【药品名称】 依托泊苷注射液。 【英文名称】 Etoposide Injection 【药品别名】曾用名：足叶乙甙注射液、依托泊甙注射液 本品主要成份为依托泊苷，化学名称为4-去甲基表鬼臼毒素-9-[4,6-O-(R)-亚乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷]。 【性    状】 本品为淡黄色的澄明液体。 【药理毒理】本品为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶II，形成药物-酶 -DNA稳定的可逆性复合物，阻碍DNA修复。实验发现这复合物可随药物的清除而逆转，使损伤的DNA得到修复，降低了细胞毒作用。因此，延长药物的给药时间， 可能提高抗肿瘤活性。 【药代动力学】人体血药浓度的半衰期(t1/2)为7小时(3~12小时)。97%与血浆蛋白结合。由于本 品与拓扑异构酶II的结合是可逆的，并作用于细胞周期中持续时间较长的S期及G2 期，因此血药浓度持续时间长短比峰浓度高低更重要，一般采用静脉滴注，而不用 静脉推注。44%~60%由肾排泄(其中67%以原形排泄)。粪便排泄仅占16%。脑脊液 中的浓度(给药2~20小时后)为血药浓度的1%~10%。 【适 应 症】主要用于治疗小细胞肺癌,恶性淋巴瘤，恶性生殖细胞瘤，白血病，对神经母细 胞瘤，横纹肌肉瘤，卵巢癌，非小细胞肺癌,胃癌和食管癌等有一定疗效。 【用法用量】静脉滴注。将本品需用量用氯化钠注射液稀释，浓度每毫升不超过0.25mg,静脉 滴注时间不少于30分钟。 实体瘤：一日60～100mg/m2，连续3～5天，每隔3～4周重复用药。 白血病：一日60～100mg/m2，连续5天，根据血象情况，间隔一定时间重复给药小儿常用量：静脉滴注每日按体表面积100~150mg/m2，连用3~4日。 【不良反应】    1. 可逆性的骨髓抑制，包括白细胞及血小板减少，多发生在用药后7~14日，20日左右后恢复正常。    2. 食欲减退、恶心、呕吐、口腔炎等消化道反应，脱发亦常见。    3. 若静脉滴注过速(<30分钟)，可有低血压，喉痉挛等过敏反应。 【 禁忌 】    1．骨髓抑制，白细胞、血小板明显低下者禁用。    2．心、肝肾功能有严重障碍者禁用。 【注意事项】    1.本品不宜静脉推注，静滴时速度不得过快，至少半小时，否则容易引起低血压，喉痉挛等过敏反应。    2.不得作胸腔、腹腔和鞘内注射。    3.本品在动物中有生殖毒性及致畸，并可经乳汁排泄，孕妇及哺乳期妇女慎 用。    4.用药期间应定期检查周围血象和肝肾功能。    5.本品稀释后立即使用，若有沉淀产生严禁使用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】    1.孕妇禁用。    2.哺乳期妇女慎用。 【药物相互作用】    1.由于本品有明显骨髓抑制作用，与其他抗肿瘤药物联合应用时应注意。    2.本品可抑制机体免疫防御机制，使疫苗接种不能激发人体抗体产生。    3.化疗结束后3个月以内，不宜接种病毒疫苗。    4.本品与血浆蛋白结合率高，因此，与血浆蛋白结合的药物可影响本品排泄。 【规    格】5ml:100mg。 序号 通用名 商品名 剂型 规格 单位 质量层次 零售价(元) 生产企业 4252 依托泊苷软胶囊 拉司太特 软胶囊 0.025g 粒/盒 单独定价 921.6 日本化药株式会社 4253 依托泊苷软胶囊 泊瑞 软胶囊 0.05g 粒/盒 GMP 205.9 青岛海尔药业有限公司 4254 依托泊苷软胶囊 威克 软胶囊 0.05g 粒/盒 GMP 205.9 江苏恒瑞医药股份有限公司 4255 依托泊苷注射液 注射液 5ml:0.1g 瓶/支/盒 GMP 64.4 贵州汉方制药有限公司 4256 依托泊苷注射液 无 注射液 5ml:0.1g 瓶/支/盒 GMP 74.8 上海旭东海普药业有限公司 4257 依托泊苷注射液 注射液 5ml:0.1g 瓶/支/瓶 GMP 13.1 江苏恒瑞医药股份有限公司 4258 依托泊苷注射液 注射液 5ml:0.1g 瓶/支/支 GMP 13.5 山东鲁抗辰欣药业有限公司 4259 依托泊苷注射液 注射液 5ml:0.1g 瓶/支/支 GMP 14.9 齐鲁制药有限公司