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屈昔多巴胶囊(DROXIDOPA L-DOPS)

2010-10-21 22:11:35  作者:新特药房  来源:中国新特药网天津分站  浏览次数:1372  文字大小:【】【】【
简介: 屈昔多巴Droxidopa 中文别名: 屈昔多巴 英文别名: 生产企业: 药品类别: 抗震颤麻痹药 屈昔多巴是一种合成氨基酸,为无药理活性的去甲肾上腺素前体物质。在 ...

屈昔多巴
Droxidopa
中文别名:
屈昔多巴

英文别名:
生产企业:
药品类别:
抗震颤麻痹药

屈昔多巴是一种合成氨基酸,为无药理活性的去甲肾上腺素前体物质。在体内屈昔多巴由L-芳香氨基酸脱羧酶催化,转变成自然形式的去甲肾上腺素而分布于全身,可透过血脑屏障进入脑组织。去甲肾上腺素是中枢神经系统和周围交感神经的一种重要神经递质。去甲肾上腺素缺乏可导致体位性低血压,帕金森病患者可出现僵直症状。屈昔多巴可使脑内异常降低的去甲肾上腺素浓度恢复至正常水平,因而可改善去甲肾上腺素缺乏引起的各种症状,如直立性低血压所致头昏、头晕和乏力,帕金森病患者的步态僵直等。因此,可望应用屈昔多巴作为去甲肾上腺素前体药物来治疗帕金森病,就类似应用多巴胺前体药物左旋多巴治疗帕金森病。1989年,日本已批准屈昔多巴用于治疗帕金森病患者的步态僵直症状和特发性直立性低血压。中国医学健康网

【中文品名】屈昔多巴
【药效类别】抗震颤麻痹药
【通用药名】DROXIDOPA
【别  名】DOPS, L-DOPS, L-threo-DOPS
【化学名称】 (βR)-β,3-dihydro-L-tyrosine
【CA登记号】[23651-95-8]
【结 构 式】

【分 子 式】
【分 子 量】
【收录药典】JP14
【开发单位】住友
【首次上市】1989年,日本
【性  状】
【用  途】
屈昔多巴是一种抗帕金森氏病药物。本品为一种合成的(-)-去甲肾上腺素的氨基酸前体,有肠吸收和代谢为去甲肾上腺素。


将日语译成中文
Dorokishidopa droxidopa(1月)1169i去甲肾上腺素神经功能改善剂

[组成]
[更多]:20%
[电源]:100粒1毫克,200毫克
- Dorokishidopa白色结晶或浅棕色,无臭,味结晶性粉末。易溶于水,甲醇 - 乐冰醋酸,乙醇 - 乐,丙酮,能源 - 以及几乎不溶于乙醚或氯仿。易溶于稀盐酸

[适应]
(1)冻结步态以下疾病,改善胸闷:路径 - 帕金森氏病(Yahr分级系统的严重程度 - 迪三)
(2)体位性低血压下列疾病,昏厥,头晕的改进:Shaidore - 小工具 - 综合征,家族Amiroidoporinyu - 帕蒂乙 -

[用法]
(1)性能 - 帕金森氏病:100太阳1毫克,每日一次开始,增加了100毫克每一天,维修规定的剂量和最佳剂量(每天600毫克的标准的维持剂量,每天三次服装分钟)(减少)。孙超过1米900克
(2)Shaidore - 小工具 - 综合征,家族Amiroidoporinyu - 帕蒂乙 - :1〜300毫克每日2 200 - 从一开始就分为100天,每毫克的衣服,每周增加3倍,每天最好固定剂量和维持剂量(300〜600标准毫克,每天的维持剂量,划分为三个服装)(减少)。太阳超过1 900毫克

