DUREZOL是由 Sirion Theraeutics公司研制开发的糖皮质激素受体激动剂,是泼尼松龙的氟化衍生物,具有抗炎活性,主要用于治疗手术后眼部感染和疼痛。DUREZOL已于2008年6月由美国食品药品管理局(FDA)批准上市,商品名为DUREZOL。
    DUREZOL的结构与其他糖皮质激素的结构类似,其抗炎作用机制也相似。糖皮质激素的抗炎作用在于能够延缓愈合过程,抑制水肿、纤维细胞的增生和瘢痕的形成。局部糖皮质激素的作用机制尚不确切,一般认为是通过抑制磷酸酯酶 A2而发挥抗炎作用。抑制磷酸酯酶A2可以抑制炎症因子的生物前体花生四烯酸的释放,从而减少炎症因子 (如前列腺素)的生物合成。在随机双盲安慰剂对照的临床试验中,DUREZOL的结构与其他糖皮质激素的结构类似,其抗炎作用机制也相似。糖皮质激素的抗炎作用在于能够延缓愈合过程,抑制水肿、纤维细胞的增生和瘢痕的形成。局部糖皮质激素的作用机制尚不确切,一般认为是通过抑制磷酸酯酶 A2而发挥抗炎作用。抑制磷酸酯酶A2可以抑制炎症因子的生物前体花生四烯酸的释放,从而减少炎症因子 (如前列腺素)的生物合成。在随机双盲安慰剂对照的临床试验中,DUREZOL表现出显著的临床应用价值。
    该药于患者术后24h给药,一日4次,一次1滴,持续给药两周后,改为一日2次,持续一周后,根据病情逐渐减少剂量。DUREZOL与其他糖皮质激素的不良反应类似,一些角膜及巩膜变薄的患者长期使用时,可导致眼球穿孔;有单纯疱疹病毒性角膜炎病史的患者以及急性化脓性感染患者应慎用;长期应用本品可能导致非敏感菌过度生长或大剂量眼部使用本品可导致后囊膜下白内障 ,同时可引起眼内压升高,从而导致视神经的损害和视野的缺损。表现出显著的临床应用价值。该药于患者术后24h给药,一日4次,一次1滴,持续给药两周后,改为一日2次,持续一周后,根据病情逐渐减少剂量。
     DUREZOL与其他糖皮质激素的不良反应类似,一些角膜及巩膜变薄的患者长期使用时,可导致眼球穿孔;有单纯疱疹病毒性角膜炎病史的患者以及急性化脓性感染患者应慎用;长期应用本品可能导致非敏感菌过度生长或大剂量眼部使用本品可导致后囊膜下白内障 ,同时可引起眼内压升高 ,从而导致视神经的损害和视野的缺损。的结构与其他糖皮质激素的结构类似 ,其抗炎作用机制也相似。糖皮质激素的抗炎作用在于能够延缓愈合过程,抑制水肿、纤维细胞的增生和瘢痕的形成。局部糖皮质激素的作用机制尚不确切,一般认为是通过抑制磷酸酯酶 A2而发挥抗炎作用。抑制磷酸酯酶A2可以抑制炎症因子的生物前体花生四烯酸的释放,从而减少炎症因子 (如前列腺素)的生物合成。在随机双盲安慰剂对照的临床试验中, DUREZOL表现出显著的临床应用价值。

     该药于患者术后24 h给药 ,一日4次,一次1滴,持续给药两周后 改为一日2次,持续一周后,根据病情逐渐减少剂量。DUREZOL与其他糖皮质激素的不良反应类似,一些角膜及巩膜变薄的患者长期使用时 可导致眼球穿孔;有单纯疱疹病毒性角膜炎病史的患者以及急性化脓性感染患者应慎用;长期应用本品可能导致非敏感菌过度生长或大剂量眼部使用本品可导致后囊膜下白内障,同时可引起眼内压升高。从而导致视神经的损害和视野的缺损。

Durezol(二氟泼尼酯(difluprednate)) 眼科乳液
批准日期：2008年6月23日；公司：Sirion Therapeutics, Inc.

