甲磺酸伊马替尼是一种对血小板源性生长因子（PDGF）受体蛋白激酶具有抑制作用的新一代靶向性抗癌药。它是所有抗肿瘤药中效果最好的一种。它对新诊断慢性粒细胞性白血病（CML）治疗的有效率超过94％，并且有76％的病人可以得到细胞学的缓解。 甲磺酸伊马替尼每片含有119.45 mg甲磺酸伊马替尼，相当于100mg的伊马替尼游离碱。药品用白色聚乙烯瓶装。 甲磺酸伊马替尼是一种对血小板源性生长因子（PDGF）受体蛋白激酶具有抑制作用的新一代靶向性抗癌药。三期临床试验的结果表明它对新诊断慢性粒细胞性白血病（CML）治疗的有效率超过94%，并且有76%的病人可以得到细胞学的缓解，对加速期和急变期的有效率也分别达到了71%和31%。伊马替尼对胃肠道间质肿瘤的有效率也高达67%。 适应症 慢性粒细胞性白血病（CML） 1. 甲磺酸伊马替尼用于治疗新诊断的费城染色体阳性（Ph＋）的处于慢性期的成人慢性粒细胞性白血病。 2. 甲磺酸伊马替尼用于治疗费城染色体阳性的处于急变期和加速期的慢性粒细胞性白血病，甲磺酸伊马替尼也用于治疗已经用干扰素治疗过的处于慢性期的慢性粒细胞性白血病。 3. 甲磺酸伊马替尼也用于治疗骨髓抑制后复发或者用干扰素治疗无效的小儿慢性粒细胞性白血病。 胃肠道间质瘤（GIST） 甲磺酸伊马替尼用于治疗KIT(CD117)阳性的不能手术或转移性的恶性胃肠道间质瘤 用法用量 治疗应由对慢性髓性白血病，Ph+ ALL或GIST有治疗经验的医师进行。 甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用，并饮一大杯水。通常成人每日一次，每次400mg或600mg，以及日服用量800mg即400mg剂量每天2次(在早上及晚上)。 儿童和青少年每日一次或分两次服用 (早晨和晚上)。 不能吞咽药片的病人(包括儿童)，可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中(100mg片约用50ml，400mg约用200ml)。应搅拌混悬液, 一旦药片崩解完全应立即服用。 CML病人的治疗剂量 成人：对慢性期患者甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为400mg/日，急变期和加速期患者为600mg/日。对于WBC>50000/ml的CML患者的一线治疗，治疗经验仅限于曾接受过羟基脲治疗的病人。该治疗开始可能需要加上甲磺酸伊马替尼治疗。只要有效，就应持续用药。没有严重药物不良反应且如果血象许可，在下列情况下剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日，或从600mg/日增加到800mg/日：疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，治疗12个月后已取得的血液学反应消失。 3岁以上儿童及青少年：到目前为止，儿童患者的用药经验有限。依据成人的剂量，推荐日剂量为：慢性期260mg/m2(最大剂量：400mg)、加速期和急变期340mg/m2(最大剂量：600mg)制订儿童患者的每日推荐剂量，计算所得剂量一般应接近或在100mg左右，12岁以下儿童的剂量一般应尽可能接近或在50mg左右。尚无3岁以下儿童治疗的经验。 主要毒副作用 最常见的毒副作用包括：浅表性水肿、恶性和呕吐、肌肉酸痛、肌肉痉挛、皮疹和腹泻。 血液毒性，包括中心粒细胞减少和血小板减少是伊马替尼治疗的常见毒副作用。 GLEEVEC Generic Name for GLEEVEC Imatinib (as mesylate) 100mg, 400mg; tabs. Legal Classification: Rx Pharmacological Class for GLEEVEC Signal transduction inhibitor. Manufacturer of GLEEVEC Novartis Pharmaceuticals Corp Indications for GLEEVEC Philadelphia-chromosome (+) chronic myeloid leukemia (CML): in newly-diagnosed adults and children in chronic phase; in patients in blast crisis, accelerated phase, or chronic phase after failure of interferon-alpha therapy; in children with Ph (+ ) chronic phase CML whose disease recurred after stem cell transplant or who are resistant to interferon alpha. Adults with relapsed or refractory Ph (+) acute lymphoblastic leukemia (ALL). Patients with myelodysplastic/myeloproliferative diseases (MDS/MPD) associated with PDGFR (platelet-derived growth factor receptor) gene rearrangements. Adults with aggressive systemic mastocytosis (ASM) without the D816V c-Kit mutation or with c-Kit mutational status unknown. Patients with hypereosinophilic syndrome (HES) and/or chronic eosinophilic leukemia (CEL) who have the FIP1L1-PDGFRα fusion kinase and for patients with HES and/or CEL who are