硫辛酸片（α-硫辛酸,Alpha-Lipogamm）
药品英文名
Thioctic Acid
药品别名
二硫辛酸、α-硫辛酸 AcidThioctique、Alpha Lipoic Acid、ThiocSaure、Thioctacid
药物剂型
1.硫辛酸注射液：6ml∶150mg，12ml∶300mg，20ml∶600mg。贮法：25℃以下，于盒内遮光保存。
2.硫辛酸片：0.2g，0.3g，0.6g。
药理作用
本药是丙酮酸脱氢酶复合物、酮戊二酸和氨基酸氢化酶复合物的辅助因子。本药可抑制神经组织的脂质氧化，阻止蛋白质的糖基化，抑制醛糖还原酶，阻止葡萄糖或半乳糖转化成为山梨醇。动物实验显示本药可阻止糖尿病的发展，促进葡萄糖的利用，防止高血糖造成的神经病变。硫辛酸进入人体后易还原为双氢硫辛酸，两者均能促使维生素C、维生素E的再生，发挥抗氧化作用。本药还可增加细胞内谷胱甘肽及辅酶Q10并可螯合某些金属离子。
药动学
本药达峰浓度时间为2～4h，口服后生物利用度为87%，食物可减少本药吸收。药物在肝脏代谢，有首过效应。经肾排泄，原形药清除半衰期为10～20min。
适应证
用于糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。
禁忌证
1.对本药过敏者。
2.新生儿。
3.妊娠妇女。
4.哺乳期妇女。
注意事项
1.慎用：
尚不明确。
2.药物对儿童的影响：本药注射液含苯甲醇，不应用于新生儿，尤其是早产儿。
3.药物对妊娠的影响：动物实验未确定本药的致畸性，尚无充分的人体研究。妊娠妇女不应使用本药。
4.药物对哺乳的影响：哺乳期妇女不应使用本药。
5.本药与糖溶液、林格液、含二硫键的溶液以及可与硫基或二硫键反应的溶液属配伍禁忌。
6.本药口服给药时宜空腹服用。
7.本药活性成分对光敏感，应在即将使用前将安瓿从盒内取出。配好的输液用铝箔包裹避光，可保持稳定6h，输注时也应用铝箔包裹容器。
8.静脉注射速度应慢，注射过快(50mg/min以上)偶可出现头胀、紧张性头痛及呼吸困难(短促呼吸)，可自行缓解。
9.本药需长期给药，对于严重患者，建议初始治疗采用静脉给药。
10.对自发性胃肠道神经病变患者，初始治疗应采用胃肠道外给药，以确保吸收、维持稳定的血药浓度。
11.如胃肠道外给药2周后未见改善，应在治疗方案中加入维生素B1，1天100～300mg，口服，持续2周。
12.如出现神经病变暂时性加重，可用抗抑郁药或安定类药治疗疼痛。
13.出现皮肤过敏应停止用药。
不良反应
1.肌肉骨骼系统：极少见抽搐。
2.血液：极少出现紫癜及由血小板功能异常引起的出血倾向。
3.眼：极少见复视。
4.过敏反应：本药肌内注射偶可引起注射部位荨麻疹、湿疹，也可出现全身反应，严重者出现过敏性休克。有出现苯甲醇过敏的个案报道。
用法用量
1.成人口服给药：维持治疗，1天200～300mg，分2～3次服用。静脉滴注：250～500mg，加入100～250ml生理盐水滴注，滴注时间约30min。严重者使用可1天300～600mg，2～4周为1个疗程。
2.老年人剂量 无须调整剂量。
药物相应作用
1.药物-药物相互作用：
(1)本药与抗糖尿病药合用，降血糖作用加强，出现低血糖症的危险增加。两者合用应定期监测血糖、低血糖症的症状和体征。
(2)本药可抑制顺铂的作用，应避免两者合用。
2.药物-酒精/尼古丁相互作用：酒精可能降低本药作用。
Wirkstoff : DL-a-Liponsäure
Anwendungsgebiete:
- Missempfindung bei diabetischer Neuropathie
Zusammensetzung bezogen auf 1 Tablette
DL-a-Liponsäure,Magnesiumdistearat,Hypromellose, Natriumdodecylsulfat,Lactose,Kohlenhydrate,Dimeticon,Macrogol 6000,Talkum,Carmellose natrium,Cellulose, mikrokristalline ,Siliciumdioxid, hochdisperses
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Anwendungsgebiete:
Mißempfindungen bei diabetischer Polyneuropathie.
