——抗心律失常药胺碘酮的预混静脉注射剂Nexterone获FDA批准 近日，美国食品药品管理局(FDA)已批准Nexterone，即抗心律失常药胺碘酮的一种预混静脉注射(IV)剂。Nexterone适合作为采用其他方法治疗无效的频繁复发性心室颤动(VF)和室性心动过速(VT)的初步治疗和预防用药。 导致停止静脉注射胺碘酮治疗的最常见的不良反应是低血压、心脏停搏/心脏骤停/无脉性电活动、VT和心源性休克。其他严重的不良反应包括尖端扭转型室性心动过速、充血性心力衰竭、肺病和肝功检测结果异常。 批准日期：2009年1月5日  公司：美国百特药品 NEXTERONE(胺碘酮盐酸[amiodarone HCl]) 预混注射液静脉使用 美国初步批准: 1985 作用机制 胺碘酮通常被认为是 III. 类抗心律失常药物, 但它拥有所有四沃恩威廉斯类的电生理特性。与 I 类药物一样, 胺碘酮阻断快速起搏频率的钠通道, 如II类药物, 胺碘酮施加非竞争性防殉作用。它的一个主要作用, 以延长的管理, 是延长心脏行动潜力, a 类III作用。胺碘酮在结节组织中的负变时性效应与 IV. 类药物的作用相似。除了阻断钠通道, 胺碘酮阻断心肌钾通道, 这有助于减缓传导和延长顽固性。防殉作用和钙钾通道阻滞负责房室 (AV) 结节对窦结节的负 dromotropic 效应和传导延迟和顽固性延长。其舒张作用可减轻心脏负荷, 从而降低心肌耗氧量。 静脉注射胺碘酮治疗可延长房室结的 intranodal 传导 (心房-他、AH) 和顽固性, 但对窦周期长度 (SCL)、右心房和右心室的顽固性无影响 (erp RA 和 erp RV), 复极化 (QTc), 脑室传导 (QRS), 和下节传导 (他的心室, 高压)。下表列出了静脉注射胺碘酮和口服胺碘酮的电生理效应的比较。 适应症和用法 NEXTERONE 是一种抗心律失常剂, 用于治疗和预防常复发性心室颤动 (VF) 和血流动力学不稳定室性心动过速(VT)在其他治疗顽固患者。 剂量和管理 •建议的起始剂量是大约1000毫克在治疗的前24小时, 由以下输液方案交付: o初始负荷: 150毫克100毫升注入10分钟以上 o后跟: 1毫克/分6小时 o后跟: 0.5毫克/分钟之后 •对于 VF 或血流动力学不稳定的突破性发作, 重复初始负载 剂型和强度 注射, 1.5毫克/毫升(150mg/100 毫升) 葡萄糖预混 注射, 1.8毫克/毫升(360 mg/200 毫升) 葡萄糖预混 禁忌 NEXTERONE 是禁忌的患者与: •已知对 NEXTERONE 的任何成分过敏, 包括碘 •心源性休克 •明显窦性心动过缓 •第二级或三级房室(AV) 阻滞, 除非有功能起搏器可用。 警告和预防措施 •低血压: 延缓输液;如有需要, 添加升压药物, 积极的强心剂剂和体积膨胀。 •心动过缓和 AV 阻滞: 减慢输液或停止。 不良反应 •最常见的不良反应(1-2%) 导致停止静脉注射胺碘酮治疗是低血压, 停搏/心脏骤停/无脉电活动, 或心源性休克。 •其他重要的不良反应有尖端扭转指出、充血性心力衰竭和肝功能测试异常。 药物相互作用 •胺碘酮是CYP3A和CYP2C8的基质, 因此抑制剂和诱导剂会影响胺碘酮的暴露 •胺碘酮抑制 p-糖蛋白和 CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 和 CYP3A, 增加接触其他药物 在特定人群中使用 •怀孕: 在怀孕期间使用 NEXTERONE 只有当潜在的好处对母亲辩解胎儿风险。 •哺乳母亲: 建议母亲停止母乳喂养。 •儿科使用: 安全性和有效性尚未建立 。 包装提供/存储和处理 NEXTERONE (胺碘酮盐酸) 预混注射是作为一个现成的使用, 无菌, nonpyrogenic, iso渗透溶液在100毫升和200毫升单剂量银河容器 (PL 2501塑料) 包装在个别纸箱如下: 150mg/100 毫升 NDC 43066-150-10 2G3451 360mg/200 毫升 NDC 43066-360-20 2G3450 不要在 NEXTERONE 预混注射液中添加补充药物。 贮存于 68°-25°c (77°F);允许的远足-30°c (59°-86°F)。请参阅 USP控制室温。 防止光和过热。防止结冰。 使用纸箱保护的内容从光, 直到使用。 完成说明书附件：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=e9108958-b8d7-4fba-87c3-9a32990de551 NEXTERONE (amiodarone HCl) Premixed Injection Indications and Important Risk Information Indications and Usage NEXTERONE (amiodarone HCl) Premixed Injection is indicated for initiation of treatment and prophylaxis of frequently recurring ventricular fibrillation (VF) and hemodynamically unstable ventricular tachycardia (VT) in patients refractory to other therapy. During or after treatment with NEXTERONE, patients may be transferred to oral amiodarone therapy. Important Risk Information (IRI) NEXTERONE (amiodarone HCl) Premixed Injection should be administered only by physicians who are experienced in the treatment of life-threatening arrhythmias, who are thoroughly familiar with the risks and benefits of amiodarone therapy, and who have access to facilities adequate for monitoring