请注意:
(1)的说明
(一)性能 - 对帕金森氏病中的应用是足够注意的是:()Yahr分级的严重程度分类系统 - 第三是迪()和其他药物治疗的不足,确定了病人的影响只考虑冷冻治疗的患者被发现步态或头昏
(b)增加至维持剂量应认真仔细监测少量开始。然而,其他参数的抗 - 帕金森的药物,也没有必要停止血管收缩
(三),因为它可能会导致过度的升压反应,注意不要过量
(2)禁忌
与过敏药物(一)患者
(二)闭角型青光眼患者
(c)与此药治疗的患者,环丙烷,不及时治疗,吸入麻醉药氟烷和其他含卤或(见相互作用项)(d)和纳林Kateko Isopure - 在制定行政Ruamin患者(见相互作用项)
(3)以下的病人没有得到一个规则,特别是如果你需要谨慎管理
(一)裂纹成瘾的患者
(二)患者室性心动过速
(5)的相互作用
(一)下列药物应避免与结合()环丙烷,如氟烷或(心动过速,心室颤动的危险增加)卤代吸入麻醉药()和异丙肾上腺素Kateko - Ruamin准备(心律失常,这有可能导致心脏骤停)
(乙),当与下列药物,提高了这种药物的行动,因为有一个血压异常升高来苏谨慎(),单胺氧化酶抑制剂(),三个三环anti管理的二手抗抑郁药(丙咪嗪,阿米替林等)(),催产剂(氧化物薄膜,麦角胺等)(),抗组胺药(扑尔敏,tripelennamine等)
(C)当使用下列药物,因为有可能被削弱的是谨慎管理的这种药物的效果:利血平衍生物(脑去甲肾上腺素,多巴胺减少)
(四)金刚烷胺左旋多巴可提高的影响,
(五)吩噻嗪安神 - ,butyrophenone镇静剂 - 可能削弱这一组合药物的效果
(6)副作用
(一)综合征马林:高热,意识障碍,严重的肌肉僵硬,不自主运动,可能会出现,因为血清CPK和上升,在这种情况下,如果治疗早期开始暂停,如果你在不断变化的过程中停止治疗后逐渐减少,仔细回国后到原来的剂量,身体冷却剂量,并实施适当的措施,水化
(二)神经精神:幻觉时,妄想,夜间谵妄,不自主运动,烦躁(感觉烦躁,沮丧和兴奋),焦虑,抑郁,精神症状加重,一个噩梦表现 - 症状加重金森,情绪失禁,震颤,冻结,刚性,语言障碍的恶化,感觉异常,因为它们可能出现,如果这些症状,使诸如降低或撤销的适当措施。沉重的头部时,头痛,头晕,失眠,头的COM - 创新,可能会出现嗜睡

[动作]
(1)药理学
(一)对去甲肾上腺素的前体:在体内被转化广泛芳香族L -氨基酸脱羧酶直接升,去甲肾上腺素
(二)性能 - 冻结步态帕金森氏症,改善胸闷()迁移到大脑通过血脑屏障。 Norue Pinefurin在动物大脑中的损耗,降低脑norepinephrine的回收量,与神经功能障碍的相关症状Noruepinefuri复苏(小鼠,大鼠,猫)()Homojine豚鼠脑 - 默认或人类的大脑Shinaputozo皮质 - 系统(体外),单位是采取的神经末梢。脑切片(体外)和活标本,是促进释放,也没有从神经末梢(豚鼠)肾上腺素
(三)Shaidore - 小工具 - Amiroidoporinyu综合征和家族 - 帕蒂乙 - 改善体位性低血压(6) - 提出交感神经损伤动物的血液压力Hidorokishidopa分(鼠)()的DSP - 4由六烃季铵动物和动物的神经末梢Noruepi nephrin的选择性杀伤性自主神经节阻滞,抑制由于体位性低血压(鼠)()Shaidore - 小工具 - 综合症(神经投射电子显微镜)在肌肉中的姿势规则(发射率)交感神经活动增加活动
(一)临床疗效(改善,包括双盲临床试验[在温和改善了]。):路径 - 帕金森氏病(Yahr分级系统的严重程度 - 迪三)31.6%(61/193)[73.1%(141 / 193),漏害羞 - 小工具 - 综合征32.4%(68分之22)69.1%(47/68),家庭Amiroidoporinyu - 帕蒂乙-37.9%(11/29)79.3%(23 / 29)。性能 - Shaidore帕金森氏症 - 小工具 - 该综合征已发现有用的双盲临床试验
(B)在实验室价值的变化和不良反应:不良反应21.7%(621分之135)有头痛,头沉重4%(25),血压上升,恶心(恶心)各2人3%(14)。幻觉,食欲不振为每个2.1%(13),胃疼痛(如胃部不适),每个1.8%头晕(头昏等)(11),移动1.6%(10)等。在实验室值异常变化为0.8%(5例)的,得到了增加,谷丙转氨酶每增加0.6%(4)(4)非临床研究(一)毒性()的LD50(毫克/公斤)ICR的♂小鼠♀:皮下口头“10万,四”100,SD大鼠:口头> 10000♀♂,皮肤♀84♂= 95,第四= 16〜19♀♂20()特殊毒性

