ZYTIGA(醋酸阿比特龙)片

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	软件语言：	简体中文	更新时间：	2011-08-02
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Zytiga Drug Description

ZYTIGA™
(abiraterone acetate) Tablets

Abiraterone acetate, the active ingredient of ZYTIGA is the acetyl ester of abiraterone. Abiraterone is an inhibitor of CYP17 (17α-hydroxylase/C17,20-lyase). Each ZYTIGA tablet contains 250 mg of abiraterone acetate. Abiraterone acetate is designated chemically as (3β)17-(3-pyridinyl)androsta-5,16-dien-3-yl acetate and its structure is:

Abiraterone acetate is a white to off-white, non-hygroscopic, crystalline powder. Its molecular formula is C26H33NO2 and it has a molecular weight of 391.55. Abiraterone acetate is a lipophilic compound with an octanol-water partition coefficient of 5.12 (Log P) and is practically insoluble in water. The pKa of the aromatic nitrogen is 5.19.

Inactive ingredients in the tablets are lactose monohydrate, microcrystalline cellulose, croscarmellose sodium, povidone, sodium lauryl sulfate, magnesium stearate, and colloidal silicon dioxide.

Last reviewed on RxList: 6/7/2011

口服给药的ZYTIGA(醋酸阿比特龙)片
适应证和用途
ZYTIGA是一种CYP17抑制剂适用于与泼尼松联用为治疗既往接受含多烯紫杉醇[docetaxel]化疗转移去势难治性前列腺癌患者。

剂量和给药方法
推荐剂量：ZYTIGA 1,000 mg口服给予每天1次与泼尼松联用5 mg口服给予每天2次。必须空腹服用ZYTIGA。在服用ZYTIGA 剂量前至少2小时和服用ZYTIGA剂量后至少1小时不应消耗食物。
（1）对基线中度肝受损(Child-Pugh类别B)患者，减低ZYTIGA开始剂量至250 mg每天1次。
（2）对治疗期间发生肝毒性患者，不用ZYTIGA直至恢复。可在减低剂量再次治疗。如患者发生严重肝毒性应终止ZYTIGA。

剂型和规格
250 mg片
 
禁忌证
妊娠或可能成为妊娠妇女禁忌用ZYTIGA。

警告和注意事项
（1）盐皮质激素过量：有心血管疾病史患者谨慎使用ZYTIGA。尚未确定在有射血分量LVEF < 50%或NYHA类别III或IV心衰患者中ZYTIGA的安全性。治疗前控制高血压和纠正低钾血症。至少每月1次监查血压，血清钾和液体潴留症状。
（2）肾上腺皮质功能不全：监视肾上腺皮质功能不全的症状和征象。应急情况前，期间和后可能适应增加皮质激素剂量。
（3）肝毒性：肝酶增加曾导致药物中断，剂量调整和/或终止。监查肝功能和如建议调整，中断或终止ZYTIGA给药。
（4）食物影响：必须空腹服用ZYTIGA。当与食物同时服用醋酸阿比特龙[abiraterone acetate]阿比特龙的暴露(曲线下面积)增加达10倍。

不良反应
最常见不良反应(≥ 5%)是关节肿胀或不适，低钾血症，水肿，肌肉不适，热潮红，腹泻，泌尿道感染，咳嗽，高血压，心律失常，尿频，夜尿，消化不良，和上呼吸道感染。

药物相互作用
ZYTIGA是一种肝药物代谢酶CYP2D6是抑制剂。因为治疗指数窄，避免ZYTIGA与CYP2D6底物共同给药。如果不能使用另外治疗，小心对待和考虑减低同时给予CYP2D6底物剂量。

