【通用名】盐酸艾司洛尔注射液

【商品名】爱络

【英文名】EsmololHydrochlorideInjection

【汉语拼音】Yan suan Ai si luo er Zhusheye

【主要成分】盐酸艾司洛尔

【性状】本品为无色或带黄色的澄明液体。

【适应证/功效】用于：1、心房颤动、心房扑动时控制心室率2.围手术期高血压3.窦性心动过速

【用法用量】1.控制心房颤动、心房扑动时心室率：成人先静脉注射负荷量:0.5mg/kg/min,约1分钟,随后静脉点滴维持量:自0.05mg/kg/min开始,4分钟后若疗效理想则继续维持,若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增.维持量最大可加至0.3mg/kg/min,但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处

2.围手术期高血压或心动过速：(1)即刻控制剂量为:1mg/kg30秒内静注,继续予0.15mg/kg/min静点,最大维持量为0.3mg/kg/min；(2)逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗；(3)治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大

【药理毒理】

1.药理作用：盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂.其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体,大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用.在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用.它可降低正常人运动及静息时的心率,对抗异丙肾上腺素引起的心率增快.其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性.静脉注射停止后10～20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失
电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用:降低心率,降低窦房结自律性,延长窦房结恢复时间,延长窦性心律及房性心律时的AH间期,延长前向的文式传导周期

放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的剂量下,本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔(心得安)相似.运动状态下,盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似,均可减慢心率,降低心率血压乘积和心脏指数,但对收缩压的降低作用更明显.心血管造影提示:在0.3mg/kg/min的剂量下,本品除引起上述作用,还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高,停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复。

2.毒理研究：致癌、致突变和生殖毒性：由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法,尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。

【药代动力学】

本品在体内代谢迅速,主要受红细胞胞浆中的酯酶作用,使其酯键水解而代谢.其在人体的总清除率约20L/kg/hr,大于心输出量,所以本品的代谢不受代谢组织(如肝、肾)的血流量影响.本品的分布半衰期(t1/2α)约2分钟,消除半衰期(t1/2ß)约9分钟.经适当的负荷量,继以0.05～0.3mg/kg/min的剂量静点,本品于5分钟内即可达到稳态血药浓度(如不用负荷量,则需30分钟达稳态血药浓度).超过上述剂量,稳态血药水平呈线性增长,但清除与剂量无关.本品半衰期短,通过持续静脉点滴可维持稳态血药浓度,改变静脉点滴速度可很快改变血药浓度

【不良反应/副作用】大多数不良反应为轻度、一过性.最重要的不良反应是低血压.有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡

1.发生率>1%的不良反应:注射时低血压(63%),停止用药后持续低血压(80%),无症状性低血压(25%),症状性低血压(出汗、眩晕)(12%),出汗伴低血压(10%),注射部位反应包括炎症和不耐受(8%),恶心(7%),眩晕(3%),嗜睡(3%)

2.发生率为1%的不良反应:外周缺血,神志不清,头痛,易激惹,乏力,呕吐

3.发生率<1%的不良反应:偏瘫,无力,抑郁,思维异常,焦虑,食欲缺乏,轻度头痛,癫痫发作,气管痉挛,打鼾,呼吸困难,鼻充血,干罗音,湿罗音,消化不良,便秘,口干,腹部不适,味觉倒错,注射部位水肿、红斑、皮肤褪色、烧灼感,血栓性静脉炎和外渗性皮肤坏死,尿潴留,语言障碍,视觉异常,肩胛中部疼痛,寒战,发热

【禁忌】：1.支气管哮喘或有支气管哮喘病史；2.严重慢性阻塞性肺病；3.窦性心动过缓；4.二至三度房室传导阻滞；5.难治性心功能不全；6.心源性休克；7.对本品过敏者

【注意事项】

1.高浓度给药(>10mg/ml)会造成严重的静脉反应,包括血栓性静脉炎,20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应,甚至坏死,故应尽量经大静脉给药

2.本品酸性代谢产物经肾消除,半衰期(t1/2b)约3.7小时,肾病患者则约为正常的10倍,故肾衰患者使用本品需注意监测

3.糖尿病患者应用时应小心,因本品可掩盖低血糖反应

4.支气管哮喘患者应慎用

5.用药期间需监测血压、心率、心功能变化

【药物相互作用】

1.与交感神经节阻断剂合用,会有协同作用,应防止发生低血压、心动过缓、晕厥

2.与华法林合用,本品的血药浓度似会升高,但临床意义不大

3.与地高辛合用时,地高辛血药浓度可升高10%-20%

4.与吗啡合用时,本品的稳态血药浓度会升高46%

5.与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5～8分钟

6.本品会降低肾上腺素的药效

7.本品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏

【孕妇及哺乳期妇女用药】曾做过本品对大白鼠的致畸研究,给予3mg/kg/min的剂量静脉点滴,每天持续30分钟,未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用.但10mg/kg/min的剂量对孕鼠产生毒性,并致死.对兔子的致畸研究发现,给予1mg/kg/min的剂量静脉点滴,每天持续30分钟,未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用.但2.5mg/kg/min的剂量对孕兔产生毒性,并致胎兔死亡率增加.尚无合适的人类的有关此问题的研究.尚不知本品是否经乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用

【儿童用药】本品在小儿应用未经充分研究

【老人用药】本品在老年人应用未经充分研究.但老年人对降压、降心率作用敏感,肾功能较差,应用本品时需慎重

【药物过量】一次用量达12-50mg/kg即可致命.药物过量时会出现心脏停搏、心动过缓、低血压、电机械分离、意识丧失.本品半衰期短,故首先应立即停药,观察临床效果.心动过缓可给予阿托品静推；哮喘可予b2受体激动剂或茶碱类治疗；心功能不全患者可予利尿剂及洋地黄类治疗；休克者可予多巴胺、多巴酚丁胺、异丙肾上腺素、氨力农等治疗

【包装】2ml:0.2g:1支/小盒，5支/小盒；10ml:0.1g5支/盒；

【贮藏】遮光,密封保存

【规格】10ml:0.1g*5支/盒

【有效期】二年

【批准文号】国药准字H19991059

【生产企业】齐鲁制药有限公司