一般描述：Durezol (二氟泼尼酯眼科乳液)0.05%是一种为眼科使用消毒，局部用抗炎皮质激素。化学名是6α,9difluoro-11β,17,21-trihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione 21-acetate 17butyrate (CAS号23674-86-4)。二氟泼尼酯结构式如下：
 
适应证：

Durezol是一种局部用皮质激素适用于伴眼手术治疗炎症和疼痛。

剂量和用法：
滴1滴至患眼的结膜囊，每天4次，从术后24小时开始和继续至术后头2周，接着每天2次共一周然后根据反应逐渐减量。

禁忌证：
Durezol，如同其它言可用皮质激素一样，在大多数角膜和结膜病毒疾病，包括上皮单纯疱疹性角膜炎(树枝状角膜炎)，牛痘,和水痘，和还有眼的结核分枝杆菌感染和眼结构的真菌疾病禁忌。

不良反应：
伴眼科皮质激素不良反应包括眼内压升高，它可伴有视神经损伤 which may be伴optic nerve damage, 视力和视野缺损，后囊下白内障形成，来自病原体包括单纯疱疹的继发性眼感染，和在角膜或巩膜变薄处的眼球穿孔。

警告和注意事项：

眼内压(IOP)增高-延长使用皮质激素可能导致有视神经损伤的青光眼，视力和视野缺陷。如此产品使用10天或更长，应监查IOP。
白内障- 皮质激素的使用可能导致后囊下白内障形成。
 愈合延迟- 白内障手术后使用甾体激素可能延缓愈合和增加泡形成的发生率。在引起角膜或巩膜变薄疾病中，已知使用局部甾体曾发生穿孔。应由医生在检查借助裂隙灯放大下如裂隙灯生物显微镜和其中适当时，荧光素染色检查病人后开最初处方和重建医药次序超过28天。
细菌感染- 延长使用皮质激素可能抑制宿主反应和因此增加继发眼感染的危害。在急性化脓性条件，甾体可能掩盖感染或增强存在的感染。如2天后征象和症状没有改善，应重新评价患者。
病毒感染-在应用皮质激素类药物治疗有单纯疱疹史患者时需要极大谨慎。使用眼甾体可能延长病程和可能加重许多眼科病毒感染的严重性(包括单纯疱疹)。
真菌感染- 与局部长期使用皮质激素同时特别容易发生角膜的真菌感染。在曾使用甾体或正在使用甾体时，任何持久角膜溃疡时必须考虑真菌侵袭。

Information on DUREZOL

INDICATIONS

Durezol (difuprednate ophthalmic emulsion) 0.05%, a topical corticosteroid, is indicated for the treatment of inflammation and pain associated with ocular surgery.

DOSAGE AND ADMINISTRATION

Instill one drop into the conjunctival sac of the affected eye(s) 4 times daily beginning 24 hoursafter surgery and continuing throughout the frst 2 weeks of the postoperative period, followed by 2 times daily for a week and then a taper based on the response.

HOW SUPPLIED

Dosage Forms And Strengths
Durezol contains 0.05% difuprednate as a sterile preserved emulsion for topical ophthalmic administration.
Durezol (difuprednate ophthalmic emulsion) 0.05% is a sterile, aqueous topical ophthalmic emulsion supplied in an opaque plastic bottle with a controlled drop tip and a pink cap in the following size:
5 mL in a 5 mL bottle (NDC 42826-601-05)

SIDE EFFECTS

Adverse reactions associated with ophthalmic steroids include elevated intraocular pressure, which may be associated with optic nerve damage, visual acuity and feld defects, posterior subcapsular cataract formation, secondary ocular infection from pathogens including herpes simplex, and perforation of the globe where there is thinning of the cornea or sclera.
Ocular adverse reactions occurring in 5–15% of subjects in clinical studies with Durezol included corneal edema, ciliary and conjunctival hyperemia, eye pain, photophobia, posterior capsule opacifcation, anterior chamber cells, anterior chamber fare, conjunctival edema, and blepharitis. Other ocular adverse reactions occurring in 1–5% of subjects included reduced visual acuity, punctate keratitis, eye infammation, and iritis. Ocular adverse events occurring in < 1% of subjects included application site discomfort or irritation, corneal pigmentation and striae, episcleritis, eye pruritis, eyelid irritation and crusting, foreign body sensation, increased lacrimation, macular edema, scleral hyperemia, and uveitis. Most of these events may have been the consequence of the surgical procedure.

Storage

Store at 15-25°C (59-77°F). Do not freeze. Protect from light. When not in use keep the bottles in the protective carton.

生产厂家中文参考译名:
SIRION THERAP
生产厂家英文名:
SIRION THERAP
中文参考商品译名:
DUREZOL 0.05%滴眼液 5ML/瓶
中文参考药品译名:
二氟泼尼松龙酯
包装规格: 0.05% 5ML/瓶