息宁控释片 Sinemet CR
制造商 默沙东
性状 本药的卡比多巴和左旋多巴之比例为1:4，控释片50/200每片含每片含50 mg卡比多巴及200 mg左旋多巴，控释片25/100为半含量剂型，每片含25 mg卡比多巴及100 mg左旋多巴。
药理作用 本药是卡比多巴(一种芳香氨基酸类脱羧酶抑制剂)与左旋多巴(多巴胺的前体药物)的复合物，是以聚合物为基质的控释片剂。左旋多巴在脑内通过脱羧形成多巴胺而缓解帕金森氏病的症状。不能透过血脑屏障的卡比多巴只抑制外周左旋多巴的脱羧，从而使更多的左旋多巴转运到脑，转化成多巴氨，避免了左旋多巴频繁大剂量给药的必要性。低剂量减少或可能有助于消除胃肠道和心血管系统的副作用，尤其是那些与外周形成多巴胺有关的副作用。控释片在4-6小时内释放出有效成分。本药的血浆左旋多巴水平变化较小。
适应症 原发性帕金森氏病。脑炎后帕金森氏综合征、症状性帕金森氏综合征、服用含吡多辛的维生素制剂的帕金森氏病或帕金森综合征的病人。
用法用量 初始剂量 ：从未接受左旋多巴治疗的病人初始剂量为每次1片息宁控释片25/100，每日2次。在需要较大量的左旋多巴的病人，每日2次1-4片息宁控释片25/100的剂量耐受良好。息宁控释片50/200在适当时亦可在起始治疗时使用。起始剂量为每次1片息宁控释片50/200，每日2-3次。左旋多巴的起始剂量不可高于600 mg/日或服药间隔短于6小时。正在用普通左旋多巴/脱羧酶抑制剂复合制剂治疗的病人，息宁控释片50/200的剂量应调节到每日能供给比原先剂量多约10%以上的左旋多巴，但以后需根据临床疗效加大剂量至每日能供给比原先剂量多30%以上的左旋多巴。息宁控释片50/200给药间隔时间应为4-8小时。下表是由用左旋多巴/脱羧酶抑制剂转用息宁控释片50/200时的用药原则。 息宁控释片25/100可作为需要以100 mg作剂量调整时应用，也可代替半片的息宁控释片50/200。正单用左旋多巴治疗的病人 ：开始服用息宁控释50/200前8小时须停用左旋多巴。轻中度患者的初始推荐剂量为息宁控释片50/200一片，每日2-3次。未用左旋多巴的病人 ：轻中度患者的初始推荐剂量为息宁控释片1片，每日2-3次。左旋多巴的初始剂量每日不得超过600 mg，给药间隔不能少于6小时。剂量调整 ：治疗开始后，可根据治疗效果增加或减少剂量和给药间隔。大多数病人每日只需2-8片的息宁控释片50/200，分数次服用，给药间隔为白天4-12小时，也有使用较大剂量(多达12片)和缩短间隔(少于4小时)，但不予推荐。当息宁控释片50/200的给药间隔少于4小时，或分次服药剂量不等时，建议每天的最后一剂给予较小的剂量。调整剂量的时间间隔不应少于3日。维持量 ：建议进行定期的临床评价，调整息宁控释片的给药方案。加用其它抗帕金森氏病的药物 ：抗胆碱能药、多巴胺受体激动剂和金刚烷胺可与息宁控释片同时服用。当这些药物加入息宁控释片治疗方案时，必须调整息宁控释片的剂量。某些严重病人如需白天短时间需较多左旋多巴，可在息宁控释片治疗方案中增加息宁10/100或25/100(半片或1片)。
不良反应 最常见的不良反应为运动障碍，一种异常不自主运动。其它常见的不良反应为恶心、幻觉、精神错乱、头晕、舞蹈病和口干。偶见做梦异常、肌张力障碍、嗜睡、失眠、抑郁、衰弱、呕吐和厌食。罕见头痛、便秘、定向力障碍、感觉异常、呼吸困难、疲劳、体位性低血压、心悸、消化不良、胃肠道疼痛、肌痉挛、锥体外系和运动障碍、脑敏度下降、胸痛、腹泻、体重下降、激动、焦虑、跌倒、步态异常和视觉模糊。息宁控释片潜在的与左旋多巴或左旋多巴/卡比多巴复合制剂相似的其它副反应 ：神经系统 ：运动失调、麻木、手颤加剧、肌肉抽搐、脸痉挛、牙关紧闭、诱发潜在的霍默氏综合征。精神系统 ：睡眠、欣快、类妄想狂和精神发作以及痴呆。胃肠道 ：苦味、流涎、咽下困难、磨牙、打呃、胃肠道出血、气胀、舌灼烧感、十二指肠溃疡。心血管系统 ：心律不齐、高血压、静脉炎。皮肤 ：脸部潮红、出汗增加、黑汗、皮疹、脱发。生殖泌尿系统 ：尿潴留、尿失禁、黑尿、阴茎异常勃起。特殊感觉 ：复视、瞳孔放大、眼球转动现象。血象 ：白细胞减少，溶血及非溶血性贫血，血小板减少，粒细胞缺乏症。其它 ：虚弱、晕厥、声音嘶哑、不适、热反射、刺激感、呼吸异常、恶性精神抑制综合征、恶性黑色素瘤。抽搐，但它与左旋多巴或左旋多巴卡比多巴复合制剂的因果关系尚未确立。
禁忌症 使用单胺氧化酶抑制剂者必须停用至少2周后方可使用本药。对本药任何成分过敏或患有狭角型青光眼的病人、疑有皮肤癌或有黑色素瘤史的病人禁用。
注意事项 如已单用左旋多巴治疗，则必须在停用左旋多巴至少8小时后方可使用息宁控释片(如为缓释左旋多巴则需停药至少12小时)。患过或患有精神病的患者、严重的心血管疾病或肺病、支气管哮喘、肝/肾或内分泌系统疾病、有胃溃疡或惊厥史者、房性、结性或室性心律失常、近来有心肌梗塞史的病人、慢性开角型青光眼患者慎用。不推荐用于治疗药源性的锥体外反应。长期治疗时应对肝脏、造血系统、心血管系统和肾功能进行定期检查。实验室检查 ：异常结果包括肝功能试验如碱性磷酸脂酶、SGOT、SGPT、乳酸脱氢酶、胆红素、血尿素氮和阳性库姆斯氏试验。可能引起尿液酮体的假阳性反应。用葡萄糖氧化酶法测定糖尿时也可能出现假阴性。
孕妇及哺乳期妇女用药 对人类妊娠的影响尚不清楚，但左旋多巴及卡比多巴和左旋多巴的复合制剂可导致家兔内脏和骨骼发育异常，故孕妇慎用。卡比多巴和左旋多巴能否从人乳中分泌还不清楚，故应根据药物对哺乳妇女的重要性决定是停止授乳还是停用本药。
儿童用药 对婴儿和儿童的安全性和有效性尚未确立，不推荐用于18岁以下的病人。 药物相互作用 与某些降压药同用，可产生体位性低血压。与三环类抗抑郁药同用，罕见高血压和运动障碍。酚噻嗪类和丁酰苯类可能降低左旋多巴的疗效。苯妥英和罂栗碱也可逆转左旋多巴对帕金森氏病的疗效。
药物过量 急性过量的处理基本上与左旋多巴的急性过量处理方法相同，但吡哆辛对逆转息宁控释片的作用无效。
用药须知 本药片不能咀嚼或碾碎服用。