FIP1L1-PDGFRα fusion kinase negative or unkown. Adults with unresectable, recurrent and/or metastatic dermatofibrosarcoma protuberans (DFSP). Kit (CD117) (+) unresectable and/or metastatic malignant GI stromal tumors (GIST). Adjuvant treatment of adults following complete gross resection of Kit (CD117) (+) GIST. Adult dose for GLEEVEC Take with food and water. May disperse tab in water or apple juice and take promptly. ≥18yrs: Chronic phase CML: 400mg once daily. Accelerated phase or blast crisis: 600mg once daily. Relapsed/refractory Ph+ ALL: 600mg once daily. MDS/MPD: 400mg once daily. ASM without D816V c-Kit mutation or status unknown: 400mg once daily. ASM associated with eosinophilia: initially 100mg once daily; may increase to 400mg once daily if insufficient response. HES/CEL: 400mg once daily. HES/CEL w. FIP1L1-PDGFRα fusion kinase: initially 100mg once daily; may increase to 400mg once daily if insufficient response. DFSP: 400mg twice daily. GIST: 400mg once daily; up to 800mg daily (given as 400mg twice daily) may be considered if clinically indicated. Adjuvant GIST treatment: 400mg once daily. If severe non-hematologic reactions develop: interrupt dose; resume at a lower dose in hepatic dysfunction. Severe hepatic impairment: initially 300mg once daily. Renal or hematologic reactions: see literature. Potent CYP3A4 inducers (eg, rifampin): increase imatinib dose by at least 50%. Children's dosing for GLEEVEC Take with food and water in 1 or 2 divided doses; may disperse tab in water or apple juice and take promptly. <2yrs: not recommended. ≥2yrs: Newly diagnosed Ph+CML: 340mg/m2 per day (max 600mg). Chronic phase CML recurrent after stem cell transplant or resistant to interferon-α therapy: 260mg/m2 per day. If severe non-hematologic reactions develop: interrupt dose; resume at a lower dose in hepatic dysfunction. Renal or hematologic reactions: see literature. Potent CYP3A4 inducers (eg, phenytoin): increase imatinib dose by at least 50%; monitor closely. Warnings/Precautions for GLEEVEC Hepatic or renal impairment. Immunosuppressed. Monitor weight and for fluid retention regularly; CBCs weekly for 1st month, bi-weekly for 2nd month, then periodically (eg, every 2–3 months); liver function at baseline then monthly or as needed. Cardiovascular disease. Elderly. Avoid pregnancy (Cat.D); nursing mothers: not recommended; see literature. Interactions for GLEEVEC Potentiated by CYP3A4 inhibitors (eg, azole antifungals, macrolides). Antagonized by CYP3A4 inducers (eg, dexamethasone, phenytoin, phenobarbital, carbamazepine, St. John's wort, rifampin). May potentiate drugs metabolized by