Dosierung:
Bei starken Missempfindungen bei schwerer diabetischer Polyneuropathie wird bei Erwachsenen 1mal täglich die Infusion von 300-600 mg alpha-Liponsäure in 250 ml isotonischer Natriumchlorid-Lösung empfohlen.
Das Infusionslösungskonzentrat wird als Infusion in 250 ml isotonischer Natriumchlorid-Lösung über 30 Minuten langsam verabreicht. Die Infusionslösung ist nach der Herstellung sofort mit Alufolie gegen Licht zu schützen (Haltbarkeit ca. 6 Stunden). Das Infusionslösungskonzentrat wird in der Anfangsphase der Behandlung über einen Zeitraum von 2-4 Wochen angewendet. Als weiterführende Therapie nach der Anwendung des Infusionslösungskonzentrats sollten 200-300 mg alpha-Liponsäure in oraler Form eingenommen werden.
Hinweis:
Das Infusionslösungskonzentrat in den Ampullen darf ausschließlich als Infusion in isotonischer Natriumchlorid-Lösung verabreicht werden.
Zusammensetzung:
Arzneilich wirksamer Bestandteil: 583,85 mg Alpha-Liponsäure, Megluminsalz; entsprechend 300 mg Alpha-Liponsäure.
Sonstige Bestandteile: Meglumin, Macrogol 300, Wasser für Injektionszwecke.
Indikation:
Missempfindungen bei diabetischer Polyneuropathie. Hinweise zu den Anwendungsgebieten Grundlage der diabetischen Polyneuropathie-Therapie ist die optimale Diabetes-Einstellung.
Wirkstoffe:
alpha-Liponsäure, Megluminsalz, DL-alpha-Liponsäure
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该品种德国由上市： α-硫辛酸不但参与人体的能量代谢过程， 也由于其分子结构的特殊性，决定了α-硫辛酸非凡的抗氧化属性。通常，人体系统中有一些自由基团， 这些基团产生于每时每刻攻击人体的来自各个途径的污染物。这些污染物可以来自于身体对辐射、烟雾、酒精、 药类等的接受或摄取。人体长期暴露于这些污染物中，就 会导致人体的细胞膜、酶系统，甚至脱氧核糖核酸的变性。从而， 导致细胞的老化和疾病的发生。

α硫辛酸（简称：ALA）是一种类似维他命的万能超神奇抗氧化剂和抗发炎剂，在体内经肠道吸收后，进入人体各种细胞的深处能左右细胞运作，是细胞制造能量不可或缺的成份，在细胞内外抵抗自由基，加强细胞的修复能力。
