【药物名称】盐酸二甲双胍片 Metformin Hydrochloride Tablets
【药物别名】盐酸甲福明
【分子式成分】化学名称为：1,1-二甲基双胍盐酸盐。分子式：C4H11N5·HCl。分子量：165.63
【性状】盐酸二甲双胍片分为肠溶衣片、胃溶衣片，除去包衣后为白色。
【药理毒理】
盐酸二甲双胍片治疗可改善胰岛素敏感性，表现在空腹血糖水平和胰岛素水平的下降。在无胰岛素的情况下，它没有作用。盐酸二甲双胍对Ⅱ型糖尿病患者的降糖作用主要是由于其降低肝脏的糖输出及加强外周对葡萄糖的摄取，这是其降低空腹血糖的重要机制。在离体的肝细胞中，治疗浓度的盐酸二甲双胍加强胰岛素对糖异生的抑制，并降低了胰高糖素激活的糖异生。
盐酸二甲双胍主要作用是在肌肉，可增加糖的消耗。动物研究发现盐酸二甲双胍可增强胰岛素介导的肌肉对葡萄糖的摄取，从而增加糖原的合成，促进葡萄糖氧化，但没有额外的乳酸产生。盐酸二甲双胍也增加脂肪组织对葡萄糖的摄取和氧化以及脂异生过程。体内实验表明，盐酸二甲双胍可加强胰岛素与其受体结合、磷酸化，以及胰岛素受体的酪氨酸激酶活性。同样也增加不同细胞内葡萄糖载体的GLU-1和GLUT-4的易位。盐酸二甲双胍在培养的肝细胞和脂肪细胞中可防止长期高浓度的胰岛素水平造成的胰岛素抵抗。
在高胰岛素血症患者，胰岛素对葡萄糖的反应没有变化或降低时，盐酸二甲双胍可改善糖耐量。能降低患者餐后，特别是午餐后的血糖高峰，这可能是因为盐酸二甲双胍虽不降低糖的总吸收量，但可以延缓糖的吸收；也可能是因为盐酸二甲双胍的吸收及在组织中的积聚需要一定的时间。
盐酸二甲双胍降低脂肪酸氧化约10%～20%，通过葡萄糖——脂肪酸循环，也进一步降低了血糖。而对非胰岛素敏感的组织，如脑、肾髓质、皮肤等没有作用。
盐酸二甲双胍治疗会引起基础或餐后血乳酸水平的轻微升高，不过都在正常范围；肥胖和糖尿病本身都会引起乳酸浓度升高。动物服用盐酸二甲双胍的研究中观察到葡萄糖的转换增加是由于葡萄糖——乳酸——葡萄糖循环的增加。
盐酸二甲双胍在高血糖患者的长期应用，可使肝脏VLDL合成减少，降低血甘油三脂10%～20%，血总胆固醇水平轻度降低5%～10%及HDL水平轻度上升，还发现了血小板对促凝物的敏感性下降，这可能是因为血糖浓度的降低所致，同时发现了纤溶活性的升高和纤溶抑制剂PAI-1和血浓度轻度降低。
【药代动力学】
本品口服后，主要在小肠吸收，生物利用度为50%～60%，吸收半衰期为0.9～2.6小时，口服500～1000mg后1～2小时可达血药峰浓度1～2μg/ml，血浆半衰期为1.5～4.9小时，90%在12小时内由肾脏清除，包括肾小球滤过和肾小管排泌，在大多数组织浓度与外周血近似，肝、肾浓度较高，唾液腺和肠壁中浓度最高。
【适应症】
Ⅱ型糖尿病饮食和运动治疗失败，肥胖者，尤其适用磺脲类药物不能控制高血糖时。
【用法用量】
盐酸二甲双胍必须随进餐服用，起始剂量为早餐500mg或850mg，或早、晚餐各500mg，增加服药剂量时，每次加一片，加量间隔为1-2周。最终的总剂量可达500mg×4片，850mg×2片或3片，每日的最大剂量为2550mg。
【不良反应】
服用盐酸二甲双胍有轻微的胃肠反应，包括腹泻、腹部不适、厌食、恶心，口中金属味罕见。症状与剂量有关，减量可改善症状，有时剂量的增加可在稍后耐受。50%患者能耐受最大剂量；5%患者不能耐受最小剂量。
【禁忌症】
肝肾疾病、心、肺功能不全、缺氧、严重感染、酒精成瘾、有乳酸酸中毒史、孕妇、使用静脉造影剂者不能使用。
【注意事项】
1． 1型糖尿病不应单独使用。
2． 定期检查血糖、尿糖、尿酮体。
3． 既往有乳酸性酸中毒史者慎用。
4．进行肾脏造影者应于前3天停用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女禁用。
【老年患者用药】 70岁以上患者可能出现乳酸性酸中毒，宜慎用。
【药物相互作用】
1、本药与胰岛素合用会加强降血糖作用，应减少胰岛素剂量。
2、可加强抗凝药（如华法林等）的抗凝血作用，导致出血倾向。
【规 格】 0.25g/片。
【包 装】 48片/瓶，60片/瓶，PE塑料瓶装。
【贮 藏】 密封保存。
【有 效 期】 三年。
【批准文号】 国药准字H52020960