英文药名：Micardis Plus(telmisartan/hydrochlorothiazide)

中文药名：替米沙坦氢氯噻嗪复方片剂
药品介绍
替米沙坦氢氯噻嗪片由勃林格殷格翰公司（Boehringer Ingelheim ）开发，于2002年通过美国FDA和欧洲EMEA审批后，先后在美国、欧洲、日本等27个国家和地区上市。2009年3月，替米沙坦氢氯噻嗪片获得国家食品药品监督管理局批准注册，2009年11月正式在中国上市，用于难以治疗的原发性高血压。
替米沙坦/氢氯噻嗪复方制剂不仅继承了替米沙坦全面心血管保护的优势，同时还具有更强效的血压控制作用。
药品名称：替米沙坦氢氯噻嗪片
英文名称：Telmisartan and Hydrochlorothiazide Tablets
适 应 症：
用于治疗原发性高血压。替米沙坦氢氯噻嗪片固定剂量复方制剂（替米沙坦80mg/氢氯噻嗪12.5mg）用于治疗那些单用替米沙坦不能充分控制血压的患者。
用法用量：
成人  对于单用替米沙坦不能充分控制血压的成人患者，应给予替米沙坦氢氯噻嗪片，1次/日，饮水送服，餐前或餐后服用。建议在改用复合制剂之前，应对复合制剂中两种成分分别进行剂量滴定。在病情适合的情况下，也可以考虑将替米沙坦单药治疗直接转换为复合制剂。
对于使用替米沙坦80mg治疗不能充分控制血压的患者，可给予80/12.5mg治疗。
【药理作用】
替米沙坦是一种口服起效的,特异性血管紧张素Ⅱ受体（AT1型）拮抗剂，与血管紧张素Ⅱ受体AT1亚型（已知的血管紧张素Ⅱ作用位点）呈高亲和性结合，该结合作用持久，但无任何部分激动剂效应。由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高，从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道。血管紧张素转换酶（激酶Ⅱ）亦可降解缓激肽，由于替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶，故不会出现缓激肽作用增强导致的不良反应。替米沙坦对其它受体（包括AT2和其它特征更少的AT受体，功能尚不清楚）无亲和力。
氢氯噻嗪：
1、对水、电解质排泄的影响。
①  利尿作用，尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加，而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管（作用较轻）对氯化钠的重吸收，从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换，K＋分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性，故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制磷酸二酯酶活性，减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗，从而抑制肾小管对Na+、Cl-的主动重吸收。
②降压作用。除利尿排钠作用外，可能还有肾外作用机制参与降压，可能是增加胃肠道对Na+的排泄。
2、对肾血流动力学和肾小球滤过功能的影响。由于肾小管对水、Na+重吸收减少，肾小管内压力升高，以及流经远曲小管的水和Na+增多，刺激致密斑通过管-球反射，使肾内肾素、血管紧张素分泌增加，引起肾血管收缩，肾血流量下降，肾小球入球和出球小动脉收缩，肾小球滤过率也下降。肾血流量和肾小球滤过率下降，以及对亨氏袢无作用，是本类药物利尿作用远不如袢利尿药的主要原因。
【药代动力学】
替米沙坦，吸收：
口服后，替米沙坦被迅速吸收，绝对生物利用度平均值约为50%。替米沙坦与食物同时摄入时，药时曲线下面积（AUC0→∞）面积减少6%（40mg剂量）到19%（160mg剂量）。空腹和饮食状态下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似。AUC的轻度降低不会引起疗效降低。剂量和血浆水平无线性关系。在40mg以上剂量时出现Cmax与AUC轻度的不成比例增高。性别不同，血浆浓度不同。女性与男性相比Cmax与AUC分别高出近2～3倍。分布：替米沙坦大部分与血浆蛋白结合（＞99.5%），主要是白蛋白与α-1酸糖蛋白。平均稳态表观分布容积（Vss）约为500L。代谢：替米沙坦通过母体化合物与葡糖苷酸结合代谢。结合产物无药理学活性。消除：替米沙坦按照二次幂药代动力学消除，最终清除半衰期＞20小时。最大血浆浓度（Cmax）不随剂量增加而成比例增加，药时曲线下面积（AUC）也不完全随剂量增加而成比例增加。以推荐剂量服用时，未见临床相关的替米沙坦蓄积作用。血浆浓度女性高于男性，但对疗效无影响。口服（或静注）时替米沙坦几乎完全随粪便排泄，主要以未改变的化合物形式排出。累积尿液排泄小于剂量的2%。总血浆清除率(CLtot)(约1000mL/min)与肝血流(约1500mL/min)相比较高。老年人替米沙坦药代动力学在老年人和年轻人无差别。肾功能不全患者进行透析的肾功能不全患者血浆浓度较低。替米沙坦在肾功能不全患者与血浆蛋白高度结合，透析不能清除。肾功能不全患者替米沙坦半衰期不变。肝功能不全患者药代动力学研究显示肝功能不全患者绝对生物利用度增加约为100%。清除半衰期在肝功能不全患者不变。
氢氯噻嗪，口服吸收迅速但不完全，进食能增加吸收量，可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合，另部分进入红细胞内。口服2小时起作用，达峰时间为4小时，作用持续时间为6～12小时。T1／2为15小时，肾功能受损者延长。本药吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快，以后血药浓度下降明显减慢，可能是由于后阶段药物进入红细胞内有关。主要以原形由尿排泄。
临床疗效：
替米沙坦氢氯噻嗪复方片剂是ARB(血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂)类降压药物中唯一被临床研究证实具有全面心血管保护作用的产品,对于伴有心血管高风险患者更是这样。日前欧盟委员会已批准用于降低那些具有高危风险患者的心血管疾病发病率。美国FDA也于今年早些时候批准了美卡素类似的心血管保护适应症。
进一步研究证实，对于单一类别的降压药物无法控制的“顽固”高血压患者，如果联合应用替米沙坦和氢氯噻嗪降压效果更好，同时也能很好地保护心血管。二者强强联合的产物。具备降血压和保护心血管的双重效果。
替米沙坦氢氯噻嗪复方片剂是新型的复方降压药。特点是强效控制血压，适用于单一类别的抗高血压药物无法控制的高血压患者。多项大规模的国际临床研究证实，具有良好的降压疗效，对于那些难治的高血压患者，如单纯收缩期高血压的老年患者，或是肥胖/超重的糖尿病高血压患者，其疗效也比较显著。此外，该药还具备耐受性好、副作用小的特点。

