|
【通用名称】莫达非尼片
【中文名称】莫达非尼
【英文名称】Modafinil
【英文别名】2-[(Diphenylmethyl)sulfinyl]-acetamide
【汉语拼音】Modafeini
【剂型】片剂(胶囊剂)
【化学名称】2-[(二苯基甲基)亚硫酰基]乙酰胺
【分子式】C15H15NO2S
【分子量】273.36
【适应症状】抑郁症患者.特发性嗜睡或发作性睡眠症.
【用法用量】口服.每日睡前1.5小时服50～100mg,每4～5天增加50毫克,直至最适剂量(每日200～400毫克)
【性状】本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭、几乎无味.本中种在甲醇中略溶,在乙醇或乙酸乙酯中微溶,在水中几乎不溶.
【注意事项】严重肝损害的患者剂量减半,肾功能不全和老年患者服用剂量要酌减,左室肥大、有缺血性心 电图改变、胸痛、心律失常或有临床表现的二尖瓣脱垂的患者及近期发生心肌梗 塞、不稳定型心绞痛或有精神病史者禁用或慎用.
由于种种原因，处于睡眠剥夺状态下工作的人群不断扩大，不但影响健康，而且也使工作效率和能力降低，因疲倦引发的事故也屡见不鲜。莫达非尼(modaf-inil)是一种新型中枢兴奋剂，它以良好的中枢兴奋作用和较少的毒副作用而受
世人瞩目。
■药理作用机制
莫达非尼能提高正常人群的中枢兴奋性，口服莫达非尼后第1小时到第22小时的脑电图监测表明，反映警觉能力高低的α/θ值升高，偶发的微眠波几乎被完全抑制。对睡眠剥夺人群，睡眠剥夺会造成人的警觉能力和作业能力的下降,服用莫达非尼能有效改善这种状况。研究表明，经过一整夜的睡眠剥夺后，服用200毫克莫达非尼，志愿者的心理运动能力明显高于服用安慰剂组；在长达60小时的睡眠剥夺期间，每隔8小时服用莫达非尼200毫克，仍能较好地维持睡眠剥夺者的中枢处于一定的兴奋状态，使他们保持相当的警觉能力和作业能力。
莫达非尼还具有一定的神经保护作用，用脑损伤动物模型研究发现，莫达非尼能有效地拮抗1-甲基-4-苯基-1，2，3，6-四氢吡啶产生的神经毒作用，使症状得到明显缓解。莫达非尼的神经保护作用还分别在纹状体机械损伤模型和缺血损伤模型中得到证实。莫达非尼中枢兴奋作用与脑中抑制性递质酌-氨基丁酸（GA鄄BA）的减少有关，并受5-羟色胺（5-HT）和去甲肾上腺素的调控。研究中发现，莫达非尼的中枢兴奋作用可能是通过增加谷氨酰胺合成酶，从而减少GABA的生成，并促进神经细胞的解毒功能和能量代谢活动而起作用的。
■药代动力学
莫达非尼口服后迅速完全吸收，大约两小时血浆浓度达到峰值，食物可延缓药物的吸收。莫达非尼在肝脏由细胞色素P450系统的CYP3A4代谢，因此联合应用CYP3A4的诱导剂或抑制剂，会影响莫达非尼的血药浓度及作用周期。莫达非尼经肝脏代谢，生成无治疗作用的两个主要代谢产物莫达非尼酸和莫达非尼砜。药物的清除半衰期为10~15个小时，年轻女性的药物清除率高于年轻男性，老年人的清除率明显低于年轻人。
■临床应用
发作性睡病是一种原因未明的中枢神经系统疾病，其主要症状是白天不能保持清醒或警醒状态，出现无法遏制的睡眠发作和猝倒，患者常因不能自制的睡眠而无法正常生活。莫达非尼作为一种新型催醒药物，能使患者日间摆脱睡意的纠缠，维持正常工作，却不会出现异常兴奋等不良反应，故有“不夜神”之称，是迄今治疗这种睡眠障碍最为理想的药物。研究表明，莫达非尼能有效改善症状，明显减少白天的睡眠时间和次数，而不影响对夜间睡眠的时间和质量。对18名自发性嗜睡症病人和24名发作性嗜睡症病人口服莫达非尼，每日剂量200～500毫克/天，结果显示，自发性嗜睡症和发作性嗜睡症病人的睡眠发作和倦睡明显减少，总有效率分别为83%和71%。莫达非尼还能对抗睡眠剥夺所致的精神运动障碍，改善认知功能，而对夜间睡眠的开始、维持、觉醒及睡眠构成等均无影响，也不影响凌晨的行为和白天的小憩。
莫达非尼还可用于治疗酒精性器质性脑病综合征。有人用莫达非尼治疗酒精性器质性脑病综合征，进行临床心理测验及神经生理学研究，结果表明莫达非尼每日服药后兴奋性增加，临床治疗有效率为85%。
本品的有效剂量为每日200～400毫克，于早、中分两次服用。
■药物相互作用
卡马西平、伊曲康唑、酮康唑等CYP3A4的抑制剂或苯巴比妥、利福平等CYP3A4的诱导剂与莫达非尼同时应用，可能改变莫达非尼的血药浓度。莫达非尼是CYP3A4的诱导剂，它使环孢素的血药浓度降低50%，也可以降低茶碱的血药浓度，并可能降低口服避孕药的疗效。莫达非尼也可增加三环类抗抑郁药、氯丙嗪、地西泮、奥美拉唑、兰索拉唑、苯妥英、普萘洛尔和华法林等药物的血药浓度。
因此，在与上述药物同时应用时，需相应调整剂量，并监测血药浓度。但莫达非尼不会干扰5-HT再摄取抑制剂(SSRl)的代谢。
■不良反应及用药注意事项
本品具有较大的安全性，对血压和心率无影响，无活动增多、耐受性或反弹性思睡等不良反应，也无潜在的成瘾性。主要不良反应有恶心、神经过敏和焦虑，加量过快服药可出现轻至中度头痛。因而，用药宜从小剂量(每日50～100毫克)开始，每4～5天增加50毫克，直至最适剂量(每日200~400毫克)。严重肝损害的患者剂量减半，肾功能不全和老年患者服用剂量要酌减，左室肥大、有缺血性心电图改变、胸痛、心律失常或有临床表现的二尖瓣脱垂的患者及近期发生心肌梗塞、不稳定型心绞痛或有精神病史者禁用或慎用。
