美国食品与药物管理局(FDA)2003年10月2日批准了一种新的药物应用,即将Radiogardase(也称普鲁士蓝)用于为受到有害水平的铯-137和铊辐射污染的人员提供治疗。

药品名为Radiogardase，口服胶囊。每粒含不溶性普鲁士蓝结晶0.5克，适应症为治疗已知或怀疑有放射性铯，放射性或非放射性铊中毒，促进其从体内清除。

Radiogardase（部溶性普鲁士兰胶囊）将成为受到有害水平的铯－137和铊辐射污染得人员的治疗药物。铯－137具有放射性。它造成的污染在美国已经成为一个日趋严重的问题，因为它可能作为放射性物质被填入爆炸物中，也就是所谓的“脏弹”，批准Radiogardase由德国HEYL Chemisch-pharmaz eutische Fabrik公司制造。

放射性セシウム体内除去剤 ラディオガルダーゼ [Radiogardase]

ラディオガルダーゼカプセル500ｍｇ

一般名：ヘキサシアノ鉄（II）酸鉄（III）水和物
化学名：Iron(III)hexacyanoferrate(II)
構造式：

注）x=14～16
分子式：Fe₄[Fe(CN)₆]₃・xH₂O（x=14～16）
分子量：859.23（脱水和物として）
性　状：青紫色の粒状の結晶性粉末である。

組成及び性状の表

組成・性状

成分・含量（１カプセル中）	ヘキサシアノ鉄（II）酸鉄（III）水和物500ｍｇ注）（鉄として154.7ｍｇ相当）
添加物	カプセル本体中： 　ゼラチン 　青色２号 　ラウリル硫酸ナトリウム
色・剤形	青色の０号硬カプセル剤

効能又は効果

効能又は効果／用法及び用量

放射性セシウムによる体内汚染の軽減

用法及び用量

通常，１回６カプセル（ヘキサシアノ鉄（II）酸鉄（III）水和物として３g）を１日３回経口投与する。
なお，患者の状態，年齢，体重に応じて適宜増減する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

（1）治療開始後は糞便中及び尿中，又は全身の放射能をシンチレーションカウンタ等で適宜測定し，本剤の投与継続の必要性を検討すること。

（2）ゴイアニア事故における本剤の投与量を参考に，用量及び投与回数を適宜増減すること。［【臨床成績】の項参照］

使用上の注意

慎重投与

（次の患者には慎重に投与すること）

（1）不整脈又は電解質異常がある患者［低カリウム血症により症状が増悪するおそれがある。］

（2）消化管の蠕動運動の障害のある患者［本剤と結合した放射性セシウムが消化管局所に滞留することで放射線障害を発現するおそれがある。］

（3）鉄代謝異常の患者［長期投与により本剤に含まれる鉄が蓄積するおそれがある。］

重要な基本的注意

（1）投与中は定期的に血清カリウム濃度の検査を行い，必要に応じてカリウムを補充するなど適切な処置を行うこと。

（2）本剤の服用により体内で遊離した鉄が吸収され，蓄積される可能性があるため投与期間中は血清フェリチン等の推移を適宜確認することが望ましい。

相互作用

併用注意

（併用に注意すること）

併用注意の表

併用注意（併用に注意すること）

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
副腎皮質ホルモン製剤，グリチルリチン製剤，利尿剤	低カリウム血症を増悪させるおそれがある。	これらの薬剤はカリウムの排泄作用を有する。
テトラサイクリン系抗生物質	テトラサイクリン系抗生物質の吸収が減弱するおそれがある。	本剤中の鉄イオンと難溶性のキレートを形成し，テトラサイクリン系抗生物質の吸収を阻害する可能性がある。

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は副作用発現頻度が明確となる臨床試験を実施していない。

その他の副作用

その他の副作用の表

	頻度不明
消化器	便秘，胃部不快感
その他	低カリウム血症

高齢者への投与

一般に，高齢者では生理機能が低下しているので，副作用の発現に注意し，慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には，治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］

小児等への投与

低出生体重児，新生児，乳児，幼児又は小児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。［【臨床成績】の項参照］

過量投与

ゴイアニアの事故において，本剤が１日に20ｇ投与された場合に，胃部不快感が認められたとの報告がある¹⁾。

適用上の注意

服用時：
本剤の服用により，便が青みを帯びる場合がある。また，便の変色により放射線被曝に起因する消化器傷害による血便等の発現を見逃すおそれがあるので，注意すること。

その他の注意

排泄物等の取扱いについて，医療法その他の放射線防護に関する法令，関連する告示及び通知等を遵守し，適正に処理すること。［放射性セシウムと結合した本剤は主に糞便中に排泄されるため，本剤投与中の患者の糞便中には放射性セシウムが高濃度に含まれる可能性がある。]

薬物動態

本剤をブタに単回胃内投与又はラットに５日間反復経口投与したとき，本剤はほとんど吸収されず，糞便中に排泄された^2),3)）。

臨床成績

<健康成人における放射性セシウムの排泄促進作用⁴⁾>

放射性セシウム（¹³⁷Cs：37kBq）を経口摂取した健康成人７例に，本剤1.0gを１日３回投与したとき，放射性セシウムの生物学的半減期の平均値が94日から31日に短縮した。

<ゴイアニアにおける放射性セシウムの被曝事故¹⁾>

ブラジルのゴイアニアの事故において，放射性セシウム（¹³⁷Cs）の体内汚染を受けた46例に本剤が投与された。成人及び若年成人には本剤１日３～10g，小児には本剤１日１～３gが，２，３又は６回に分けて経口投与された（投与間隔は投与量に応じて調整され，最短２時間間隔で投与された）。46例中25例について，本剤の投与中及び投与中止後の放射性セシウムの生物学的半減期に関するデータが得られ（表１），本剤投与による放射性セシウムの生物学的半減期の短縮が認められた。また，本剤の投与により糞便中／尿中の放射能排泄比が増加した。

臨床成績の表

1.

表１：本剤の投与中及び投与中止後の放射性セシウムの生物学的半減期

年齢	投与量	患者数a)	137Csの生物学的半減期b) 投与中	137Csの生物学的半減期b) 投与中止後	平均短縮率
19歳以上	10g/日 6g/日 3g/日	5例 10例 6例	26±6日 25±15日 25±9日	80±15日	69%
12～14歳	10g/日	5例	30±12日	62±14日	46%
4～9歳	3g/日	7例	24±3日	42±4日	43%

a) 19歳以上は13例であるが，複数の投与量で治療されていた８例は，投与量別にそれぞれ１例として集計
b) 平均値±標準偏差

薬効薬理

放射性セシウムの排泄促進作用

放射性セシウム（¹³⁷Cs）を投与したラットに，放射性セシウム投与直後から本剤を11日間経口投与したとき，血液，肝臓，腎臓，脾臓，大腿骨及び全身の放射能が減少した⁵⁾。

貯法

室温、遮光保存

使用期限

外箱等に表示

 

製造販売元

日本メジフィジックス株式会社