormona de crecimiento, estimula potencialmente su secreción. La señal de la ghrelin se integra con el crecimiento de la liberación de hormona de crecimiento y somatostatina para controlar los tiempos y la magnitud de la secreción de HGH.

Una vez que la HGH es liberada tiene muy corta vida. Es generalmente metabolizada y desaparece en media hora. Durante esta media hora, viaja al hígado y a otros tejidos y los induce a segregar una hormona polipéptida llamada Factor de Crecimiento similar a la insulina – 1 (IGF-1 por sus siglas en inglés).

CÓMO HACE LA HGH SU TRABAJO?

Como se mencionó arriba, la HGH tiene corta vida, pero durante su corta media hora más o menos de ráfagas de actividad desde la pituitaria ejerce en sí misma efectos directos e indirectos.

Sus efectos directos son el resultado del acoplamiento de la HGH con sus receptores en las células objetivo. Las células de grasa (adipositos) como los miocitos (células musculares) tienen receptores de HGH. En las células de grasa, el HGH las estimula a acabar con los triglicéridos y suprimir la habilidad de las células de grasa para absorber los lípidos circulantes.

Sus efectos indirectos están en el proceso descrito en la sección precedente. Cuando la HGH viaja hasta el hígado, uno de los resultados de su paso a través de él es la secreción de IGF-1 por parte del hígado. Cuando la IGF-1 es segregada, estimula la proliferación de condorcitos (células de cartílago), cuyo resultado es crecimiento óseo. También participa en la estimulación de ambas, la proliferación y la diferenciación de mioblastos (el precursor de las fibras de la estructura muscular). IGF-1 también estimula la absorción de los aminoácidos y la síntesis de proteínas en los músculos y otros tejidos. Otros tejidos (músculo, etc.) funcionan con la presencia de HGH, induciendo también la liberación de IGF-1.

La HGH estimula el anabolismo proteico en muchos tejidos. Este reflejo incrementa la síntesis proteica, disminuye la oxidación de proteínas e incrementa la absorción de aminoácidos. Como se mencionó anteriormente, la HGH mejora el aprovechamiento de las grasas por la estimulación del desdoblamiento y la oxidación de los triglicéridos en las células de grasa (adipositos).

La HGH puede afectar la función de otras hormonas. La HGH puede suprimir la habilidad de la insulina para estimular la absorción de la glucosa en los tejidos y mejorara la síntesis de la misma en el hígado, con la aplicación de HGH, realmente, se estimula la secreción de insulina y puede crear un estado de hiperinsulinemia. Esta combinación puede llevar a decrecer la sensibilidad a la insulina, que en su turno puede llevarnos a la hiperglicemia. La HGH puede también, en determinadas circunstancias, tener un ligero efecto inhibidor en a función de las hormonas tiroideas (y también al contrario), siendo estas variantes muy amplias de individuo a individuo. La vasta mayoría de los usuarios no tienen porqué preocuparse sobre esto para nada. Otros deseando incrementar su metabolismo o mejorar ciertas funciones de la HGH pueden desear el considerar bajas dosis en la tiroides para su ciclo de HGH. Ofreceremos algunas estrategias luego en esta misma guía.

Bueno, Estamos viendo una hormona que puede ayudar a mantener y curar a la mayoría de los sistemas corporales, puede crear nuevos cartílagos, huesos, y células musculares, puede ayudar con la absorción proteica, disminuir la oxidación de las proteínas y puede también acelerar la tasa a la que son utilizadas las grasas. Esto dibuja el cuadro de excitación que sigue a la HGH. Entonces, ¿cómo la utilizamos para nuestro beneficio? Echemos un vistazo a algunas estrategias.

CÓMO INCREMENTO MIS NIVELES DE HGH?

Hay unas pocas estrategias para incrementar nuestra propia producción de HGH endógena. La mayor parte de ellas no nos darán el incremento suficientemente significativo, necesario para promover todos los beneficios mencionados anteriormente en su completa medida, pero para algunos (para aquellos todavía jóvenes) serán suficientes.