【原产地英文商品名】Provigil -200MG x100tablets
【原产地英文药品名】MODAFINIL
【原产地英文化合物名称】2-(benzhydrylsulfinyl)acetamide C15-H15-N-O2-S
【中文参考商品译名】
注：以下产品不同规格和不同价格。购买时请以电话咨询为准！
·Provigil -200毫克x100片/瓶
·Provigil -100毫克x100片/瓶
【中文参考药品译名】MODAFINIL, 不夜神
【中文参考化合物名称】2-(benzhydrylsulfinyl)acetamide C15-H15-N-O2-S
【生产厂家中文参考译名】美国CEPHALON药厂
【生产厂家英文名】CEPHALON INC
美国发明不眠药“不夜神”
新华网北京6月26日电据海外媒体报道，美国科学家研制成一种名为MODAFINIL的新药，健康人服用一片后，能劲头十足地连续工作40小时而不犯困，接下来睡上8小时，再吃一片，还可连续工作40小时。
报道说，这种新药可能使一些人的生活方式及习惯发生巨大变化。美国联邦食品和药物管理局已批准该药上市，但只能用于间发性嗜睡病患者。该药能使病人摆脱睡意的纠缠，正常工作，却不会出现异常兴奋等副作用，也不会使病人服药成瘾。发明这种新药的美国CEPHALON药厂已以“不夜神”(PROVIGIL)为品牌在市场上推出这一新药。
纽约大学睡眠紊乱中心主任沃尔斯莱本预言：“‘不夜神’将取代咖啡因”，成为全世界使用最普遍的药物。“不夜神”目前还没有在市场上全面推开，但仅去年一年，它的销售额已达1.5亿美元。生产商很快将向美国联邦食品和药物管理局提出申请，要求把销售范围扩大到其它睡眠不好的人群，如：呼吸暂停病人和帕金森氏病患者。(完)
Information on Provigil
Learn more about usage, cautions, and possible side effects.
Tablets
Chemical Name: MODAFINIL
Common uses
This medicine is an anti-narcoleptic agent used to improve wakefulness in patients with narcolepsy (sudden uncontrollable attacks of daytime sleepiness), obstructive sleep apnea/hypopnea syndrome, or in patients with shift work sleep disorder. It may also be used to treat other conditions as determined by your doctor.
Before using
Some medicines or medical conditions may interact with this medicine. INFORM YOUR DOCTOR OR PHARMACIST of all prescription and over-the-counter medicine that you are taking. ADDITIONAL MONITORING OF YOUR DOSE OR CONDITION may be needed if you are taking birth control pills. Inform your doctor of any other medical conditions, allergies, pregnancy, or breast-feeding. Contact your doctor or pharmacist if you have any questions or concerns about taking this medicine.
Directions
Follow the directions for using this medicine provided by your doctor. Take this medicine in the morning unless otherwise directed by your doctor. STORE THIS MEDICINE at room temperature between 68 and 77 degrees F (20 and 25 degrees C) in a tightly-closed container, away from heat and light. IF YOU MISS A DOSE OF THIS MEDICINE, take it as soon as possible. If you do not remember until late afternoon or evening, skip the missed dose and go back to your regular dosing schedule. Do NOT take 2 doses at once.
