部分中文克里美净[AST-120]处方资料（仅供参考） 药品说明书 【中文品名】AST-120 【别　　名】Kremezin 【开发单位】吴羽化学 【首次上市】1992年，日本 クレメジンカプセル200mg 治疗类别名称 慢性肾功能衰竭代理商 商标名称 KREMEZIN Capsules 200mg 化学名称 碳 性状 具有约0.2至0.4毫米，无异味黑色球直径的颗粒。几乎不溶于水和乙醇（95）。 组成 有效成分 胶囊，（通过烃的氧化和还原处理，从在高温下的球形颗粒状多孔碳获得的石油球形吸附炭）200毫克含KREMEZIN保形 药效药理 1. 慢性肾功能衰竭的作用 (1) 当给药于肾衰竭大鼠模型，肾衰竭条件恶化抑制（维护食物消耗，体重，抑制血清肌酐尿素氮的增加，抑制减少肾小球滤过功能，肾组织病变抑制恶化的），得到生存时间延长。 (2) 给予透析前慢性肾功能衰竭患者中，血清肌酐升高被抑制，改善尿毒症症状，时间到透析被延长。 2. 作用机序 在慢性肾功能衰竭和吸附在通过口服给药胃肠道尿毒症毒素，通过被排出体外与粪便，从而导致延迟的改善和透析的尿毒症症状的效果。 适应症 口服利尿药，用于治疗慢性肾机能不全及尿毒症。 用法与用量 成人，每天三次，每次服用10粒胶囊（活性成分的2克）。或按照医生的指示。 包装规格 胶囊为200mg：1000粒胶囊（10个胶囊×100） 制造厂商 田边三菱制药 完整资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3929003C1067_1_04/ 口服吸附剂AST-120可清除尿毒症毒素 临床试验总结证明，球形活性炭颗粒可使肾功能衰竭受试者的血清肌酐值倒数对时间的斜率显著改善，透析间期延长，临床尿毒症症状显著改善。 AST-120口服后不良反应发生率较低，经1852例受试者安全性统计，有111例（占受试者5.99%）发生160件不良反应，主要不良反应有便秘、食欲不振、恶心呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、瘙痒等胃肠道和皮肤反应；其中有9例临床检验值异常；361例长期受试者中有2例腹痛和GOT、GPT升高，以上不良反应通过停药、继续给药或减少用药，使症状好转或消失，未发现后遗症、死亡等严重不良反应. AST-120（Kremezin）中文名称克里美净,活性炭　慢性肾衰竭的新选择 当前慢性肾脏病是全球十大死因的第八位，每十万人口的死亡率由民国年的11.39%上升至93年的，比例还逐年增加中，当检查出罹患慢性肾疾病的患者，近八成都已达第三期。 由于没有明显症状，国人因此容易丧失对肾病的警觉。很多人等到发病后，在短期内就得面临洗肾命运。根据一项最新的肾病流行病学研究指出，全球罹患慢性肾脏疾病的患者高达12%，平均每8个人中就有一名，由此推估全球总共高达2000多万名患者，但遗憾的是这么多患者中，仅有一成左右的病人知道自己罹病。当前每年约有六万多名透析病患，进行透析比率高居全球第一。每年花掉健保约三百亿，是重大伤病的健保给付之首位。 正常情况下，肾脏可以维持体内水分的恒定、电解质及酸碱平衡、血压的控制、红血球的制造、并可影响副甲状腺荷尔蒙，以及很重要的一点--代谢物的排泄，全身的血液藉由快速不停地通过肾脏以清洗掉如：尿酸、尿素氮、肌酸肝等无数废物，这些会干扰体内正常生化机能之物质，被称为「尿毒素」。尿毒素大多可被健康的肾脏顺利清除，但是当肾脏功能受到损害，体内废物无法顺利排出去，累积生成的症状便是俗称的「尿毒症」。 到当前为止发现的尿毒素有几十种，除了因肾功能低下无法代谢而被动累积之外，尿毒素本身也会主动损害肾脏，一般依其生理特性及透析的反应可分为三大群： 一、小分子水溶性非亲蛋白质结合化合物，分子量<300D；尿素（urea）、肌酸酐（creatinine）、同型半胱氨酸（homocysteine）即属此类。 二、中分子化合物，分子量介于300D~12000D，主要是一些胜　类（Peptides）；β-微球蛋白（β2-micorglobulin）、副甲状腺素（PTH）等及leptin都属于这一类。 三、小分子亲蛋白质结合之化合物；当前发现有25种，其中以对－甲酚（p-cresol）及硫酸酚（indoxyl sulfate，IS）最具代表性。IS是一个强力的蛋白质结合有机物质，它主要来自于蛋白质中的色氨酸（tryptophan）经过肠道细菌以及肝脏代谢的产物，是一种酸性肾毒素，可和酸性药物的蛋白质结合部位，共同竞争药物运送蛋白，使得药物在血中浓度升高而增强毒性，它会造成肾功能进行性的恶化并增强肾丝球硬化症，并抑制肾小管对于同一化合物之分泌作用。 肾功能正常状况下，可以被肾脏全部排泄，所以血液中几乎测不到，但是在慢性肾衰竭的病人，血液中的IS浓度则会增加。