【通用名】枸橼酸坦度螺酮片 【英文名】Tandospirone Citrate Tablets 【汉语拼音】JuYuanSuanTanDuLuoTongPian 【化学名】 【分子式】C21H29N5O2·C6H8O7 【分子量】575.62 【主要成分】枸橼酸坦度螺酮 【性状】本品为白色薄膜涂层片，上面印有特殊识别码。 【适应症】各种神经症所致的焦虑状态,如广泛性焦虑症。原发性高血压,消化性溃疡等躯体疾病伴发的焦虑状态。 【用法用量】通常剂量为每次10mg，每日3次，口服。根据病人年龄、症状等适当增减剂量，可增量至1日60mg或遵医嘱。对于饮食过盛的饮食紊乱的患者，每天给药30mg到40mg可有效减少饮食紊乱的发生。 【药理毒理】专一激动突触后膜的5-HT1A受体，抑制亢进的5羟色胺能神经活动，有效抗焦虑；同时可使5-HT与突触后膜的5-HT1A、5-HT2A受体的结合恢复平衡状态，持久抗焦虑。 作用部位：BZ类药物主要作用于BZ受体，BZ受体除分布在情感中枢外，还分布于大脑皮层、小脑、脊髓及末梢器官等部位，所以BZ类药物同时具有肌肉松弛、镇静、催眠及影响运动功能等的作用。而希德的受体结合部位分布相对集中，因此它不具有BZ类药物的缺点。希德通过激动海马回的5-HT1A受体，抑制海马部形成的焦虑信号，同时激动中隔的5-HT1A受体，抑制焦虑信号中隔传至下丘脑，最终抑制焦虑所导致的交感神经系统的异常活动，抑制末梢躯体症状的表现。 抗焦虑作用：在临床用作抗焦虑指标的冲突试验中，表明本药与地西泮的效力相同（大鼠）。 抗抑郁作用 本药无传统三环类抗抑郁药具有的抑制神经突触再摄取体内胺的作用（大鼠），但对作为临床抗抑郁指标的嗅球切除大鼠对小鼠的攻击行为具有抑郁作用，而且在操纵试验中其强化数增加（大鼠），并在强制游泳试验中表明具有缩短不动时间（大鼠）等作用。 对心身疾病模型的研究 本药抑制丘离下部受刺激所致升压反应（猫）和电休克应激负荷所致血浆肾素活性升高（大鼠）。本药还抑制心理应激负荷所致的胃溃疡发生（小鼠）和强制浸水应激负荷所致的食欲低下（大鼠）。作用机制经研究表明，本药可选择性作用于脑内5－羟色胺受体亚型之一的5－HT1A受体，从而发挥抗焦虑作用和改善心身疾病模型的症状。本药抗抑郁作用的主要机制与5－羟色胺能神经突触后膜的5－HT2受体密度下调有关。 肌松弛作用，麻醉增强作用，自发运动抑制作用，共济运动抑制作用，抗痉挛作用 临床应用中，基本无步态蹒跚，无与过度镇静有关的肌松弛作用（小鼠，大鼠），无麻醉增强作用（小鼠），无自发运动抑制作用（小鼠），无共济运动抑制作用（小鼠，大鼠），并且基本无抗痉挛作用（小鼠）。 【药代动力学】 1.血中浓度 健康成人一次口服20mg时,吸收迅速,0.8～1.4小时后达到最高血中浓度(2.9～3.2ng/mL)，其血中浓度半衰期约为1.2～1.4小时。基本不受进食影响。 健康成人每次10mg，每日三次，5天连续口服时，血中浓度与一次口服时相同，无蓄积性。 神经症(包括焦虑症、抑郁症)及心身疾病的病人给药时，血中浓度与健康成人相同，吸收迅速，无蓄积性。 2.代谢排泄 本药迅速分布在组织中，以肝脏和肾脏中分布浓度较高，在脑中也有分布。本药的主要代谢途径为丁烯链的开裂和降冰片烷环及嘧啶环的羟基化。 药物在体内代谢后大约有70%从尿中排泄，21%从粪中排泄。吸收的希德R至尿中排泄时，基本完全被代谢。粪中希德R仅为0.3～0.5%，大部分经代谢后排泄到胆汁中。 对于肝、肾功能不全的病人，目前还没有具体的用药指导原则，但是对于严重肝、肾功能不全的病人应适当调整希德R的给药剂量。 【不良反应】不良反应发生率低，程度轻。在1451例病人中有150例(10.3%)出现不良反应。主要的不良反应有嗜睡43例(3.0%)、步态蹒跚16例(1.1%)、恶心13例(0.9%)、倦怠感11例(0.8%)、情绪不佳11例(0.8%)、食欲下降10例(0.7%)。主要实验室检查值异常有AST(GOT)，ALT(GPT)升高。 【注意事项】 1.慎重给药(下列病人慎重给药) (1)器质性脑功能障碍的病人 (2)中度或严重呼吸功能衰竭病人 (3)心功能障碍的病人 (4)肝功能、肾功能障碍的病人 2.重要注意事项 (1)用于神经症病人时，若病人病程长(３年以上)，病情严重或其它药物(苯二氮类药物)无效的难治型焦虑患者，本药可能也难以产生疗效。 (2)本药用于伴有严重焦虑症状的病人，难以产生疗效时，应慎重观察症状。 (3)本药与苯二氮类药物无交叉依赖性，若立即将苯二氮类药物换为本药时，有可能出现苯二氮类药物的戒断现象，加重症状，故在需要停用苯二氮类药物时，须缓慢减量，充分观察。 【禁忌】对本品中任何成份过敏者禁用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.只能在判断治疗的有益性超过危险性后，才可用于孕妇或有怀孕可能的妇女。 2.最好不用于哺乳期妇女，不得已服药时应避免授乳。 【儿童用药】 尚无本药对早产儿、新生儿、婴儿、幼儿及小儿的安全性资料。 【老年患者用药】 对老年患者按照90mg/天(临床常用剂量的3倍)给药的药代动力学试验中，老年人的血中浓度高于青年人，故用于老年人时，从小剂量(例如，每次5mg)开始。 【药物相互作用】 本药与苯二氮卓类药物无交叉依赖性，若立即将苯二氮卓类药物换为本药时，有可能出现苯二氮卓类药物的戒断现象，加重症状，故在需要停用苯二氮卓类药物时，须缓慢减量，充分观察。 与丁酰苯类药物（氟哌啶醇、螺哌隆等）合用，有可能增强锥体外系症状。因本药的弱抗多巴胺作用，有可能增强丁酰苯类药物的药理作用。 与钙拮抗剂（尼卡地平、氨氯地平、硝苯吡啶等）合用，有可能增强降压作用。因本药有5－羟色胺受体介导的中枢性降压作用，有可能增强降压作用。 【批准文号】注册证号H20090227 【规格】10mg*21片，42片/盒 【贮藏】阴凉，干燥保存。 【有效期】三年 【生产企业】大日本住友制药株式会社 |