ドロキシドパ droxidopa(JAN) ノルエピネフリン作動性神経機能改善剤 1169i

【組成】
[細]:20%
[カ]:1カプセル中100 mg, 200 mg
ドロキシドパは白色~淡褐色の結晶又は結晶性の粉末で,におい及び味はない。水に溶けにくく,メタノ-ル, 氷酢酸,エタノ-ル,アセトン,エ-テル又はクロロホルムにほとんど溶けない。希塩酸に溶ける

【適応】
(1)次の疾患におけるすくみ足,立ちくらみの改善:パ-キンソン病(Yahr重症度ステ-ジIII)
(2)次の疾患における起立性低血圧,失神,立ちくらみの改善:シャイドレ-ガ-症候群,家族性アミロイドポリニュ-ロパチ-

【用法】
(1)パ-キンソン病:1日100 mg,1日1回から始め,隔日に100 mgずつ増量,最適投与量を定め維持量とする(標準維持量1日600 mg,1日3回に分服)(増減)。1日900 m gを超えない
(2)シャイドレ-ガ-症候群,家族性アミロイドポリニュ-ロパチ-:1日200~300 mgを2~3回に分服から始め,数日から1週間ごとに1日100 mgずつ 増量,最適投与量を定め維持量とする(標準維持量1日300~600 mg,3回に分服)(増減)。1日900 mgを超えない

【注意】
(1)一般的注意
(a)パ-キンソン病への適用に当たっては,次の点に十分留意する()Yahr重症度分類でステ-ジIIIと判定された患者である()他剤の治療効果が不 十分で,すくみ足又は立ちくらみが認められる患者にだけ投与を考慮する
(b)少量から開始し観察を十分に行い慎重に維持量まで増量する。ただし,その他の抗パ -キンソン剤,昇圧剤を中止する必要はない
(c)過度の昇圧反応を起こすことがあるので,過量投与にならないように注意する
(2)禁忌
(a)本剤に対し過敏症の患者
(b)閉塞隅角緑内障の患者
(c)本剤を投与中の患者には,シクロプロパン,又はハロタン等のハロゲン含有吸入麻酔剤を投与しない(相互作用の項参照)(d)イソプレ ナリン等のカテコ-ルアミン製剤を投与中の患者(相互作用の項参照)
(3)次の患者には投与しないことを原則とするが,特に必要とする場合には慎重に投与する
(a)コカイン中毒の患者
(b)心室性頻拍のある患者
(5)相互作用
(a)次の薬剤との併用は避ける()シクロプロパン,又はハロタン等のハロゲン含有吸入麻酔剤(頻脈,心室細動の危険が増大 する)()イソプレナリン等のカテコ-ルアミン製剤(不整脈,場合により心停止を起こすおそれがある)
(b)次の薬剤と併用する場合には,本剤の作用が増強され,血圧の異常上昇を来すことがあるので,慎重に投与する()モノアミン酸化酵素阻害 剤()三環系抗うつ剤(イミプラミン,アミトリプチリン等)()分娩促進剤(オキシト シン,エルゴタミン等)()抗ヒスタミン剤(クロルフェニラミン,トリペレナミン等 )
(c)次の医薬品と併用する場合には,本剤の作用が減弱される可能性があるので,慎重に投与する:レセルピン誘導体(脳内ノルエピネフリン,ドパミンを減少させ る)
(d)レボドパ,アマンタジン等の作用を増強することがある
(e)フェノチアジン系トランキライザ-,ブチロフェノン系トランキライザ-との併用により本剤の 作用が減弱することがある
(6)副作用
(a)Syndrome malin:高熱,意識障害,高度の筋硬直,不随意運動,血清CPKの上昇等が現れることがあるので,このような場合に は,投与開始初期の場合は中止し,また,継続投与中の用量変更・中止時の場合は いったんもとの投与量に戻した後慎重に漸減し,体冷却,水分補給等の適切な処置 を行う
(b)精神神経系:ときに幻覚,妄想,夜間せん妄,不随意運動,神経過敏(いらいら感,焦燥感,興奮等),不安,抑うつ,精神症状の増悪,悪夢,パ-キンソン症状の 増悪,感情失禁,振戦,すくみ,固縮,言語障害の悪化,知覚異常が現れることがある ので,このような症状が現れた場合には,減量又は休薬するなど適切な処置を行う。 また,ときに頭痛・頭重感,めまい,不眠,頭がぼ-っとする,眠気が現れることが ある

