头孢唑啉钠 Cefazolin Sodium
【中文异名】凯复卓，西孢唑啉，先锋啉，先锋霉素V，先锋唑啉，唑啉头孢菌素

【英文异名】Cefamezin，Cefazoline

【性状】从丙酮中得到白色结晶，易溶于吡啶。溶于丙酮，微溶于甲醇、水，难溶于氯仿、苯、乙醚。钠盐为白色至淡黄色结晶性粉末，结晶为α、β及γ型，易溶于水，微溶于甲醇、乙醇，难溶于苯、丙酮和氯仿。

【眼内通透性】给猪静脉注射190mg/kg本品，共3次，测得玻璃体中的药物浓度，创伤眼为16.6μg/ml，而非创伤眼为1μg/ml。在对家兔进行的研究中，给家兔静脉注射头孢唑林钠75mg/kg，每8小时1次，共注射72h，72h后测定玻璃体内的药物浓度创伤眼为9.6μg/ml，非创伤眼为0.6μg/ml。在对家兔玻璃体注射2.25mg研究表明，在炎症眼，药物半衰期被延长，在玻璃体切除后，药物的消除加快。在炎症和玻璃体完整时，药物在MIC以上的水平可以维持48h。在进行玻璃体手术的病人中，静脉注射2g头孢唑林钠后测得玻璃体内的药物浓度，糖尿病人为0.84μg/ml，非糖尿病人为1.6μg/ml。

【药理作用】抗菌作用与头孢噻吩钠、头孢噻啶基本相同。对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌及梭状芽孢杆菌等有较强的作用。对革兰阴性菌的作用也较强，特别对克雷白肺炎杆菌有效。对大肠杆菌、奇异变形杆菌及伤寒杆菌也有效。但对绿脓杆菌则无效。
本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性。其特点是耐酶、高效、低毒，对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效，临床适应证非常广泛。

【作用与用途】本品为半合成第一代头孢菌素，抗菌作用与头孢噻吩、头孢噻啶基本相同。对革兰阳性菌如金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌及梭状芽胞杆菌等有较强的作用。对革兰阴性菌的作用也较强，特别对克雷白肺炎杆菌有效。对大肠杆菌、奇异变形杆菌及伤寒杆菌也有效。但对绿脓杆菌则无效。 本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性。其特点是耐酶、高效、低毒，对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效，临床适应证非常广泛。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿生殖系、胆囊炎、肝脓肿、心内膜炎、败血症及软组织及耳部感染等。由于本品对大肠杆菌作用较强，且大部以原形药从肾排出，故对肾盂肾炎及尿路感染疗效好。

【剂量与用法】肌注或静注，成人，0.5g/次，2～4次/日；儿童，每日20mg～100mg/kg，分2～4次。
 
【不良反应】毒性较低，对造血系统、肝、肾毒性小。肌内注射局部有轻度疼痛。可有过敏性皮疹、药热、恶心、呕吐、腹泻等。与青霉素有交叉过敏反应。

【注意事项】不可和氨基苷类抗生素混合同时注射，以免降低疗效；肝肾功能不全者慎用；对青霉素过敏的病人慎用；供肌内注射用的粉针剂内含利多卡因，不可注入静脉。

【原产地英文商品名】:Cefamezin®α for Injection 0.5g/vial 10vials/box
【原产地英文药品名】:Cefazolin Sodium Hydrate
【中文参考商品译名】:Cefamezin®α注射剂 0.5克/瓶 10瓶/盒
【中文参考药品译名】:头孢唑啉钠水合物
【生产厂家中文参考译名】:安斯泰来
【生产厂家英文名】:Astellas Pharma Inc

商標名
Cefamezin α 0.5g for Injection

化学名
Monosodium (6R,7R )-3-(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-ylsulfanylmethyl)-8-oxo-7-[2-(1H -tetrazol-1-yl) acetylamino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate pentahydrate