the effectiveness and side effects of treatment. NEXTERONE is contraindicated in patients with: Known hypersensitivity to any of the components of NEXTERONE, including iodine Cardiogenic shock Marked sinus bradycardia Second- or third-degree atrio-ventricular (AV) block unless a functioning pacemaker is available Hypotension is the most common adverse reaction seen with intravenous amiodarone. Clinically significant hypotension was seen most often in the first several hours of treatment and appeared to be related to the rate of infusion. To treat hypotension, slow the infusion; as needed, add vasopressor drugs, positive inotropic agents, and volume expansion. Drug-related bradycardia that was not dose‐ elated occurred while patients were receiving intravenous amiodarone for life-threatening VT/VF. To treat bradycardia, slow the infusion or discontinue NEXTERONE. In some patients, inserting a pacemaker is required. Carefully monitor patients receiving NEXTERONE for evidence of progressive hepatic injury. In such cases, consider reducing the rate of administration or withdrawing NEXTERONE. NEXTERONE may cause worsening of existing arrhythmias or precipitate a new arrhythmia sometimes leading to fatal outcomes. Monitor patients for QTc prolongation during infusion with NEXTERONE. Amiodarone is a substrate for CYP3A and CYP2C8, so inhibitors and inducers affect amiodarone exposure. Amiodarone inhibits p‐glycoprotein and CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6, and CYP3A, increasing exposure to other drugs. The most important adverse reactions were hypotension, asystole/cardiac arrest/pulseless electrical activity (PEA), cardiogenic shock, congestive heart failure, bradycardia, liver function test abnormalities, VT, AV block, and torsade de pointes. The most common adverse reactions (1-2%) leading to discontinuation of intravenous amiodarone therapy are hypotension, asystole/cardiac arrest/pulseless electrical activity, VT, and cardiogenic shock. NEXTERONE IV 150MG/100ML CS12  AMIODARONE IN DEXTROSE ISO-OSM  BAXTER ACC  43066-0150-10             NEXTERONE IV 360MG/200ML CS10  AMIODARONE IN DEXTROSE ISO-OSM  BAXTER ACC  43066-0360-20             --------------------------------------------------------------- 产地国家: 美国 原产地英文商品名: NEXTERONE IV 150MG/100ML/bag 12bag/box 原产地英文药品名: AMIODARONE IN DEXTROSE ISO-OSM 中文参考商品译名: NEXTERONE预混静脉注射液 150毫克/100毫升/袋  12袋/盒 中文参考药品译名: 盐酸胺碘酮葡萄糖 ISO-OSM 生产厂家英文名: BAXTER ACC NDC：43066-0150-10 --------------------------------------------------------------- 产地国家: 美国 原产地英文商品名: NEXTERONE IV 360MG/200ML/bag 10bag/box 原产地英文药品名: AMIODARONE IN DEXTROSE ISO-OSM 中文参考商品译名: NEXTERONE预混静脉注射液 360毫克/200毫升/袋  10袋/盒 中文参考药品译名: 盐酸胺碘酮葡萄糖 ISO-OSM 生产厂家英文名: BAXTER ACC NDC：43066-0360-20