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英文药名：CALSED（Afrubicin，Calsed）
中文药名：凯德（氨柔比星注射液）
生产厂家：日本住友制药
给药说明
治疗肺癌药物氨柔比星。氨柔比星(amrubicin，Calsed)由日本住友制药公司开发，于2002年4月被批准用于非小细胞肺癌及小细胞肺癌的治疗，2002年12月首次在日本上市。
作为一种蒽环霉素类药物，氨柔比星是一种嵌入型拓扑异构酶Ⅱ(topoisomeraseⅡ，TopoⅡ)抑制剂。它的作用机制和阿霉素略有不同，主要是通过抑制TopoⅡ的活性，最终导致DNA的断裂而抑制肿瘤细胞增殖。早在临床前的研究工作中，氨柔比星就表现了比传统蒽环霉素类药物有更佳的抗癌活性。Ⅱ期临床试验数据表明，氨柔比星对非小细胞肺癌的有效率达到了27.9%(其中完全缓解率为1.6%)，对小细胞肺癌的有效率则达到了75.8%(其中完全缓解率为9.1%)。
药品英文名
Afrubicin
药品别名
凯德、CALSED
药物剂型
注射用氨柔比星冻干粉针剂：20mg/支；50mg/支。
药理作用
本品为蒽环类药物，是一种嵌入型拓扑异构酶Ⅱ(TopoⅡ)抑制剂，本品及其活性代谢物氨柔比星醇，主要通过抑制拓扑异构酶Ⅱ的活性，最终导致DNA的断裂而抑制肿瘤细胞增殖。
药动学
本品只能静脉给药。给药后氨柔比星原形的血药浓度迅速降低，而其代谢物氨柔比星醇的浓度基本保持平稳。体外平衡透析法测定氨柔比星的血浆蛋白结合率约为96%～98%。以10mg/kg剂量单剂给药时，全身脏器均有药物分布；给药后1～4h，在骨髓、消化道壁细胞、皮肤、肾、肾上腺、肝脏、脾脏、肺、颚下腺中的药物浓度较高，心脏细胞药物浓度较低。本品主要在肝脏代谢。体外试验表明，本品的代谢酶主要是NADPH-P450还原酶、NADPH氢-醌还原酶及酮还原酶。72h累积从胆汁中排泄58.3%，从尿和粪便中分别排泄17.5%和12.8%。
适应证
用于非小细胞肺癌和小细胞肺癌的治疗。
禁忌证
对本品过敏者禁用。
注意事项
本品对肝、肾功能的不良反应较严重，肝、肾功能不全患者用药时应密切监测。对必须用药的儿童和育龄期患者，应考虑本品对性腺功能的影响。有骨髓功能抑制症状，肝、肾功能不全，感染者以及高龄患者和水痘患者等慎用。尚不能确定儿童、妊娠期妇女用药安全性，儿童、孕妇慎用。
不良反应
本品的不良反应主要是骨髓机能抑制。其中白细胞减少和嗜中性粒细胞减少发生率都在90%以上，贫血发生率在80%以上。另外常见食欲不振、恶心、呕吐、脱发、丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、发热。偶见间质性肺炎、吐血、心律失常、皮疹。
用法用量
以盐酸氨柔比星计，成人1次/d，每次45mg/m2，溶于20ml生理盐水或5%葡萄糖注射液中，连续3天静脉推注，然后停药3～4周，再进行下一疗程的治疗。
カルセド注射用20mg／カルセド注射用50mg
商標名
Calsed
一般名
アムルビシン塩酸塩（塩酸アムルビシン）
Amrubicin Hydrochloride
化学名
(＋)-(7S,9S)-9-acetyl-9-amino-7-［(2-deoxy-β-D-erythro-pentopyranosyl)oxy］-7,8,9,10-tetrahydro-6,11-dihydroxy-5,12-naphthacenedione hydrochloride
構造式
分子式
C25H25NO9・HCl（519.93）
商品名（製造・販売会社）
•カルセド（大日本住友製薬→日本化薬へ販売移管）
アントラサイクリン系の抗がん剤としては、世界で初めて完全合成で製造された薬です。DNAの螺旋構造の間に入り込み、トポイソメラーゼⅡのはたらきを抑制してDNAを切断し、がん細胞の増殖を抑えます。
適応となるがん
小細胞肺がん、非小細胞肺がんの治療に用いられます。小細胞肺がんへの単独投与で奏効率約75%という臨床試験結果があります。一方、非小細胞肺がんは抗がん剤に対する感受性が低いため、他剤との併用療法が行われます。
主な副作用
最も注意が必要なのは骨髄抑制で、敗血症などを合併して死亡した例も報告されています。また、間質性肺炎や胃・十二指腸潰瘍を起こすこともあります。
一般的な副作用としては食欲不振や吐き気・嘔吐、脱毛の頻度が高く、半数以上でみられます。そのほか、不整脈、発熱、肝機能の低下などがみられるケースもあります。
使用上の注意点
これまでに胸部への放射線照射、およびアントラサイクリン系のほかの抗がん剤による治療を行ったことがある場合、心臓障害を増強するおそれがあります。
包装
カルセド注射用20mg：1バイアル
カルセド注射用50mg：1バイアル
製造販売元
大日本住友製薬株式会社
原文资料完整说明：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4235406D1020_2_08/
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