特殊人群中使用
在基线严重肝受损(Child-Pugh类别 C)患者中不要使用ZYTIGA。

生产厂家:CENTOCOR ORTHO

Zytiga Approved for Metastatic Prostate Cancer

Centocor Ortho Biotech announced that the FDA has approved Zytiga (abiraterone acetate), an oral, once-daily medication for use in combination with prednisone for the treatment of men with metastatic castration-resistant prostate cancer who have received prior chemotherapy containing docetaxel. This approval was based on results from a Phase 3, randomized, placebo-controlled, multicenter study that showed that at pre-specified interim analysis, treatment with Zytiga in combination with prednisone resulted in a 35% reduction in the risk of death (14.8 months vs. 10.9 months; hazard ratio (HR) = 0.646 [0.543–0.768]; P<0.0001) and a 3.9 month difference in median survival compared to placebo plus prednisone. In an updated analysis, results were consistent with those from the interim analysis with a 4.6 month difference between the two arms in median survival (15.8 months vs. 11.2 months [HR = 0.74]).

Abiraterone acetate is converted in vivo to abiraterone, an androgen biosynthesis inhibitor, that inhibits 17 α-hydroxylase/C17,20-lyase (CYP17). This enzyme is expressed in testicular, adrenal, and prostatic tumor tissues and is required for androgen biosynthesis.

英国研发前列腺癌新药 亦有望治愈乳癌和肠癌
      
前列腺癌是男性杀手之一，在英国是继肺癌后的第二大杀手，每年有1.2万人因此死亡。据香港《文汇报》23日消息，英国伦敦皇家马斯登医院近日发现一种叫“阿比特龙”的新药，能令80%病人的癌细胞缩小，免去他们接受化疗和电疗之苦专家指，新疗法可能是数十年来前列腺癌研究上的最大突破，可望救回数千计性命。

临床测试发现，病人只须每日服4粒“阿比特龙”，便可控制病情，而且副作用很少。科学家相信，该药也能有效治疗乳癌和肠癌等其它癌症。
         
传统荷尔蒙疗法透过抑制体内制造男性荷尔蒙，包括为癌细胞提供营养的睪丸酮，但这种疗法无法对付恶性前列腺癌。研究员发现，原来癌细胞自己也会制造荷尔蒙，于是针对控制一种荷尔蒙制造过程中不可或缺的酵素而研制出“阿比特龙”，预期3年内推出。

前列腺癌药abiraterone在I期临床中表现良好

Cougar生物制药公司的口服抗癌药abiraterone在I期临床实验中表现良好，实验结果证实，那些对化疗已产生抗药性的患者用药后抗癌效果显著，肿瘤明显缩小，前列腺特异抗原（PSA）水平降低。

在受试患者当中，70%-80%的人用药后PSA水平降低，并且在接受治疗之后的400天内，病情没有出现进一步恶化。这项实验在英国进行，研究人员称在长达两年半的实验期内对受试者进行了跟踪检测，发现他们长时间用药后副作用极少，该药的安全性良好。

Cougar公司已着手准备III期临床实验的相关工作，届时参加实验的受试者将达到1200人，均为患有转移性前列腺癌，采用标准化学疗法后达不到效果的男性患者。

激素抑制剂治疗前列腺癌有效

对于经药物和手术治疗肿瘤仍然生长的前列腺癌患者来说，一种新的、抑制雄性激素产生的药物在早期临床实验中证明有效。
      
研究人员在一次会议上说，这种叫做阿比特龙（Abiraterone）的药物能够降低代表肿瘤活性的“前列腺特异性抗原（PSA）”水平，并能缩小激素治疗无效以及过去有过化疗者的肿瘤。
      
雄性激素，如睾丸激素主要是在睾丸里产生，但也在肾上腺以及身体的其他部位产生。
这些激素可刺激前列腺癌生长。所以治疗前列腺癌的首选是通过药物或手术抑制睾丸的雄性激素产生。但这种方法不能抑制雄性激素在身体其他部位的产生。

