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OLEPTRO ER（曲唑酮缓释片,TRAZODONE HYDROCHLORIDE）

2011-04-20 14:55:15 作者：新特药房来源：中国新特药网天津分站浏览次数：310 文字大小：【大】【中】【小】

简介： 制造商： Labopharm公司药理分类： Triazolopyridine 活性成分（补）：盐酸曲唑酮150毫克，300毫克;内线得分- REL的标签。指示（补）：主要的抑郁症。药理作用：曲唑酮被认为发挥了poten ...

关键字：OLEPTRO ER（曲唑酮缓释片 TRAZODONE HYDROCHLORIDE）

每日1次曲唑酮制剂Oleptro获准用于治疗成人抑郁症
2010年2月3日，Labopharm公司宣布，美国食品药品管理局(FDA)已批准Oleptro (盐酸曲唑酮)用于治疗成人抑郁症(MDD)。Oleptro为缓释片剂，每日服用1次。

FDA批准Oleptro是基于对单相MDD患者进行的一项关键性研究的结果，该研究历时8周，为随机、双盲、2个亚组、多中心研究。其主要有效性终点为比较Oleptro治疗组与安慰剂对照组自基线起至研究结束时汉密尔顿抑郁量表(HAMD-17)总分的变化。主要终点达到统计学意义(P =0.012)。

此研究的总中止率为25%(安慰剂对照组为21%，Oleptro治疗组为30%)。Oleptro治疗组有4%的患者因嗜睡或镇静而中止治疗。

Oleptro最常见的不良反应为头晕、便秘、视物模糊以及嗜睡/镇静。药品说明书中包含一黑框警告，指出儿童、青少年及青年人因重度抑郁症及其他精神疾病接受抗抑郁药治疗后，有出现自杀意念及行为的风险。Oleptro尚未获准用于治疗儿科患者。

Labopharm公司于2010年将Oleptro作为处方药推向美国市场。

部分中文Oleptro处方资料（仅供参考）

制造商：
Labopharm公司

药理分类：
Triazolopyridine

活性成分（补）：
盐酸曲唑酮150毫克，300毫克;内线得分- REL的标签。

指示（补）：
主要的抑郁症。

药理作用：
曲唑酮被认为发挥了potentiating通过对血清素神经元的选择性抑制血清素再摄取的抗抑郁活性的影响。曲唑酮也作为在血清素受体拮抗剂5-HT2A/2C。血清素受体激活5-HT2A/2C，其中有研究证明是抑郁症患者的上调，抑制多巴胺和去甲肾上腺素释放，可能导致抑郁。曲唑酮不刺激中枢神经系统。

临床试验：
一项随机，双盲，多中心，两个臂试验进行评估与单极抑郁症患者的Oleptro疗效。该研究随机412名成年患者，显示出在为汉密尔顿抑郁量表评分显着差异量表（HAMD - 17）的总评分自基线之间的Oleptro八组和安慰剂组周的变化。

法律分类：
接收

成人：
可能被吞食全部或一半的得分线沿断裂，不要挤压或咀嚼。就以睡前空腹。 ≥18yrs：最初为150mg每日一次。可能会增加75mg/day在为期3天的间隔，最大375mg/day。

儿童：
“18yrs：不推荐。

警告/注意事项：

监控临床恶化，自杀倾向和行为不寻常的变化，尤其。在起始和剂量的变化。急性心肌梗死后：不推荐。对血清素症候群或抗精神病药物恶性症候群的症状监测;如果发生中断。躁郁症。躁狂/轻躁狂。精神病。心血管疾病。 QT间期延长倾向。低血钾。低镁血症。肾或肝功能不全。容量减少。阴茎异常勃起倾向（例如，镰状细胞性贫血，多发性骨髓瘤，白血病，或解剖畸形阴茎）。写出最小的实际数接收。定期重新评估。避免突然停止。老人。妊娠（Cat.C）。哺乳的母亲。

互动（补）：
不要使用过程中或在14天的单胺氧化抑制剂。伴随色氨酸：不推荐。 Potentiates酒精，巴比妥酸盐，其他中枢神经系统抑制剂，地高辛，苯妥英钠，抗高血压药物。 Potentiated被CYP3A4抑制剂（如利托那韦，茚地那韦，酮康唑，伊曲康唑）。增加伴有力的CYP3A4抑制剂或药物延长QT间隔心律失常的风险;考虑降低曲唑酮剂量。拮抗CYP3A4的诱导剂（如卡马西平）。增加伴NSAID类药物，阿司匹林，抗凝出血的危险。监测血清素与SSRI，SNRIs的，曲坦（特别是在起始和剂量增加），单胺氧化抑制剂，抗精神病药物，antidopaminergic代理综合征。监视器铂华法林。增加与利尿剂低钠血症的风险。