CYP3A4 (eg, acetaminophen, benzodiazepines, dihydropyridine calcium channel blockers, cyclosporine, pimozide, statins), CYP2D6, or CYP2C9 (use heparin instead of warfarin). Adverse Reactions for GLEEVEC GI disturbances, edema (may be severe), bleeding, muscle cramps, fever, pain, rash (may be severe; eg, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome), fatigue, headache, cough, arthralgia/myalgia, dyspnea, hypokalemia, night sweats, anorexia, pruritus, neutropenia, thrombocytopenia, weight gain, renal or hepatotoxicity, immunosuppression, hypothyroidism in thyroidectomy patients undergoing levothyroxine replacement (monitor TSH levels); rare: severe CHF, left ventricular dysfunction. Notes for GLEEVEC Testing considerations: BCR-Abl t(9;22) in Ph+ CML patients How is GLEEVEC supplied? 100mg—100 400mg—30 治儿童白血病新药『Gleevec』获准   美国国家食品与药品管理局（FDA）于本周四宣布，批准Novartis制药公司研制开发的抗癌药Gleevec用于治疗一种儿童型白血病。 FDA批准Gleevec用于治疗Philadelphia染色体阳性的慢性髓样白血病（CML），CML在所有儿童白血病中约占2％左右。这是在过去十年内FDA首次批准一种药物用于治疗儿童肿瘤。Gleevec在2001年五月获准上市销售，用于治疗有明确遗传学病因的白血病。仅仅在不足三个月之后，Gleevec再次获准用于治疗成年人的慢性髓样白血病。 FDA主管Mark B. McClellan于本周四在一份声明中指出："我们希望看到有更多药物能够改善儿童肿瘤的治疗，我们也一直在努力工作推动这方面研究工作的发展，对于这类新药我们会及时的批准。" FDA在研究Gleevec对儿童白血病患者的疗效之前，已经批准该药用于成年患者的治疗。 FDA说，Gleevec将主要用于治疗那些接受干细胞移植治疗后肿瘤复发的患儿，以及那些对α干扰素治疗反应欠佳的患儿。到目前为止，还没有病例对照研究证实，对上述患儿利用Gleevec进行治疗的价值，比如改善疾病相关的症状或者提高患儿的生存率等。 FDA指出，在Gleevec得到批准之后，Novartis制药公司同意进行相关的研究以证实它对儿童患者的治疗作用。FDA快速批准Gleevec用于儿童白血病的治疗是根据对Gleevec对成年人CML患者的治疗效果做出的，成年人患者对这种药物治疗的反应性良好。在Gleevec使用过程中最为常见的不良反应是恶心、呕吐、腹泻、肌肉痉挛和偶发的严重肿胀。还发现有些患者出现白细胞和血小板明显减少。2002年2月，Novartis制药公司加快申请FDA批准Gleevec用于胃肠道基质肿瘤的治疗，在美国有5000余名该病患者。 注：以下产品不同规格和不同价格，购买时请以电话咨询为准！   --------------------------------------------------------------- 原产地英文商品名: GLEEVEC 100mg/Tablet 120Tablets/box 原产地英文药品名: IMATINIB MESYLATE 中文参考商品译名: 格列卫 100毫克/片 120片/盒 中文参考药品译名: 甲磺酸伊马替尼 生产厂家中文参考译名: 诺华制药 生产厂家英文名: Novartis --------------------------------------------------------------- 原产地英文商品名: GLEEVEC 400mg/Tablet 30Tablets/bottle 原产地英文药品名: IMATINIB MESYLATE 中文参考商品译名: 格列卫 400毫克/片 30片/瓶 中文参考药品译名: 甲磺酸伊马替尼 生产厂家中文参考译名: 诺华制药 生产厂家英文名: Novartis --------------------------------------------------------------- 原产地英文商品名: GLEEVEC 100mg/Tablet 60Tablets/bottle 原产地英文药品名: IMATINIB MESYLATE 中文参考商品译名: 格列卫 100毫克/片 60片/瓶 中文参考药品译名: 甲磺酸伊马替尼 生产厂家中文参考译名: 诺华制药 生产厂家英文名: Novartis --------------------------------------------------------------- 原产地英文商品名: GLEEVEC 400mg/Tablet 30Tablets/bottle 原产地英文药品名: IMATINIB MESYLATE 中文参考商品译名: 格列卫 400毫克/片 30片/瓶 中文参考药品译名: 甲磺酸伊马替尼 生产厂家中文参考译名: 诺华制药 生产厂家英文名: Novartis ---------------------------------------------------------------

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