p-cresol是来自肠道的代谢物，对肝细胞有很强的毒性，也会影响肝细胞对铝离子的吸收，增加铝离子对肝细胞的毒性作用。 肾衰竭可区分为急性肾衰竭和慢性肾衰竭两种 急性肾衰竭时肾脏功能通常在几小时或者几天之内便迅速恶化，多见于肾功能原本不好，再加上药物使用或短暂缺血时引起；慢性肾衰竭则是一开始并没有特殊症状，通常在几年、甚至几十年之间慢慢恶化。其成因有很多，最常见是由于糖尿病肾病变。社会环境的改变使得糖尿病人数日益增多，据统计当前洗肾的人口中约有四成是由糖尿病引起，第二是慢性肾丝球肾炎，第三则是高血压，约占了二成五。但不管什么原因，一旦血清肌酸酐大于正常值，就表示病人的肾脏功能剩下不到一半，去除体内老废物质的功能降低而容易生成尿毒症状，例如疲倦、恶心、呕吐、倦怠、食欲不振、衰弱、皮肤干燥、皮肤痒、贫血、尿量减少、出血、蛋白尿、血尿等肾病变症候群。 当肾脏大小萎缩到一定程度后，肾功能便会持续恶化。一旦到了尿毒症末期，通常是不可逆的。若不积极治疗，病人除了接受终身洗肾之外，只有肾脏移植才能挽救生命危险。 AST-120（Kremezin）中文名称克里美净，主要成份的确只是一种口服的活性碳物质，但剂型和传统的活性碳确有很大的不同，它做成了具有吸附性的球型微粒剂型，里外布满了许多奈米大小（20-15000nM）的孔洞，可以在肠胃道选择性的吸附IS的前驱物质及p-cresol，减少人体吸收的机会，而本身却不会被人体的肠胃所吸收，不会造成全身性的副作用。因而可以有效降低其血清中的含量及浓度，却不会影响身体内新陈代谢的物质：例如淀粉、脂肪及正常的酵素分子。 也因为奈米特殊技术之运用，降低了活性炭造成病患的便秘问题。Kremezin在日本已经有17年的使用经验，被核准为延后透析的时间点，以及减少慢性肾病患者的尿毒症状，美国FDA也在2007年开始进行慢性肾衰竭第3期的临床试验，预计2012年可以完成此1600人的大型试验。AST-120日前已经在台湾取得了药品许可证，最近也有研究证实，此药使用在糖尿病肾病变的病人可以减缓胃功能变差。 AST-120（Kremezin）影响和成效 吸附在慢性肾功能衰竭尿毒症毒素胃肠道，并经粪便，食欲不振，口臭，恶心，瘙痒排出体外，改善尿毒症，透析延缓症状。通常情况下，慢性肾功能衰竭（逐行扫描）将用于改善症状，延缓尿毒症透析治疗。 下面的人，使用前请告诉医生和药剂师。 药物用于痒，过敏性反应出来皮疹。怀孕或哺乳期间胃肠道阻塞所使用的其他药物（逐渐共同行动，或者它也可能减弱，请注意使用其他药物，包括非处方药）。 给药方案（这种药的使用） 通常，一个成年人10粒（有效成分2克）将于每天三次。请按照指示剂量必须标明。在同一时间不采取任何你在30分钟服用其他药品，请务必喝一小时轮班。忘记你的饮料，请喝一分钟我立刻实现。然而，这几乎是下一个时间喝一杯，喝错过请花时间去采取下一步的剂量。一次不要喝两剂。如果你不小心喝了很多，请咨询你的医生或药剂师。如果没有医生的监督，请您自行停止服用。 副作用 主要的副作用，便秘，厌食，恶心，呕吐，腹胀，皮疹有报道，如瘙痒。如果您发现这些症状，请咨询你的医生或药剂师。表现之症状，如：在极少数情况下，[]可能是在括号内的副作用的迹象。 如果您喜欢这个，请停止使用，并立即接受医疗照顾。问题可以不被发现。其他副作用没有列在这里并不打算。如果你看到任何令人担忧的上述症状，请咨询你的医生或药剂师。 如何储存 儿童，儿童在直接接触阳光，（包括汽车）的高温，请防潮。如果剩余的药，请抛弃它。 --------------------------------------- A multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled, dose-ranging study of AST-120 (Kremezin) in patients with moderate to severe CKD. Abstract BACKGROUND: AST-120 (Kremezin; Kureha Chemical Industry Co Ltd, Tokyo, Japan) is an orally administered adsorbent showing adsorption ability superior to activated charcoal for certain organic compounds known to be precursors of substances that accumulate in patients with chronic kidney disease (CKD) and that are believed