不良反应（补）：
嗜睡/镇静，头晕，便秘，视力模糊，头痛，抗胆碱作用，胃肠不适，疲劳，肌肉痛，低血压，昏厥，低钠血症，性功能障碍，中枢神经系统紊乱，呼吸困难，盗汗，QT间期延长，扭转性室速德pointes的（可能）;罕见：阴茎异常勃起（停止如果发生）。

如何提供：
制表- 30

【原产地英文商品名】OLEPTRO ER 24H TABLET 300mg/tab 30tabs/bottle
【原产地英文药品名】TRAZODONE HYDROCHLORIDE
【中文参考商品译名】
注：以下产品不同规格和不同价格，购买时请以电话咨询服务为准！
·OLEPTRO 24小时缓释片 150毫克/片 30片/瓶
·OLEPTRO 24小时缓释片 300毫克/片 30片/瓶
【中文参考药品译名】盐酸曲唑酮
【生产厂家中文参考译名】ANGELINI LLC
【生产厂家英文名】ANGELINI LLC

Manufacturer:

Labopharm, Inc.

Pharmacological Class:

Triazolopyridine

Active Ingredient(s):

Trazodone HCl 150mg, 300mg; scored ext-rel tabs.

Indication(s):

Major depressive disorder.

Pharmacology:

Trazodone is believed to exert its antidepressant effects by potentiating serotonergic activity through selective inhibition of neuronal reuptake of serotonin. Trazodone also acts as an antagonist at the serotonin 5-HT_2A/2C receptors. Activation of serotonin 5-HT_2A/2C receptors, which studies have shown to be upregulated in patients with depression, inhibits dopamine and norepinephrine release which may contribute to depression. Trazodone does not stimulate the CNS.

Clinical Trials:

A randomized, double-blind, multicenter, two-arm trial was conducted to assess the efficacy of Oleptro in patients with unipolar major depressive disorder. The study, which randomized 412 adult patients, demonstrated a statistically significant difference in the Hamilton Rating Scale for Depression (HAMD-17) total score change from baseline at eight weeks between the Oleptro and placebo groups.

Legal Classification:

Adults:

May be swallowed whole or broken in half along the scored line; do not crush or chew. Take on empty stomach at bedtime. ≥18yrs: Initially 150mg once daily. May increase by 75mg/day at 3-day intervals; max 375mg/day.

Children:

<18yrs: not recommended.

Warnings/Precautions:

Monitor for clinical worsening, suicidality and unusual changes in behavior, esp. during initiation and dose changes. Acute post MI: not recommended. Monitor for serotonin syndrome or neuroleptic malignant syndrome-like symptoms; discontinue if occurs. Bipolar disorder. Mania/hypomania. Psychosis. Cardiovascular disease. Predisposition to QT prolongation. Hypokalemia. Hypomagnesemia. Renal or hepatic impairment. Volume depletion. Predisposition to priapism (eg, sickle cell anemia, multiple myeloma, leukemia, or anatomically deformed penis). Write Rx for smallest practical amount. Reevaluate periodically. Avoid abrupt cessation. Elderly. Pregnancy (Cat.C). Nursing mothers.

Interaction(s):

Do not use during or within 14 days of MAOIs. Concomitant trytophan: not recommended. Potentiates alcohol, barbiturates, other CNS depressants, digoxin, phenytoin, antihypertensives. Potentiated by CYP3A4 inhibitors (eg, ritonavir, indinavir, ketoconazole, itraconazole). Increased risk of arrhythmias with concomitant potent CYP3A4 inhibitors or drugs that prolong the QT interval; consider lower trazodone dose. Antagonized by CYP3A4 inducers (eg, carbamazepine). Increased risk of bleeding with concomitant NSAIDs, aspirin, anticoagulants. Monitor for serotonin syndrome with SSRIs, SNRIs, triptans (esp. during initiation and dose increases), MAOIs, antipsychotics, antidopaminergic agents. Monitor PT with warfarin. Increased risk of hyponatremia with diuretics.

Adverse Reaction(s):

Somnolence/sedation, dizziness, constipation, blurred vision, headache, anticholinergic effects, GI upset, fatigue, myalgia, hypotension, syncope, hyponatremia, sexual dysfunction, CNS disturbances, dyspnea, night sweats, QT prolongation, torsades de pointes (possible); rare: priapism (discontinue if occurs).