【药品名称】恬尔新 【通用名称】盐酸地尔硫卓缓释注射液 【生产企业】上海信谊万象药业股份有限公司 【产品规格】10mgx10安瓿 【产品单位】瓶 【零售价格】580.00元 恬尔新（原名 ：恬尔心） 注射液 Tian Er Xin           制造商 上海信谊     性状    盐酸地尔硫的化学名为 ：右旋-3-乙酰氧基-顺(式)-2,3-二氢-5-[2-(二甲氨基)-乙基]1-2(对-甲氧基苯基)-1,5-苯并硫氮-4(5H)-酮盐酸盐。30 mg片剂为白色缓释片剂。90 mg缓释片剂为微黄色薄膜片。注射剂为一种冻干制剂。呈白色块状或多孔固体，在临用前溶解。    药理作用    本药为钙离子的慢通道阻滞剂，在动作电位时相2与慢通道结合，阻止钙离子进入细胞内，主要选择性地作用于血管平滑肌，可扩张冠状动脉和侧枝血管，增加冠脉流量，从而改善缺血区血流，并限止心肌梗塞范围的扩大 ；可扩张外周血管，使血压降低，减轻心脏负荷，减少心脏作功量和耗氧量，改善心肌能量代谢。但在治疗剂量时负性肌力作用轻微。对血管活性物质，如儿茶酚胺、乙酰胆碱、组胺等具有非竞争性拮抗作用。治疗剂量下，可延长房室结的有效不应期和相对不应期，使P-R间期、A-H间期延长。    药代动力学    片剂 口服后3-5小时达血药浓度的峰值，半衰期为4-6小时，有效血药浓度为40-200 ng/mL，蛋白结合率为80%，肝脏首过效应为70-80%，主要分布在心、肝、肾等脏器，60%经肝、40%经肾排泄。 注射液 静脉注射时的消除半衰期(消除相)为1.9小时左右，静脉滴注后5-6小时血药浓度达到稳态。静脉注射后，迅速进入组织和器官，分布在肝、肺、肾上腺、肾、心肌、脑垂体、肠壁和副泪腺内的放射性较强，通过氧化脱氨基、氧化去甲基、去乙酰、芳族环羟基化和结合等作用代谢，在大鼠静脉注射后72小时内，药量的34.8%和64.6%分别排入尿和粪。 缓释片 口服后5-8小时达血药浓度的峰值，半衰期为7-9小时。    适应症    片剂 适用于冠心病、各型心绞痛、轻中度高血压症，对伴有冠心病的高血压患者尤为适用。 注射剂 室上性快速型心律失常，处理手术期间异常的高血压，高血压急症。    用法用量    30 mg片剂 1-2片/次，3次/日，口服。90 mg片剂 1-2 片/次，1次/日，口服。 注射液 室上性快速型心律失常 ：成人通常用10 mg/次，缓慢静脉注射(历时3分钟左右)。处理手术期间异常高血压 ：成人通常用10 mg/次，缓慢静脉注射(历时1分钟左右)或以5-15 ug/kg体重/分的速率静滴。高血压急症 ：5-15 ug/kg体重/分，静滴。  不良反应    片剂 头痛，头晕，胃肠道不适及皮疹。可有脉缓，房室传导阻滞，一过性谷丙转氨酶升高，停药后可恢复。 注射液 偶见血压降低，心动过缓，房室结性节律，房室传导阻滞，束支传导阻滞，早搏，窦性停搏。面部潮红及心悸。偶见窦房性传导阻滞，眩晕，头痛和恶心，注射部位偶见发红。  禁忌症    对本药过敏者。 片剂 II度以上房室传导阻滞，病态窦房结综合征，孕妇。 注射液 严重低血压或心源性休克，严重心动过缓，窦房传导阻滞，II或III度房室传导阻滞，严重充血性心力衰竭或心肌病患者。    注意事项    片剂 I度房室传导阻滞，明显心功能减退者慎用。 注射液 低血压、心房纤颤、心房扑动并伴有预激综合征或LGL综合征、轻度充血性心力衰竭或心肌病、急性心肌梗塞、正使用β-阻滞剂患者、严重肝肾功能不全患者慎用。    孕妇及哺乳期妇女用药    动物实验证明，盐酸地尔硫有致畸和堕胎作用，故孕妇禁用。本药可分泌入人乳，对哺乳妇女不提倡使用，如需使用应避免哺乳。    儿童用药    注射剂对儿童的安全性尚未确定。    药物相互作用    注射剂应慎与下列药物合用 ：其它抗高血压药、β-受体阻滞剂、萝芙木制剂、卡马西平、地高辛、吸入麻醉剂及肌松药。    用药须知    注射剂在临用前溶解于5 mL注射用水，溶解后呈无色澄明液体，pH为5.1-5.5，渗透压比值（与等渗氯化钠溶液比）0.30。当pH值高于8时，地尔硫可形成结晶。    贮藏/有效期    遮光、密闭、阴凉处保存。