拜阿司匹灵肠溶片 肠溶包衣片
Bayaspirin Protect 100
制造商
拜耳
性状
乙酰水杨酸的化学名称 ：2-（乙酰氧基）苯甲酸，分子式 ：C9H8O4，分子量 ：180.2。
本品为白色肠溶包衣片，除去包衣后显白色。
药理作用
乙酰水杨酸使血小板的环氧合酶（即前裂腺素合成酶）乙酰化，从而减少血栓素A2（TXA2）的生成，对TXA2诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用 ；对ADP或肾上腺素诱导的II相聚集也有阻抑作用 ；并可抑制低浓度胶原、疑血酶、抗原抗体复合物、某些病毒和细菌所致的血小板聚集和释放反应及自发性聚集，由此预防血栓的形成。高浓度时，乙酰水杨酸也能抑制血管壁中PG合成酶，减少前列环素（PGI2） 的合成，而PGI2是TXA2的生理对抗菌素剂，它的合成减少可能促成血栓形成。
药代动力学
阿司匹林口服后主要在小肠上部吸收，3.5小时左右血药浓度达峰值，吸收后迅速被水解为水杨酸，因此乙酰水杨酸血泺浓度低，血浆半衰期为0.38小时，平均驻留时间为3.9小时，水解后以水杨酸盐的形式迅速分布至全身组织，也可进入关节腔及脑脊液，并可通过胎盘。水杨酸与血浆蛋白结合率高，可达80-90%，水杨酸经肝脏代谢，代谢物主要为水杨尿酸及葡萄糖醛酸结合物，小部分为龙胆酸。本品大部分以结合的代谢物，小部分以游离的水杨酸从肾脏排出。尿液pH值对排泄速度有影响，在碱性尿中排泄速度加快。
适应症
抑制下述情况时的血小板粘附和聚集 ：不稳定性心绞痛（冠状动脉血流障碍所至的心脏疼痛） ；急性心肌梗塞 ；预防心肌梗塞复发 ；动脉血管的手术后 ；动脉外科手术或介入手术后，如主动脉冠状动脉静搭桥术，PTCA） ；预防大脑一过性的血流减少（TIA：短暂性脑缺血发作）和已有前驱症状，如面部或手臂肌肉一过性瘫痪或一过性失明）后预防脑梗塞。
用法用量
本品宜在饭后用温水送服，不可空腹服用。治疗急性心肌梗塞时，第1片药应捣碎或嚼碎后服用。主动脉冠状动脉静脉搭桥术(ACVB)后，开始使用本品最佳时间为术后24小时。
服药剂量和次数 ：
不稳定性心绞痛(冠状动脉血障碍所致的心脏疼痛)时，每天乙酸水杨酸的剂量为75-300 mg，建议每日乙酸水杨酸的剂量为100 mg(相当于每天1片) ；
急性心肌梗塞时，每天乙酸水杨酸的剂量为100-160 mg，建议每日剂量为100 mg(相当于每天1片) ；
预防心肌梗塞复发时，建议每天乙酸水杨酸的剂量为300 mg(相当于每天3片) ；
动脉血管手术后(动脉外科手术或介入手术后，如主动脉冠状动脉搭桥术，PTCA) ，每天乙酸水杨酸的剂量为100-300 mg，建议每日剂量为100 mg(相当于每天1片) ；
预防大脑一过性的血流减少（TIA ：短暂性脑缺血发作）和已出现早期症状后预防脑梗塞，每天乙酸水杨酸的剂量为30- 300 mg，建议每天用量为100 mg(相当于每天1片) 。
阿司匹肠溶片应长期使用，使用期限根据临床情况而定。
不良反应
常见的副作用胃肠道反应，如腹痛和胃肠道轻微出血，偶尔出现恶心、呕吐和服泻。胃出血和胃溃疡，以及主要在哮喘患者出现的过敏反应（呼吸困难和皮肤反应）极少见。有报道个别病例出现肝、肾功能障碍，低血糖，以及特别严重的皮肤病变（多形性渗出性红斑）。小剂量乙酸水杨酸能减少尿酸的排泄，对易感者可引起痛风发作。极少数病例在长期服用阿司匹肠溶片后由于胃肠道隐匿性出血导致贫血，出现黑便（严重胃出血的症状）。出现眩晕和耳鸣（特别是儿童和老人）可能为严重的中毒症状。
禁忌症
对乙酰水杨酸和含水杨酸的物质过敏；胃十二指肠溃疡；出血倾向（出 血体质）。
注意事项
该药不宜用作止痛剂。
患哮喘、花粉性鼻炎、或慢性呼吸道感染（特别是过敏性症状）患者，和对所有类型的镇痛抗炎药和抗风湿药过敏者，使用阿司匹肠溶片有引起哮喘发作的危险（即镇痛药不耐受/镇痛药诱发的哮喘）。长期大剂量服用阿司匹肠溶片应在医生的指导下进行。下列情况应慎用本品 ：对其它镇痛剂、抗炎药或抗风湿药过敏，或存在其它过敏反应 ；同时使用抗凝药物（如香豆素衍生物、肝素，低剂量肝素治疗例外） ；支气管哮喘 ；慢性或复发性胃十二脂肠病变 ；肾损害 ；严重的肝功障碍。
服药时不要饮酒。
孕妇及哺乳期妇女用药
怀孕早期及中期时慎用本品。因本品在分娩时可增加母亲和新生儿发生并发症的危险，故妊娠最后3个月的妇女禁用本品。
乙酸水杨和它的降解产物能少量进入母乳，哺乳期妇女应慎用。服用大剂量时（每天超过150 mg）应终止哺乳。
儿童用药
儿童和青少年服用阿司匹林肠溶片可能会发生少见的但危及生命的Reye综合征。
老年患者用药
老年患者若肾功能下降服用本品易出现不良反应，因此肾功能下降的老年患者应慎用本品。
药物相互作用
阿司匹林加强和提高以下药物的作用：抗凝血药（如香豆素衍生物、肝素）；同时使用含可的松或可的松类似物的药物，或同时饮酒时引起的胃肠道出血危险 ；某些降血糖药（磺酰脲类） ；氨甲喋呤 ；地高辛、巴比妥类、锂 ；某些镇痛药，抗炎药和抗风湿药（非甾体类抗炎药）以及一般抗风湿药 ；某些抗生素（磺胺和磺胺复合物如磺胺甲异恶唑/甲氧苄啶） ；三碘甲状腺氨酸。
阿司匹林降低以下药物的作用 ：某些利尿药（醛固酮拮抗剂如安体舒通和坎利酸，髓袢利尿剂如呋塞米） ；降压药 ；促尿酸排泄的抗痛风药（如丙磺舒、苯磺唑酮）。
药物过量
过量或中毒表现 ：轻度 ：即水杨酸反应，表现为头疼、头晕、耳鸣、耳聋、呕吐、腹泻、精神紊乱、多汗、呼吸急促、烦渴、手足不自主（多见于老年人）及视力障碍等。
重度 ：可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等 ，儿童患者精神及呼吸障碍更明显。
过量时，实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡紊乱（呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒）、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿。
贮藏/有效期
遮光、密封、在干燥处保存。有效期5年。