它能渗透到细胞的任何一个部分。对肌肉方面可以帮助恢复活力，平衡血糖，促进葡萄糖的吸收，同时，促使细胞吸收更多的营养，排出废物，修补受伤部位，它能增强免疫系统。
营养成分：（每粒含）
Vitamin C
维生素C 
250 mg  
Vitamin E
维生素E
30 IU  
Alpha Lipoic Acid 
α硫辛酸
100 mg
硫辛酸胶囊
内容量:60粒
服用方法：每日1粒，餐时服用效果更佳
α硫辛酸的功效：
1.稳定血糖，有明显的降糖及平衡血糖浓度。
国外研究证明α硫辛酸可明显改善糖尿病周围神经病变的临床症状，为糖尿病周围神经病变的治疗提供了一条新路。α硫辛酸通过抗氧化应激作用，减少自由基损害，进而改善糖尿病周围神经病变症状，α硫辛酸在德国被推荐用于辅助治疗糖尿病周围神经病变已过30年。α硫辛酸可以保护糖尿病病人的神经组织，帮助治疗由于蛋白质沉积在神经细胞中而导致的炎症。
2.α硫辛酸是一种超强的抗氧化剂。
它的抗氧化能力是葡萄籽的5—10倍，而葡萄籽的抗氧化能力又是维生素C的20倍。维生素E的60倍，兼具脂溶性与水溶性的特性。可以在全身通行无阻。到达任何一个细胞部位。是唯一的万能活氧剂，在抗衰老，美容方面可以起到顶能、全面的作用。
3.保护肝脏，治疗酒精肝及病毒性肝炎。
α硫辛酸可以除去重金属，帮助肝脏清除身体中的其他毒素
α-硫辛酸是一种能消除加速老化与致病的自由基、类似维他命的物质，硫辛酸是一种存在于线粒体的酵素,硫辛酸在体内经肠道吸收后进入细胞,兼具脂溶性与水溶性的特性,因此可以在全身通行无阻，到达任何一个细胞部位,提供人体全面效能，是唯一兼具脂溶性与水溶性的万能抗氧化剂。
α-硫辛酸的缺乏症状
目前为止还没有对α-硫辛酸缺乏症状的描述，这意味着人类能够合成满足自身需要的酶的辅助因子。虽然α-硫辛酸迄今为止似乎是安全的，但长期大剂量的服用会产生什么样的后果仍是不明的。
副作用
α -硫辛酸的副作用很少。我们已经知道，服用剂量过高会引起恶心反胃，服用过多也会导致低血糖。但是，服用α-硫辛酸会让人有轻松和温暖的感觉，并且，让人感觉更幸福。
总结
补充α-硫辛酸可以增强体力和肌肉强度。在工作之前和期间服用它可以增强体能，有助于营养更快地传输到你的肌肉中去。作为最好的抗氧化剂之一，α-硫辛酸发挥着巨大的作用，对人的身体非常有利，因此，它能帮助你增强肌肉组织。
α-硫辛酸的补充
从补充物中摄取的α-硫辛酸可以被身体迅速吸收，迅速代谢，迅速清除血浆及组织，这意味着应该每日多次按照分开的剂量服用，而不是每天只服用一次。服用抗氧化剂α-硫辛酸，推荐的剂量范围是在50毫克/天至400毫克/天之间。
在唯一已发表的研究α-硫辛酸的抗氧化报告当中指出，比起标准的服用剂量，每天服用600毫克，连续服用4个月，会显著降低一些生物标志的氧化应激性。
但是，在人身上还没有很好的研究低剂量α-硫辛酸的抗氧化作用。推荐剂量的范围是在每日100毫克至300毫克之间。
从哪里可以摄取α-硫辛酸？
我们可以从食物中摄取α-硫辛酸，例如肉类和蔬菜，特别是菠菜。它很容易被血液吸收，并可以穿过血脑屏障。硫辛酸的两个最好的天然来源是酵母和肝脏，人的身体在必要的时候可以合成它并可作为补充。
大多数食物中的α-硫辛酸来源于2-氧(代)异戊酸脱氢酶(硫辛酰胺)，包括酶以及必然氨基酸，赖氨酸（硫辛酰赖氨酸）。富含硫辛酰赖氨酸的肉类包括肾脏，心脏，肝，蔬菜则包括菠菜，花椰菜以及番茄。
在豌豆，甘蓝以及米糠中硫辛酰赖氨酸的含量是比较低的。消化酶并不会非常有效地打破α-硫辛酸和赖氨酸之间的纽带，因此，根据假设大多数的膳食中的α-硫辛酸是作为硫辛酰赖氨酸被吸收的，在没有服用α-硫辛酸补充物的人的身体中还没有发现自由状态的α-硫辛酸。