Abiraterone是一种口服药物，它可以抑制一种叫做CYP450c17的酶，从而不仅抑制了睾丸，而且还抑制了其他部位雄性激素的产生。
      
癌症研究所的艾利森．里德博士和杰哈特．埃塔德博士对药物在前列腺癌患者中作用的第二阶段试验做了描述。两个阶段试验的被试验者均接受每天1000毫克abiraterone治疗。第一阶段的治疗是过去没有接受化疗者，共有34人。他们当中的22人两月后PSA水平最少下降了50%。一些患者的肿瘤也开始缩小。研究人员说，这说明Abiraterone有明显抗肿瘤作用。在第二阶段试验中，有28名经多烯紫衫醇(Docetaxel)化疗肿瘤仍然生长的患者参与了试验。他们当中有10人经服用abiraterone3个月后PSA水平下降了50%，没发现有毒性或者不良反应。

总的来说效果是明显的，研究人员说。这种药物可使60%未经多烯紫衫醇治疗者和50%多烯紫衫醇治疗后者PSA水平下降50%。扫描结果肿瘤缩小、循环肿瘤细胞计数下降和症状得到改善是支持这一结果的证据。
      
阿比特龙治疗去势失败前列腺癌
英国Royal Marsden NHS FoundationTrust的两项正在进行中的Ⅱ期临床研究显示，对于药物或手术去势治疗后肿瘤仍持续生长的前列腺癌，即所谓的去势治疗失败的前列腺癌（CRPC），一种可以抑制身体任何部位雄激素产生的药物——阿比特龙不但可以降低其前列腺特异性抗原（PSA）水平，而且有助于缩小肿瘤，显现出了治疗希望。

目前，晚期前列腺癌患者一般首选包括药物和手术在内的去势治疗方法来减少睾丸合成雄激素，但这种治疗无法抑制身体其他部位产生雄激素。阿比特龙是一种口服的细胞色素氧化酶P450（CYP450）c17抑制剂，通过抑制雄激素合成中的关键酶——CYP450c17而降低雄激素水平，且对睾丸和身体其他部位的雄激素都有抑制作用。

第一项开放标签的Ⅱ期临床研究显示，经阿比特龙治疗2个月后，61%的CRPC患者其PSA水平可降低50%以上，有些患者的肿瘤还发生了缩小（部分缓解）。

该研究共纳入了18例未接受过化疗的CRPC患者，这些患者均对黄体生成素释放激素（LHRH）激动剂、抗雄激素药物、己烯雌酚和皮质类固醇耐药。这些患者接受阿比特龙1000mg/d治疗。

结果显示，11例患者（61%）在治疗2个月时PSA水平下降幅度大于50%，且第1例接受治疗者在3个月时的CT检查结果证实分期降低。患者能很好地耐受阿比特龙，未出现肾上腺皮质功能不全的证据，而预期出现的盐皮质激素过量相关性毒性（包括低血钾、高血压和下肢水肿），经盐皮质激素受体拮抗剂治疗控制良好。所有患者的循环睾酮水平在阿比特龙治疗前处于去势范围内（<50ng/dl），治疗后则很快降至检测不到水平（<1ng/dl），循环肿瘤细胞数量亦降低。这些结果不但表明阿比特龙具有抗肿瘤活性，而且提示至少60%的CRPC是由雄激素引起的。

第二项正在进行中的Ⅱ期临床研究显示，对于曾经接受过多西他赛治疗且疗效欠佳的CRPC患者，阿比特龙亦能使65%的患者PSA水平下降50%以上。

该研究目前共入组了17例对LHRH激动剂、抗雄激素药物、己烯雌酚和多西他赛耐药的CRPC患者。这些患者接受阿比特龙1000mg/d治疗。治疗期间所有疾病进展的患者都给予阿比特龙与皮质类固醇联合治疗。

结果显示，11例患者（65%）PSA水平下降幅度大于50%，预期不良反应包括容易逆转的低血钾、高血压和下肢水肿。通过增加皮质类固醇剂量，缓解了1例患者存在的重度疲劳症状。所有患者目前仍在研究当中
      