貯法・使用期限等
貯法
室温保存
使用期限
ケース等に表示（製造後2年）

規制区分
処方せん医薬品
注意－医師等の処方せんにより使用すること

組成
セファメジンα注射用0.5gは1バイアル中に日局 セファゾリンナトリウム水和物0.5g（力価）を含有する。

性状
本剤は白色～微帯黄白色の結晶を充てんした製剤で、本剤をリドカイン注射液に溶解したときのpH及び浸透圧比は下記のとおりである。
容器
無色バイアル
含量／溶解液量
0.5g（力価）/2mL
溶解液
リドカイン注射液(0.5w/v%)
pH
5.0～6.3
浸透圧比（生理食塩液に対する比）
約2

一般的名称
注射用セファゾリンナトリウム水和物
Cefazolin Sodium Hydrate

禁忌
（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分によるショックの既往歴のある患者
原則禁忌
（次の患者には投与しないことを原則とするが、特に必要とする場合には慎重に投与すること）
本剤の成分又はセフェム系抗生物質に対し、過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果
〈適応菌種〉
セファゾリンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、大腸菌、肺炎桿菌、プロテウス・ミラビリス、プロビデンシア属
〈適応症〉
敗血症、感染性心内膜炎、表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、びらん・潰瘍の二次感染、乳腺炎、骨髄炎、関節炎、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、腹膜炎、胆嚢炎、胆管炎、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、子宮旁結合織炎、眼内炎（全眼球炎を含む）、中耳炎、副鼻腔炎、化膿性唾液腺炎

用法及び用量
セファゾリンとして、通常、1日量成人には1g（力価）、小児には体重kg当り20～40mg（力価）を2回に分けて緩徐に静脈内へ注射するが、筋肉内へ注射することもできる。
症状及び感染菌の感受性から効果不十分と判断される場合には、1日量成人1.5～3g（力価）を、小児には体重kg当り50mg（力価）を3回に分割投与する。
症状が特に重篤な場合には、1日量成人5g（力価）、小児には体重kg当り100mg（力価）までを分割投与することができる。
また、輸液に加え、静脈内に点滴注入することもできる。
＜注射液の調製法＞
(1) 静脈内注射
本品を注射用水、生理食塩液又はブドウ糖注射液に溶解する。
(2) 筋肉内注射
本品をリドカイン注射液（0.5w/v%）約2～3mLに溶解する。

用法及び用量に関する説明
静脈内注射
本品1g（力価）の溶解には3～3.5mL以上を使用する。
筋肉内注射
0.25g（力価）、0.5g（力価）の溶解には約2mLを使用し、1g（力価）の溶解には約3mLを使用する。
用法及び用量に関連する使用上の注意
1. 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
2. 高度の腎障害のある患者では、血中濃度が持続するので、腎障害の程度に応じて投与量を減量し、投与の間隔をあけて使用すること。（「薬物動態」の項参照）

使用上の注意
慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）
1. ペニシリン系抗生物質に対し、過敏症の既往歴のある患者
2. 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
3. 高度の腎障害のある患者（〈用法・用量に関連する使用上の注意〉及び「薬物動態」の項参照）
4. 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者［ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので、観察を十分に行うこと。］
5. 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
重要な基本的注意
本剤によるショック、アナフィラキシー様症状の発生を確実に予知できる方法がないので、次の措置をとること。
(1) 事前に既往歴等について十分な問診を行うこと。なお、抗生物質等によるアレルギー歴は必ず確認すること。
(2) 投与に際しては、必ずショック等に対する救急処置のとれる準備をしておくこと。
(3) 投与開始から投与終了後まで、患者を安静の状態に保たせ、十分な観察を行うこと。特に、投与開始直後は注意深く観察すること。

相互作用
併用注意
（併用に注意すること）
薬剤名等
ワルファリンカリウム
臨床症状・措置方法
ワルファリンカリウムの作用が増強されるおそれがある。ただし、本剤に関する症例報告はない。
機序・危険因子
腸内細菌によるビタミンKの産生を抑制することがある。
薬剤名等
利尿剤
フロセミド等
臨床症状・措置方法
腎障害が増強されるおそれがある。
機序・危険因子
機序は明らかではないが、ラット、ウサギにおいて、腎障害が増強されるとの報告がある。

