英文药名: Famvir(famciclovir Tablets) 中文药名: 泛昔洛韦片 生产厂家: Novartis 药品名称 ［通用名名］泛昔洛韦片 ［英文通用名］Famciclovir ［成份］6-脱氧喷昔洛韦二醋酸酯 ［化学名］2-［2-（2-氨基-9H-嘌呤-9-基）乙基］-1，3-丙二醇二醋酸酯 ［性状］本品为白色薄膜衣片 药理作用 本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦，后者对I型单纯疱疹病毒(HSV-1)、II型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒(VZV)有抑制作用。作用机制如下：在感染上述病毒的细胞中，病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦，后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。体外试验研究显示，三磷酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争，抑制HSV-2多聚酶的活性，从而选择性抑制疱疹病毒DNA的合成和复制。  在细胞培养研究中，喷昔洛韦对下述病毒有抑制作用（按作用强弱次序排列）：HSV-1、HSV-2、VZV。 病毒对喷昔洛韦的敏感性与多种因素有关。病毒胸苷激酶或DNA多聚酶的质变可导致HSV或VZV对喷昔洛韦耐药突变株的产生。常见到由于缺乏病毒胸苷激酶而对阿昔洛韦耐药的突变株对喷昔洛韦也耐药，若病人治疗临床疗效不佳时，应考虑病毒可能对喷昔洛韦耐药。 药代动力学 泛昔洛韦是喷昔洛韦的二乙酰基-6-去氧类似物，口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。 国外对12名健康男性志愿者分别口服泛昔洛韦500mg和静脉注射喷昔洛韦400mg的研究结果表明，泛昔洛韦的绝对生物利用度为77±8％，12名男性志愿者静脉注射喷昔洛韦400mg后，喷昔洛韦消除分布容积为125±21.3L，稳态分布容积为85.3±10.8L。当血药浓度在0.1～20mg/ml范围内时，喷昔洛韦的血浆蛋白结合率小于20％，全血/血浆分配比率接近1。 据国外文献报道，124名健康男性志愿者口服泛昔洛韦500mg后得到的喷昔洛韦的峰浓度为3.3±0.8mg/ml，达峰时间为0.9±0.5h，血药浓度—时间曲线下面积为8.6±1.9mg.h/ml，血浆消除半衰期为2.3±0.4h。 食物对生物利用度无明显影响。 口服泛昔洛韦500mg，每日3次，连续7天，未见喷昔洛韦的蓄积现象。 泛昔洛韦口服后在体内经由醛类氧化酶催化转为喷昔洛韦而发挥作用，失去活性的代谢物有6-去氧喷昔洛韦、单乙酰喷昔洛韦和6-去氧乙酰喷昔洛韦等，每种都少于服用量的0.5％，血和尿中几乎检测不到泛昔洛韦。 泛昔洛韦主要以喷昔洛韦和6-去氧喷昔洛韦形式经肾脏排出。 肾功能不全者喷昔洛韦的表观血浆清除率、肾清除率和血浆清除速率常数均随肾功能的降低而下降。 国内泛昔洛韦药代动力学研究结果与国外研究结果基本一致。 　 适应症 　　 1.治疗带状疱疹、带状疱疹后遗神经痛。 2.治疗原发性生殖器疱疹、唇疱疹；预防复发性生殖器疱疹。 3.治疗乙型肝炎。 用法用量 　　 1.治疗带状疱疹、带状疱疹后遗神经痛：125mg-250mg／每次，每日3次，连续7天。 2.治疗原发性生殖器疱疹、唇疱疹：125mg-250mg／每次，每日3次，连续5-10 天。预防复发性生殖器疱疹：125mg／每次，每日2次或250-500mg／每次，每日1次，长期服用。 3.治疗乙型肝炎：250-500mg／每次，每日3次，连续8周。 任何疑问，请遵医嘱！ 不良反应 　　 常见的不良反应是头痛和恶心，此外尚可见下列反应： 1．神经系统：头晕、失眠、嗜睡、感觉异常等； 2．消化系统：腹泻、腹痛、消化不良、厌食、呕吐、便秘、胀气等； 3．全身反应：疲劳、疼痛、发热、寒颤等； 4．其它反应：皮疹、皮肤瘙痒、鼻窦炎、咽炎等。 注意事项 　　 1．泛昔洛韦对预防生殖器疱疹的复发，眼部带状疱疹、播撒性带状疱疹及免疫缺陷患者疱疹的疗效尚未得到确认。 2．肾功能不全患者应注意调整用法与用量。 3．孕妇、哺乳期妇女一般不推荐使用本品。若使用本品，应确认使用本品后对胎儿或乳儿的影响利大于弊。 4．18岁以下患者服用泛昔洛韦的安全性与疗效尚待确定。 5．若过量服用，可采用对症或支持疗法予以处理，血浆中喷昔洛韦可采用血液透析法清除。 6．当本品与丙磺舒或其它由肾小管主动排泄的药物合用时，可能导致血浆中喷昔洛韦浓度的升高。 7．本品与其它由醛类氧化酶催化代谢的药物可能发生相互作用。 规格 125mg／每片、250mg／每片、500mg／每片 Famvir Generic Name: famciclovir Dosage Form: tablet, film coated General description Famvir is the brand name for the drug famciclovir produced by Smithkline Beecham. Famciclovir is a prodrug of penciclovir. It is an acyclic guanine derivative that acts an an inhibitor of herpes simplex viruses 1 and 2 (HSV 1 and HSV 2) and varicella-zoster virus (VZV). Mechanism In the body, famciclovir is transformed to penciclovir, and acts in the same manner as penciclovir. Indications Famvir is indicated for use against acute herpes zoster. It is also indicated for treatment of recurrent genital herpes in immunocompromised patients and recurrent mucocutaneous herpes simplex infections of patients infected with HIV. Usage/Dosage Indication and normal dosage regimen Creatine clearance (mL/min) Adjusted Dosage Regimen Dosing Interval Herpes Zoster 500 mg every 8 hours >60 500 every 8 hours 40-59 500 every 12 hours 20-39 500 every 24 hours <20 250 every 24 hours hemodialysis 250 following each dialysis Recurrent Genital Herpes 125 mg every 12 hours >40 125 every 12 hours 20-39 125 every 24 hours <20 125 every 24 hours hemodialysis 125 following each dialysis Suppression of Recurrent Genital Herpes 250 mg every 12 hours >40 250 every 12 hours 20-39 125 every 12 hours <20 125 every 24 hours hemodialysis 125 following each dialysis Recurrent Orolabial and Genital Herpes Simplex Infection in HIV-Infected Patients 500 mg every 12 hours >40 500 every 12 hours 20-39 500 every 24 hours <20 205 every 24 hours hemodialysis 205 following each dialysis Precautions Patients should know that Famvir is not a cure for genital herpes. It is unknown whether Famvir can act to prevent transmission with others, so during treatment, patients should be careful of transmission. The drug has been found to be a carcinogen in rats, though no studies have been performed with humans yet. The efficacy of Famvir has not yet been established for treating initial episodes of genital herpes, ophtalmic zoster, disseminated zoster, or immunocompromised patients with herpes zoster. Contraindications Famvir is contraindicated for patients with known hypersensitivity to components of the drug, its product, or to Denavir. Potential Adverse Effects The most common side effect is headache. This drug appears to be relatively safe.