Cautions
DO NOT EXCEED THE RECOMMENDED DOSE or take this medicine for longer than prescribed. Exceeding the recommended dose or taking this medicine for longer than prescribed may be habit-forming. AVOID ALCOHOL while you are using this medicine. USING THIS MEDICINE ALONE, WITH OTHER MEDICINES, OR WITH ALCOHOL may lessen your ability to drive or to perform other potentially dangerous tasks. Do not drive, operate machinery, or do anything else that could be dangerous until you know how you react to this medicine. IF YOU EXPERIENCE difficulty breathing; tightness of chest; swelling of eyelids, face, or lips; or if you develop a rash or hives, tell your doctor immediately. Do not take any more doses of this medicine unless your doctor tells you to do so. BEFORE YOU BEGIN TAKING ANY NEW MEDICINE, either prescription or over-the-counter, check with your doctor or pharmacist. CAUTION IS ADVISED when using this medicine in children because they may be more sensitive to the effects of this medicine. FOR WOMEN TAKING BIRTH CONTROL PILLS, this medicine may decrease the effectiveness of your birth control pills. To prevent pregnancy, use an additional form of birth control while you are taking this medicine and for 1 month after stopping this medicine. FOR WOMEN: IF YOU PLAN ON BECOMING PREGNANT, discuss with your doctor the benefits and risks of using this medicine during pregnancy. IT IS UNKNOWN IF THIS MEDICINE IS EXCRETED in breast milk. IF YOU ARE OR WILL BE BREAST-FEEDING while you are using this medicine, check with your doctor or pharmacist to discuss the risks to your baby.
Possible side effects
SIDE EFFECTS that may occur while taking this medicine include nausea, nervousness, headache, dizziness, or trouble sleeping. If they continue or are bothersome, check with your doctor. If you notice other effects not listed above, contact your doctor, nurse, or pharmacist.
Drug interactions
Drug interactions can result in unwanted side effects or prevent a medicine from doing its job. Use our drug interaction checker to find out if your medicines interact with each other. Check drug interactions
If you take too much
If overdose is suspected, contact your local poison control center or emergency room immediately. Symptoms of overdose include fast heartbeat, trouble sleeping, agitation, and restlessness.
Additional information
If your symptoms do not improve or if they become worse, check with your doctor. DO NOT SHARE THIS MEDICINE with others for whom it was not prescribed. DO NOT USE THIS MEDICINE for other health conditions. KEEP THIS PRODUCT out of the reach of children. IF USING THIS MEDICINE FOR AN EXTENDED PERIOD OF TIME, obtain refills before your supply runs out.
Selected data included with permission and copyrighted by Medi-Span, 2008. This copyrighted material has been downloaded from a Licensed data provider and is not for distribution in professional healthcare settings.
莫达非尼同时可治儿童多动症
根据研究人员在第15界美国精神病与精神健康研讨会上公布的初步研究结果，莫达非尼虽然只被批准用于治疗与发作性睡病有关的白天过度嗜睡，但是根据最新的研究结果，使用莫达非尼还能够显著改善儿童注意缺陷伴多动症（ADHD）。
大众健康网来自哈佛大学医学院的精神病学教授Joseph
Biederman等人选择了248名6到13岁的ADHD患儿，并将其随即分为几组，分别给予四种不同剂量的莫达非尼或者安慰剂进行治疗。莫达非尼治疗组包括每天一次服用300或400mg组，和每天早上和中午分别服用组，包括100 mg/200 mg, 200 mg/100 mg, 300 mg /0 mg, or 200 mg/200 mg。大约由三分之一的儿童在治疗的前30天内服用兴奋剂进行治疗。对治疗效果的初步评价是由老师完成ADHD的等级评定量表Ⅳ，其中包括18个项目用来评价儿童的行为情况。
研究结果显示，所有接受莫达非尼治疗组的患者ADHD注意力不集中和过度活跃的症状都减轻了。
其中以每天服用一次300mg莫达非尼治疗的患者治疗效果更为显著。
总的来看，在本研究中大约有60％的儿童经过莫达非尼治疗后症状有所改善，相比之下，在安慰剂治疗组有效率只有30％。对ADHD/DSM-IV
等级量表的分析结果，也证实了老师的评价结果。测试者的ADHD/DSM-IV等级量表包括26项评价指标，对包括注意力不集中、发脾气和情绪改变在内的多种行为改变进行了评价。莫达非尼在一般情况下具有较好的耐受性，最常见的不良反应主要包括失眠和食欲减退。
Biederman告诉路透社记者说：“由于已有的治疗方法，如兴奋剂等对于治疗注意力缺陷伴多动症的治疗效果欠佳，迫切需要一种新的治疗方法。实际上大约有30％的这类患者并不适宜进行或者不能耐受兴奋剂治疗。”
他还补充说，将来研究人员将进一步研究莫达非尼治疗儿童ADHD的最佳药物剂量。
| 