激素抑制剂阿比特龙给难治性前列腺癌患者带来曙光

2007年7月8日在瑞士卢加诺举行的欧洲临床肿瘤学会会议（ESMO）上的两篇海报显示，一种叫作阿比特龙（abiraterone）的雄激素抑制剂可以降低肿瘤活性标志物——“前列腺特异性抗原（PSA）”的水平，这为那些已经采用药物治疗或经手术切除而肿瘤仍继续增长的前列腺癌患者带来了曙光。
          
睾酮等雄性激素主要在睾丸产生，但在肾上腺和身体其他部位也可产生雄激素。雄激素促进前列腺癌细胞生长，所以对前列腺癌已经开始扩展的男性患者来说，通常的首选治疗是采用药物或手术措施抑制睾丸合成雄激素。但是，这些方法不能阻断身体其他部位产生雄激素。阿比特龙是一种口服制剂，通过抑制CYP450c17酶而抑制雄激素合成，CYP450c17酶是睾丸和身体其他部位合成雄激素的关键酶。在英国伦敦进行的两个晚期前列腺癌患者II期药物试验显示了该药的抗肿瘤作用。所有患者均每日口服1000mg阿比特龙。前一个研究中的患者从未接受过化疗，目前已有34名患者接受口服阿比特龙治疗，其中22名患者服用阿比特龙2个月后PSA水平下降50%以上，部分患者的肿瘤已有缩小。在后一个研究中，共有28名接受过多烯紫杉醇化疗而肿瘤仍继续增长的患者参加了试验。
        
其中10名患者在坚持服用阿比特龙至少3个月后，PSA下降超过50%，没有严重毒性或不良事件发生。研究人员称，这些结果显示了阿比特龙“显著的抗肿瘤活性。”研究人员总结说，在60%多烯紫杉醇治疗前的患者和50%多烯紫杉醇治疗后的患者中，阿比特龙引起的PSA下降率超过50%。肿瘤体积的缩小、循环肿瘤细胞数目的下降和患者症状的改善均支持这些研究结果。阿比特龙的III期试验计划在08年进行。
      
激素抑制剂阿比特龙给难治性前列腺癌患者带来曙光（二期临床）

2007年7月8日──在瑞士卢加诺举行的欧洲临床肿瘤学会会议（ESMO）上的两篇海报显示，一种叫作阿比特龙（abiraterone）的雄激素抑制剂可以降低肿瘤活性标志物──“前列腺特异性抗原（PSA）”的水平，这为那些已经采用药物治疗或经手术切除而肿瘤仍继续增长的前列腺癌患者带来了曙光。
         
睾酮等雄性激素主要在睾丸产生，但在肾上腺和身体其他部位也可产生雄激素。雄激素促进前列腺癌细胞生长，所以对前列腺癌已经开始扩展的男性患者来说，通常的首选治疗是采用药物或手术措施抑制睾丸合成雄激素。但是，这些方法不能阻断身体其他部位产生雄激素。

阿比特龙是一种口服制剂，通过抑制CYP450c17酶而抑制雄激素合成，CYP450c17酶是睾丸和身体其他部位合成雄激素的关键酶。
         
在英国伦敦进行的两个晚期前列腺癌患者II期药物试验显示了该药的抗肿瘤作用。所有患者均每日口服1000mg阿比特龙。前一个研究中的患者从未接受过化疗，目前已有34名患者接受口服阿比特龙治疗，其中22名患者服用阿比特龙2个月后PSA水平下降50%以上，部分患者的肿瘤已有缩小。在后一个研究中，共有28名接受过多烯紫杉醇化疗而肿瘤仍继续增长的患者参加了试验。其中10名患者在坚持服用阿比特龙至少3个月后，PSA下降超过50%，没有严重毒性或不良事件发生。研究人员称，这些结果显示了阿比特龙“显著的抗肿瘤活性。”
         
研究人员总结说，在60%多烯紫杉醇治疗前的患者和50%多烯紫杉醇治疗后的患者中，阿比特龙引起的PSA下降率超过50%。肿瘤体积的缩小、循环肿瘤细胞数目的下降和患者症状的改善均支持这些研究结果。阿比特龙的III期试验计划在2008年进行。
      