副作用
副作用等発現状況の概要
本剤での臨床試験等は実施していないが、本剤を溶解したものはセファメジン注射用、筋注用と同一のものであるので、セファメジン注射用、筋注用での調査結果を以下に示す。
総症例84,799例（静注、点滴静注、筋注を含む）中、副作用（臨床検査値の変動を除く）は838例で発現頻度は0.99%であった。また、臨床検査値の変動のうち最も頻度が高かったのはAST（GOT）の上昇0.50%（222/44,143例）、次いでALT（GPT）の上昇0.49%（214/44,068例）であった。 （1971年8月～1982年4月までの集計）
重大な副作用
1. ショック
ショック（0.1%未満）を起こすことがあるので、観察を十分に行い、不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2. アナフィラキシー様症状
アナフィラキシー様症状（呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等）（0.1%未満）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
3. 血液障害
汎血球減少（0.1%未満）、無顆粒球症（0.1%未満、初期症状：発熱、咽頭痛、頭痛、倦怠感等）、溶血性貧血（0.1%未満、初期症状：発熱、ヘモグロビン尿、貧血症状等）、血小板減少（0.1%未満、初期症状：点状出血、紫斑等）があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
4. 肝障害
黄疸（0.1%未満）、AST（GOT）、ALT（GPT）、Al-Pの上昇（各0.1～5%未満）等があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
5. 腎障害
急性腎不全等の重篤な腎障害（0.1%未満）があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
6. 大腸炎
偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（0.1%未満）があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
7. 皮膚障害
皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群、0.1%未満）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群、0.1%未満）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、発熱、頭痛、関節痛、皮膚や粘膜の紅斑・水疱、皮膚の緊張感・灼熱感・疼痛等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
8. 間質性肺炎、PIE症候群
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、PIE症候群（各0.1%未満）等があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
9. 痙攣
腎不全の患者に大量投与すると、痙攣等の神経症状（頻度不明）を起こすことがある1)。
その他の副作用
過敏症注)
0.1～5%未満
発疹、蕁麻疹、紅斑
過敏症注)
0.1%未満
そう痒、発熱、浮腫
血液
0.1～5%未満
顆粒球減少、好酸球増多
腎臓
0.1～5%未満
BUN上昇
腎臓
0.1%未満
血清クレアチニン上昇
消化器
0.1～5%未満
悪心、嘔吐
消化器
0.1%未満
食欲不振、下痢
菌交代症
0.1%未満
口内炎、カンジダ症
ビタミン欠乏症
0.1%未満
ビタミンK欠乏症状（低プロトロンビン血症、出血傾向等）、ビタミンB群欠乏症状（舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等）
その他
0.1%未満
頭痛、めまい、全身倦怠感
その他の副作用の注意
注)発現した場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

高齢者への投与
高齢者には次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。
1. 高齢者では生理機能が低下していることが多く、副作用が発現しやすい。
2. 高齢者ではビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与
1. 妊婦等：
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］
2. 授乳婦：
授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせること。［母乳中へ移行することが報告されている。（「薬物動態」の項参照）］

小児等への投与
低出生体重児、新生児に対する安全性は確立していない。（使用経験が少ない。）
なお、低出生体重児、新生児では乳児、幼児等に比べて血清中濃度半減期が延長するとの報告がある。（「薬物動態」の項参照）

臨床検査結果に及ぼす影響
1. テステープ反応を除くベネディクト試薬、フェーリング試薬、クリニテストによる尿糖検査では偽陽性を呈することがあるので注意すること。
2. 直接クームス試験陽性を呈することがあるので注意すること。

適用上の注意
1. 静脈内投与時：
静脈内大量投与により、血管痛、血栓性静脈炎を起こすことがあるので、これを予防するために注射液の調製、注射部位、注射方法等について十分注意し、その注射速度はできるだけ遅くすること。
2. 筋肉内投与時（静脈内注射が困難な場合にのみ使用すること）：
筋肉内注射にあたっては、下記の点に注意すること。
(1) 筋肉内投与はやむを得ない場合にのみ、必要最小限に行うこと。同一部位への反復注射は行わないこと。特に低出生体重児、新生児、乳児、小児には注意すること。
(2) 神経走行部位を避けること。
(3) 注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。
(4) 筋注用に溶解した溶液は静脈内への注射は絶対に避けること。
(5) 注射部位に疼痛、硬結をみることがある。