【作用】
(1)薬効薬理
(a)ノルエピネフリン前駆体作用:生体内に広く存在する芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素により直接l-ノルエピネフリンに変換
(b)パ-キンソン病におけるすくみ足,立ちくらみの改善()血液脳関門を通過し脳内に移行。脳内ノルエ ピネフリン枯渇動物で,低下した脳内ノルエピネフリン量を回復,ノルエピネフリ ン作動性神経の機能低下に伴う諸症状を回復(マウス,ラット,ネコ)()モルモット 前脳部ホモジネ-ト又はヒト大脳皮質シナプトゾ-ム(in vitro)では,神経終末 部へ取り込まれる。脳切片(in vitro)及び生体標本では,神経終末部からのノル エピネフリン遊離を促進(モルモット)
(c)シャイドレ-ガ-症候群及び家族性アミロイドポリニュ-ロパチ-における起立性低血圧等の改善()6-ヒドロキシドパ ミンにより交感神経終末破壊動物で血圧を上昇(ラット)()DSP-4によりノルエピ ネフリン作動性神経終末の選択的破壊動物及びヘキサメトニウムによる自律神経 節遮断動物で,体位変換に伴う起立性低血圧を抑制(ラット)()シャイドレ-ガ- 症候群患者(微小神経電図法)で,体位変換時の筋支配交感神経活動(発射頻度)増 加作用
(a)臨床効果(二重盲検比較試験を含む改善率。[ ]内軽度改善以上):パ -キンソン病(Yahr重症度ステ-ジIII)31.6%(61/193)[73.1%(141/193)],シャイ ドレ-ガ-症候群32.4%(22/68)[69.1%(47/68)],家族性アミロイドポリニュ-ロ パチ-37.9%(11/29)[79.3%(23/29)]。パ-キンソン病とシャイドレ-ガ-症候群 では二重盲検比較試験で有用性が認められている
(b)副作用及び臨床検査値の変動:副作用は21.7%(135/621)に,頭痛・頭重感4%(25件),血圧上昇,嘔気(悪心)各2. 3%(14件),幻覚,食欲不振各2.1%(13件),胃痛(胃部不快感等),めまい(ふらつき等) 各1.8%(11件),動1.6%(10件)等。臨床検査値の異常変動は0.8%(5例)に,GOTの上昇, GPTの上昇各0.6%(4件)(4)非臨床試験(a)毒性()LD50(mg/kg)ICRマウス♂♀:経口 ・皮下>10000,静注>100,SD系ラット:経口>♂♀10000,皮下=♂84♀95,静注= ♂16~20♀19()特殊毒性
Dorokishidopakapuseru 200毫克“阿梅尔”