治疗晚期前列腺癌的“神奇药片”——阿比特龙

据英国《每日邮报》报道，英国科学家在攻克前列腺癌的道路上取得突破性进展，研制出一种“神奇药片”，可以使成千上万的前列腺癌患者的存活期延长数年，并且可以免受放疗和化疗的痛苦。据发表在《临床肿瘤学杂志》上的这份研究报告显示，该药对21名前列腺癌晚期患者的治疗有效，目前临床试验还在继续。

一些专家表示，这是近几十年来前列腺癌研究领域取得的最大突破，有望拯救许多人的生命。据称，这种药物也可以用于治疗乳腺癌和肠癌等其他癌症。

这种药物是由位于伦敦西南部的英国皇家马斯登医院（世界著名的癌症研究治疗中心）的研究人员发明的，名叫阿比特龙（Abiraterone）。
前列腺癌一般分为浸润性和非浸润性两种：前者犹如“猛虎”，一般会使患者在短期内死亡，后者好似“病猫”，肿瘤进展缓慢，一般不会影响患者正常的生活。除了较早期前列腺癌患者可以通过手术或放疗达到根治外，对于较晚期前列腺癌患者来说，标准治疗方法是激素疗法，就是降低或消除体内雄激素，但是这对浸润性前列腺癌疗效不佳，因为浸润性前列腺癌对于雄激素没有依赖性。在这种情况下，医生会采用化疗方法，但是又会产生严重的副作用，如恶心、头痛、脱发和营养不良等。也有很多病人要接受放疗来减轻骨痛并发症，但是这也会对人体的器官产生破坏并导致免疫力下降。

睾酮等雄性激素主要在睾丸产生，但在肾上腺和身体其他部位也可产生雄激素。雄激素促进前列腺癌细胞生长，所以对前列腺癌已经开始扩展的男性患者来说，通常的首选治疗是采用药物或手术措施抑制睾丸合成雄激素。但是，这些方法不能阻断身体其他部位产生雄激素。
英国皇家马斯登医院经过15年的研究表明，前列腺肿瘤本身也可以产生雄性激素。于是，他们转而把研究重点放在一种产生激素所需要的化学酶上，终于促成了阿比特龙的问世。阿比特龙是一种口服的细胞色素氧化酶P450(CYP450)c17抑制剂，通过抑制雄激素合成中的关键酶CYP450c17而降低雄激素水平，且对睾丸和身体其他部位的雄激素都有抑制作用。研究小组组长约翰·德博诺说，病人每天服用4片阿比特龙就可以很好地控制癌症的恶化，并且药物的副作用很小。研究发现，该药可使晚期前列腺癌患者体内肿瘤减小70%～80%。血液中的前列腺癌肿瘤标志物（PSA）也大大降低，这是前列腺癌的一项重要监测指标，PSA水平下降提示肿瘤出现缓解。

在英国伦敦进行的两个晚期前列腺癌患者II期药物试验显示了该药的抗肿瘤作用。所有患者均每日口服1000mg阿比特龙。前一个研究中的患者从未接受过化疗，目前已有34名患者接受口服阿比特龙治疗，其中22名患者服用阿比特龙2个月后PSA水平下降50%以上，部分患者的肿瘤已有缩小。在后一个研究中，共有28名接受过多烯紫杉醇化疗而肿瘤仍继续增长的患者参加了试验。其中10名患者在坚持服用阿比特龙至少3个月后，PSA下降超过50%，没有严重毒性或不良事件发生。研究人员称，这些结果显示了阿比特龙“显著的抗肿瘤活性”。

研究人员总结说，在60%多烯紫杉醇治疗前的患者和50%多烯紫杉醇治疗后的患者中，阿比特龙引起的PSA下降率超过50%。肿瘤体积的缩小、循环肿瘤细胞数目的下降和患者症状的改善均支持这些研究结果。

前列腺癌随着患者年龄的增加而愈来愈严重，在未来25年内，预计65岁以上患病人数将增加60%。这意味着阿比特龙可以拯救更多人的生命。