Used For
Micardis Plus (telmisartan/hydrochlorothiazide) is indicated for the treatment of hypertension - for lowering the blood pressure.
Directions
The usual starting dose of Micardis Plus is 40 mg once a day. Hydrochlorothiazide is effective in doses of 12.5 mg to 50 mg once daily. Micardis Plus tablets may be administered with other antihypertensive agents. The drug can be taken with or without food.
How It Works
Do not take other medicines while on treatment with Micardis Plus unless they have been discussed with your doctor. This especially includes over-the-counter (nonprescription) medicines for appetite control, asthma, colds, cough, hay fever, or sinus problems, since they may increase blood pressure. Dizziness or lightheadedness may occur after taking telmisartan, especially if you have been taking a diuretic (water pill). Since the drug may leave you feeling dizzy, it is advisable to get yourself acquainted with its effects before attempting to drive a car or use complex machines. Consult a doctor immediately if the drug causes severe or elongated nausea and vomiting or diarrhea. These conditions might lead to extreme drop in blood pressure.
Side Effects
As with all medicines, Micardis Plus also has certain side effects which include impotence, increased sweating, flushing, allergy, fever, leg pain, malaise, chest pain, palpitation, dependent edema, angina pectoris, leg edema, abnormal ECG, hypertension, peripheral edema, weakness, pancreatitis, jaundice (intrahepatic cholestatic jaundice), sialadenitis, cramping, gastric irritation, renal failure, renal dysfunction, interstitial nephritis, transient blurred vision & xanthopsia. Please consult a doctor immediately if any of the symptoms persist or become bothersome.
Other Info
Micardis Plus tablets can be split and taken at half the dose but only after medical advice. A missed dose of the drug should be taken as soon as possible, but if it is time for the next dose, then the missed one should be skipped. Dosage should never be doubled in the anticipation of better or faster effects.

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产地国家: 土耳其
原产地英文商品名:
MICARDIS PLUS (80/12.5)mg/tab 28tabs/box
原产地英文药品名:
TELMISARTAN/HYDROCHLOROTHIAZIDE
中文参考商品译名:
必康平 PLUS (80/12.5)毫克/片 28片/盒
中文参考药品译名:
替米沙坦/氢氯噻嗪
生产厂家中文参考译名:
勃林格殷格翰
生产厂家英文名:
BOEHRINGER INGELHEIM
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产地国家: 澳大利亚
原产地英文商品名:
MICARDIS PLUS (80/25)mg/tab 28tabs/box
原产地英文药品名:
TELMISARTAN/HYDROCHLOROTHIAZIDE
中文参考商品译名:
必康平 PLUS (80/25)毫克/片 28片/盒
中文参考药品译名:
替米沙坦/氢氯噻嗪
生产厂家中文参考译名:
勃林格殷格翰
生产厂家英文名:
BOEHRINGER INGELHEIM
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产地国家: 澳大利亚
原产地英文商品名:
MICARDIS PLUS (40/12.5)mg/tab 28tabs/box
原产地英文药品名:
TELMISARTAN/HYDROCHLOROTHIAZIDE
中文参考商品译名:
必康平 PLUS (40/12.5)毫克/片 28片/盒
中文参考药品译名:
替米沙坦/氢氯噻嗪
生产厂家中文参考译名:
勃林格殷格翰
生产厂家英文名:
BOEHRINGER INGELHEIM