这种药物的影响和成效
这直接给身体升(EL)的药物 - 和去甲肾上腺素,改善神经功能。
通常情况下,步态帕金森氏症和Tachikurami,害羞,德雷格综合症,家族Amiroidoporinyuropachi,晕厥,Tachikurami,体位性低血压头晕Tachikurami冻结在血液透析患者伴有头晕和体位性低血压,全身乏力它是用来改善虚弱的症状。
下面的人,使用前请告诉医生和药剂师。
药物用于痒,过敏性反应出来皮疹。青光眼,严重的周围血管疾病,如糖尿病坏疽谁正在接受血液透析及在不久的将来接受全身麻醉,它被诊断为室性心动过速,有可卡因成瘾。其他药物在怀孕期间使用或哺乳(或加强彼此的行动,或者它也可能减弱,请注意使用其他药物,包括非处方药)。
给药方案(这种药的使用)
冻结在帕金森氏症步态和Tachikurami:通常,成人,每天一粒(有效成分100毫克)开始以一个主要组成部分由增加100毫克,隔日一次,每天服用最佳重量(标准的维持剂量)决定。为主要成分的标准维持剂量是200毫克的时间服用1次,每天三,按年龄和症状调整。孙一900mg活性成分不能超过。请按照指示剂量必须标明。害羞-德雷格综合症,体位性低血压家族Amiroidoporinyuropachi,晕厥和Tachikurami:通常,成人每日2〜3粒(有效成分200〜300毫克)2次,分为3天〜每星期开始服用几天每一天〜为每个增加,最佳剂量(标准维持剂量)决定(有效成分100毫克)胶囊。标准的维持剂量为主要成分是从1 100倍采取200毫克一天三次,予以调整年龄和症状。 Sun不超过1 900mg。请按照指示剂量必须标明。 Tachikurami在与体位性低血压,头晕胸闷不适血液透析,加强薄弱环节是:正常成人,1至2粒四次(有效成分200〜400毫克)30分钟前,有人开始透析会前一小时,年龄,症状为体重减轻。没有时间超过1 400毫克。请按照指示剂量必须标明。忘记你的饮料,请喝时,我注意到了。不过,请给四个多小时,然后喝(如果你每天喝三次。)一次不要喝两剂。
如果你是接受血液透析,请了解,血液透析前,立即饮用。一次不要喝两剂。如果你不小心喝了很多,请咨询你的医生或药剂师。如果没有医生的监督,请您自行停止服用。
副作用
主要不良反应,恶心,食欲不振,胃痛,胃痛,胃灼热倾斜,血压升高,头痛,头重,幻觉,头晕,心悸,全身乏力,皮肤和(特别是嘴唇,指甲和脚趾粘膜),但成为暗紫色紫罗兰,皮疹和瘙痒的报告。如果您发现这些症状,请咨询你的医生或药剂师。表现之症状,如:在极少数情况下,[]可能是在括号内的副作用的迹象。
如果您喜欢这个,请停止使用,并立即接受医疗照顾。突然出现发烧,肌肉僵硬,四肢震颤恶性综合征痛,头痛,流鼻血白细胞减少,粒细胞缺乏症,嗜中性白血球减少发病,比这里列出的血小板减少症的副作用都没有。如果你看到任何令人担忧的上述症状,请咨询你的医生或药剂师。
如何储存更多
儿童,在阳光直射,高温儿童拿不到的地方,请防潮。如果剩余的药,请抛弃它。