α-硫辛酸也会增加细胞内谷胱甘肽的含量，谷胱甘肽是一种重要的水溶性抗氧化剂，是由含硫的氨基酸半胱氨酸合成。细胞内半胱氨酸的可用性决定了谷胱甘肽的合成率。
α -二氢硫辛酸（DHLA）已被发现在培养内的细胞中可以增加半胱氨酸的摄取量，从而提高谷胱甘肽的合成率。虽然α-二氢硫辛酸（DHLA）在细胞内的增加仅仅是昙花一现，它同样会通过诱导谷胱甘肽的合成从而提高其细胞内的抗氧化能力。
α-硫辛酸是一种具有细胞保护作用的抗氧化剂，在德国已被列为治疗糖尿病并发症的药物。医学上证实，糖尿病患者每天服用250-600毫克的硫辛酸，可以有效控制病情，预防并发症。α-硫辛酸可保护糖尿病患者的神经系统，降低神经病变的发生率，可以降血糖、提高细胞对胰岛素的敏感度，降低糖尿病患者服药的剂量，延缓注射遗岛素的时间。
α-硫辛酸同时可以在水溶性和非水溶性环境下发挥抗氧化作用，硫辛酸对于多种慢性病，如心血管疾病、糖尿病、肝肾病变等，都具有正面的助益。对于酒精或化学毒性物质所造成的神经病变，具有治疗效果，同时也有助于长期过渡受刺激的肝细胞的修复。皮肤医学研究证实，硫辛酸具有明显的抗皱纹效果，对于预防皮肤老化，具有明显的效果。
α-硫辛酸可通过脑血屏障进入大脑，对清除头部各器官自由基毒素格外有效，可以保护大脑、眼睛免受污染毒素和感染的危害，解除大脑、眼睛疲劳，改善各种过敏症、炎症、鼻炎、结膜炎，增强免疫力。
维生素C和维生素E以及α-硫辛酸是三种重要的维生素类物质，必须由食物供给。
20世纪初，维生素C防治坏血病成为光辉的一页；20世纪中叶，维生素E又成为防癌抗衰老的新秀；近年来发现α-硫辛酸也具有许多重要生理作用；但它们三者的共同特点是都具有很强的抗氧化活性。虽然它们的抗氧化途径各不相同，抗氧化效果也有很大差别，却都能有效清除体内自由基对细胞的毒性作用．从而起到保护细胞的作用。
糖尿病周围神经病变（Diabetic Peripheral Neuropathy，DPN）是一种进程缓慢、不可逆转的糖尿病并发症，发病率达60%至90%，以凉、麻、灼痛等感觉异常为主要症状，痛苦指数极高，也是糖尿病患者截肢的主要原因之一。目前的降糖、营养神经及对症处理等治疗手段缺乏特异性和有效性，既不能有效避免DPN的发生，也无助于逆转DPN病程进展。
一般认为，糖尿病患者长期高血糖造成微血管内皮病变，导致神经缺血、缺氧，氧化应激增强，引发神经损伤。随着对DPN发病机制研究的深入，最新研究表明，线粒体电子传递呼吸链超氧化物产生过多是高血糖介导的组织损伤途径激活的主要原因，也是导致包括DPN在内的糖尿病慢性并发症的共同机制。因此，阻断线粒体内氧化应激与降低细胞内超氧化物水平是治疗DPN最为理想的途径。
硫辛酸，具有亲水亲脂的两性理化性质，可自由出入线粒体，是一种强抗氧化剂，作为丙酮酸脱氢酶和α-戊二酸脱氢酶-线粒体酶系复合物的辅助因子发挥作用。在生物体内可转化为还原型二氢硫辛酸，两者均为强抗氧化剂，可清除自由基，阻断神经内氧化应激，增加神经营养血管内血流量与增强Na+/K+-ATP酶活性。独特的药理机制决定了硫辛酸治疗DPN无可比拟的疗效优势与应用潜力。
早在20世纪80年代，硫辛酸即在德国开始应用于治疗DPN。1986年，Schulz等人首次对硫辛酸治疗DPN的临床疗效进行观察；1995年，Ziegler等人进行了第一项有关硫辛酸治疗DPN的大规模临床试验--ALADIN研究；2003年，开始了SYDNEY研究等代表着硫辛酸治疗DPN经历的20多年的循证医学探索历程。从小样本、单中心试验到循证力度更强的多中心、大样本、随机对照试验，再到从疗效、标准剂量、给药方式、长期疗效等进行的荟萃分析等均为硫辛酸应用于治疗DPN积累了丰富的临床经验和坚实的循证医学基础。2009年，在加拿大召开的糖尿病神经病变会议讨论了最新的《糖尿病神经病变临床诊治的专家共识》，与会专家共同指出，硫辛酸是迄今惟一具有循证医学证据，并且属于A级证据，治疗DPN有效的对因治疗药物。