to accelerate the decline in kidney function. AST-120 is approved in Japan for prolonging time to hemodialysis therapy and improving uremic symptoms in patients with CKD. METHODS: A multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled, dose-ranging study was designed to examine the nephroprotective effects of 3 doses of AST-120 versus placebo in adult patients with moderate to severe CKD and elevated serum indoxyl sulfate levels while following an adequate protein-intake diet. Eligible patients were randomly assigned to 1 of 3 doses of AST-120 (0.9, 2.1, or 3.0 g) or placebo 3 times daily for 12 weeks. RESULTS: AST-120 decreased serum indoxyl sulfate levels in a dose-dependent fashion. During the 12-week treatment period, AST-120 did not affect serum creatinine levels or 24-hour urine creatinine appearance. Significant improvements in malaise were observed in a dose-dependent fashion. All doses of AST-120 were well tolerated and did not adversely affect the general health status of patients. CONCLUSION: Results suggest that the dose of 3 g 3 times daily is an optimal dose for the US population, and it may be useful in the treatment of patients with CKD. Because AST-120 did not directly affect serum creatinine levels or 24-hour urine creatinine appearance, the composite end point of doubling of serum creatinine level, transplantation, and dialysis therapy would be appropriate for a confirmatory phase III therapeutic outcome study. ------------------------------------------------------------ 产地国家: 日本 原产地英文商品名: AST-120(クレメジン) 200mg/cap 1000caps/box 原产地英文药品名: KREMEZIN 中文参考商品译名: AST-120(クレメジン) 200毫克/胶囊 1000胶囊/盒 中文参考药品译名: 克里美净 生产厂家中文参考译名: 吴羽化学 生产厂家英文名: Kureha ------------------------------------------------------------ 产地国家: 日本 原产地英文商品名: AST-120(クレメジン) 200mg/cap 1000caps/box 原产地英文药品名: KREMEZIN 中文参考商品译名: AST-120(クレメジン) 200毫克/胶囊 1000胶囊/盒 中文参考药品译名: 克里美净 生产厂家中文参考译名: 田辺三菱 生产厂家英文名: Mitsubishi Tanabe 该药品相关信息网址1: http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3929003C1067_1_04/