Dorokishidopakapuseru 200毫克

ドロキシドパカプセル200mg「アメル」

この薬の作用と効果について
このくすりは体内で直接 l(エル)−ノルエピネフリンとなり、神経の機能を改善します。
通常、パーキンソン病におけるすくみ足やたちくらみ、シャイドレーガー症候群、家族性アミロイドポリニューロパチーにおける起立性低血圧、失神、たちくらみ、起立性低血圧を伴なう血液透析患者のめまい・ふらつき・たちくらみ、けん怠感、脱力感の症状改善に用いられます。
次のような方は使う前に必ず担当の医師と薬剤師に伝えてください。
以前に薬を使用して、かゆみ、発疹などのアレルギー症状が出たことがある。緑内障、血液透析を受けている方で糖尿病性壊疽のような重い末梢血管病変、近々に全身麻酔による手術予定、心室性頻拍と診断されたこと、コカイン中毒がある。妊娠または授乳中他に薬を使っている(お互いに作用を強めたり、弱めたりする可能性もありますので、大衆薬も含めて他に使用中の医薬品に注意してください)。
用法・用量(この薬の使い方)
パーキンソン病におけるすくみ足、たちくらみには:通常、成人は、1日1カプセル(主成分として100mg)1日1回から服用を開始し、一日おきに主成分として100mgずつ増量し、最適な服用量(標準維持量)を決めます。標準維持量は1回に主成分として200mg 1日3回服用ですが、年齢・症状により増減されます。1日主成分として900mgを越えることはありません。必ず指示された服用方法に従ってください。 シャイドレーガー症候群、家族性アミロイドポリニューロパチーにおける起立性低血圧、失神、たちくらみには:通常、成人は、1日2〜3カプセル(主成分として200〜300mg)1日2〜3回に分けて服用開始し、数日〜1週間毎に1日1カプセル(主成分として100mg)ずつ増量し、最適な服用量(標準維持量)を決めます。標準維持量は1回に主成分として100〜200mg 1日3回服用ですが、年齢・症状により増減されます。1日900mgを越えることはありません。必ず指示された服用方法に従ってください。 起立性低血圧を伴う血液透析時のめまい・ふらつき・たちくらみ、けん怠感、脱力感には:通常、成人は、1回2〜4カプセル(主成分として200〜400mg)を透析開始30分前〜1時間前に服用しますが、年齢・症状により減量されます。1回400mgを越えることはありません。必ず指示された服用方法に従ってください。飲み忘れた場合は、気がついた時に飲んで下さい。ただし、次に飲むまでに4時間以上あけて下さい(1日3回飲んでいる場合)。絶対に2回分を一度に飲んではいけません。
血液透析を受けている場合は、血液透析の前に気がつけばすぐに飲んでください。絶対に2回分を一度に飲んではいけません。誤って多く飲んだ場合は医師または薬剤師に相談してください。医師の指示なしに、自分の判断で飲むのを止めないでください。
副作用
主な副作用として、吐き気、食欲不振、胃痛、みぞおちの痛み・もたれ・胸やけ、血圧が上がる、頭痛、頭が重い、幻覚、めまい、動悸、けん怠感、皮膚や粘膜(特に唇、手足の爪)が青紫色〜暗紫色になる、発疹、かゆみなどが報告されています。このような症状に気づいたら、担当の医師または薬剤師に相談してください。まれに下記のような症状があらわれ、[ ]内に示した副作用の初期症状である可能性があります。
このような場合には、使用をやめて、すぐに医師の診療を受けてください。急激な発熱、筋肉のこわばり、手足のふるえ悪性症候群のどの痛み、頭痛、鼻血白血球減少、無顆粒球症、好中球減少、血小板減少以上の副作用はすべてを記載したものではありません。上記以外でも気になる症状が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。
保管方法その他
乳幼児、小児の手の届かないところで、直射日光、高温、湿気を避けて保管してください。薬が残った場合、保管しないで廃棄してください。
薬剤師口コミ「薬剤師口コミ」はあくまで参考材料のひとつに薬剤師口コミは薬剤師法に基づいた薬剤師のみが投稿できます。本口コミは、あくまで医療者との会話や、医薬品についての関心や知識を深めるきっかけ・参考材料として提供しています。本口コミの内容のみで、お薬の服用を中断したり変更したりは絶対にしないでください。投稿内容は公開前に全て専門家によって審査したうえで公開しておりますが、薬剤師の個人的見解がふくまれることがあります。もし、「明らかに間違った内容」「著しく読む人への配慮に欠ける、または誤解を招く表現」など問題が大きいとお考えの「薬剤師口コミ」を見つけた場合は、お手数ですが「問題投稿を通報ページ」からお知らせください。薬剤師口コミについての詳細はこちらをご覧ください。
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ドロキシドパカプセル200mg「マイラン」 マイラン製薬株式会社

责任编辑:admin


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