β受体阻滞剂不可替代,α、β受体阻滞剂前景广阔     野原隆司教授:β受体阻滞剂对高血压、动脉硬化、心梗后、心肌重构、左室扩张和充血性心衰等整个心血管疾病链的治疗具有不可替代的地位,由于疗效肯定而应用广泛,已成为该领域的经典用药。它在高血压领域的强适应证包括心绞痛、心肌梗死后、心力衰竭和有心动过速史的高血压患者。β受体阻滞剂在清晨高血压、痉挛性心绞痛、心衰和猝死等方面有优良效果,而α、β受体阻滞剂则凭借均衡的作用机制表现出更为广阔的应用前景。     合理遏制SNS激活,阿尔马尔降压疗效优越     蔡迺绳教授:交感神经系统(SNS)兴奋在高血压发病中具有重要作用。应激状态下SNS活性增加,进而促进去甲肾上腺素(NE)释放增加。高血压患者不仅NE水平增高,对NE的敏感性也增加,其血管对NE的收缩反应也增强。     刘国仗教授:阿罗洛尔(阿尔马尔)的药理特性决定了其有很好的降压效果。2005年阿罗洛尔上市后多中心监测研究涉及国内51家医院、2471例原发性高血压患者,用量为5~10 mg/d,连服4周。结果显示,总有效率达89.2%,而不良反应率仅为1.3%(图1)。此外,阿尔马尔对经ABPM监测的勺型和非勺型高血压均有良好的作用,尤其可显著降低非勺型高血压的夜间血压,从而保护心、脑、肾等靶器官。     图1 阿尔马尔治疗原发性高血压效果优异     阿尔马尔治疗心绞痛疗效良好     智光教授:相关荟萃分析显示,心肌梗死后长期接受β受体阻滞剂二级预防可使相对死亡率降低24%。最近由中华心血管病学会发表的《慢性稳定性心绞痛诊断与治疗指南》中明确指出,无禁忌证患者都应以β受体阻滞剂(推荐无内在拟交感活性药物)作为初始治疗药物。α、β受体阻滞剂具有如下作用:阻断心肌β受体而减少心脏做功,使心肌氧的供需达到平衡,从而缓解心绞痛症状;阻断冠脉α受体以扩张冠脉,抑制冠脉痉挛,最终改善心肌供血。多项研究表明,阿尔马尔治疗混合性心绞痛效果良好,特别适用于冠心病合并高血压患者(图2)。     α、β双重阻断,阿尔马尔对糖脂代谢安全     戚文航教授:传统β受体阻滞剂可影响糖脂代谢,不能改善胰岛素抵抗。而α、β受体阻滞剂阿尔马尔具有适宜的α/β比,使其不仅可通过阻断心肌β受体、降低心输出量达到降压效果,又可通过α受体阻断作用,使周围血管扩张,也降低了冠状动脉张力,避免了不良反应。此外,由于α受体的阻断作用,长期使用对糖脂代谢无明显影响。 【通用名】盐酸阿罗洛尔          【制造商】 住友制药 【药理作用】 本药有α及β-受体阻断作用，其作用比大致为1:8。本药通过适宜的α阻断作用，在不使末梢血管阻力升高的情况下，呈现β阻断作用所致的降压效应。    【适应症】原发性高血压(轻-中度)，心绞痛，心动过速性心律失常，原发性震颤。    【用法用量 】 原发性高血压(轻-中度)，心绞痛，心动过速性心律失常 每次10-15 mg，每日2次。原发性震颤 开始剂量为10 mg/日，疗效不充分时，可增至20 mg，分2-3次口服，最多不超过30 mg/日。    【不良反应】 循环系统 ：偶见心力衰竭、房室传导阻滞 ；有时可见心动过缓 ；有时出现胸痛、胸部不适感、眩晕、站立不稳、低血压 ；偶见心房颤动、末梢血循环障碍(雷诺氏综合征，冷感等)、心悸、气喘。 精神神经系统 ：有时出现乏力、倦怠感、头痛、头重、嗜睡。偶见忧郁、失眠。 消化系统 ：有时出现软便、腹泻、腹部不适、腹痛、恶心、呕吐。偶见食欲不振、消化不良、腹胀感、便秘。有时可见GOT、GPT升高。偶见ALP、LDH升高。 呼吸系统 ：偶见支气管痉挛、喘息、咳嗽。 眼睛 ：可见泪液分泌减少。偶见雾视、眼睛疲劳。 过敏症状 ：偶见皮疹、荨麻疹、瘙痒、灼热感，出现此类症状时应停药。 其它 ：水肿，麻木，心胸比增大，肌肉痛，口渴。脱发。有时出现甘油三酯、尿酸升高。偶见总胆固醇、BUN、空腹血糖值、CPK升高及白细胞增多。  【禁忌症】 对本药成分有过敏史的病人，严重心动过缓，房室传导阻滞，窦房传导阻滞，糖尿病性酮症，代谢性酸中毒，有可能出现支气管哮喘及支气管痉挛的病人，心源性休克，肺动脉高压所致右心衰竭的病人，充血性心力衰竭的病人禁用。    【注意事项】  有充血性心力衰竭可能的病人、特发性低血糖症、控制不充分的糖尿病、长时间禁食状态的病人、严重肝、肾功能障碍的病人、有末梢血循环障碍的病人(雷诺氏综合征，间歇性跛行等)慎用。长期给药时，须定期进行心功能检查(心率，血压，心电图，X光等)。在出现心动过缓及低血压时，须减量或停药。必要时可使用阿托品。须监测肝、肾功能。手术前48小时内不宜给药。用于嗜铬细胞瘤病人时，须始终联合用α-受体阻断剂。本药可影响驾车和操作机械的能力。    【孕妇及哺乳期妇女用药】 据报告，在大白鼠器官形成期给药试验中，剂量为临床剂量的250倍(100 mg/kg)以上时出现肾盂扩大，600倍(250 mg/kg)以上时视神经缺损的自然发生率增大，故不得用于孕妇或有怀孕可能的妇女。在动物试验中，本药可经母乳排泌，故在服药期间应避免授乳。    【儿童用药】 本药用于小儿的安全性尚未确立。    【老年患者用药】 老年人一般不宜过度降压，宜从小剂量开始(例如5 mg)慎重给药。老年人多见心功能低下等，易引起血压过度下降和心动过缓。需停药时，应缓慢减量。    【药物相互作用】  联合应用对交感神经系统有抑制作用的药物(如利血平)，有时可出现过度抑制症状。联合应用降血糖药，有时可增强降血糖作用。联合应用钙拮抗剂，有时可相互增强作用。可乐定可能增强停药后的反跳现象。联合应用吡二丙胺、普鲁卡因酰胺、阿马林可出现心功能过度抑制症状。