Agregando algunos gramos de Arginina y Glutamina a nuestro programa de suplementos diario podemos incrementar nuestros niveles de HGH. Si somos muy jóvenes o estamos necesitando solo un modesto salto en nuestra producción, esto puede hacer bien la trampa. Corta duración, ejercicio de alta intensidad (piensa en un día de piernas pesado – vomitando y todo), provocará que nuestros cuerpos segreguen una significativa cantidad de HGH.

Otra posibilidad es inyectar varias hormonas relacionadas o péptidos. Hay muchas disponibles, como la GHRH, GHRP (y todos sus análogos) y otros similares. Estos péptidos están disponibles de las compañías de investigación y cuando inyectamos a dosis de 100 mcgr al día, de forma subcutánea, parece asomarse la promesa de incrementarse los niveles de HGH, por lo tanto, a menos que tratemos de promover alguna de las otras formas de HGH adicionales a la forma primaria, no hay clara ventaja con estas acciones. Aparte de estas estrategias, ¿con qué nos quedamos? Para exponerlo simplemente, necesitamos inyectar HGH exógena.

LA HGH INYECTABLE Y SU USO

La verdadera HGH solo viene en la forma de polvo liofilizado. Cualquier otra forma que vean anunciarse o que se crucen por delante NO ES la auténtica. La única forma de administrar verdadera HGH es por vía subcutánea o inyección intramuscular. Verás estudios que usan la administración intravenosa, pero esa NO ES ciertamente recomendada (de hecho, esto es precisamente una locura indiscutible), no necesaria de ningún modo para obtener todos los beneficios que la HGH tiene que ofrecer.

La HGH es un tanto frágil por naturaleza y necesita ser protegida de la luz y del calor. La HGH debe ser almacenada entre 36 y 46 grados Fahrenheit (entre 2.2 – 7.7 grados centígrados) todo el tiempo, antes y después de su reconstitución.

Hay un par de marcas americanas de HGH que pueden sobrevivir a temperatura ambiente por una razonable cantidad de tiempo ANTES de su reconstitución (Genotropin – 3 meses, Saizen – hasta su expiración), pero para la mayoría es mejor pecar por seguridad que lamentarse luego. Todas las marcas de HGH deben ser refrigeradas después de ser reconstituidas y todas las marcas deben ser protegidas de la luz todo el tiempo.

RECONSTITUYENDO Y MIDIENDO LA HGH

Bueno, ahora tenemos un vial de HGH en su forma de polvo liofilizado. La cantidad de este polvo debe estar indicada en alguna parte del vial. Ésta puede estar expresada en Unidades Internacionales (UI o IU por sus siglas en inglés) o en miligramos. Si está expresado en miligramos, la conversión es más comúnmente establecida como 1 mg =3 UI (aunque es más precisamente 1 mg = 2.71 UI) usaremos la primera para nuestra guía dado que ésta es el estándar más comúnmente referido por los fabricantes.

Lo que necesitamos hacer que este polvo liofilizado es agregar algo de agua bacteriostática (BW), agua estéril, o incluso vitamina B12 líquida para reconstituirla y tenerla lista para inyectar.

Lo que escogemos para reconstituirla debe depender de cuan rápidamente usaremos la GH. Agua bacteriostática es básicamente agua esterilizada con 0.9% de alcohol bencílico añadido y este alcohol evita la contaminación del agua, haciendo al líquido seguro para la inyección por una mayor cantidad de tiempo (hasta tres semanas). Si la cantidad de GH en nuestro vial es suficiente como para durar unas pocas semanas dada nuestra dosis deseada diaria, el agua bacteriostática es la más sabia opción. Para el común uso en físico-culturismo (2 – 5 UI x día) y el contenido del vial más comúnmente usado (10 UI) no es realmente crítico cual de los diluyentes listados arriba se use… el vial se usará hasta antes de que cualquier bacteria se reproduzca en la HGH reconstituida. Es personal la escogencia de cualquiera de los diluyentes listados anteriormente.

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