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力复君安TM

2007-09-07 13:47:23  作者:  来源:互联网  浏览次数:178  文字大小:【】【】【
简介:力复君安TM新型非典型抗精神病药物 力复君安TM疗效显著 ...
力复君安TM新型非典型抗精神病药物
                        
                        
                                     力复君安TM疗效显著
                        
                                                  有效控制阳性症状
                                                     有效治疗阴性症状
                                                       有效改善认知功能
                                                         长期使用可明显降低复发率并消除残留症状
                        
                        
                                      力复君安TM安全性高
                        
                                                   不导致体重增加
                                                      锥体外系反应发生率低
                                                        无明显血清泌乳素水平增加
                                                          无明显血脂、血糖水平增加
                        
                        
                                   力复君安TM依从性好
                        
                                                      耐受性好,价格合理
                        
                        力复君安TM盐酸齐拉西酮片
                        
                         
                        【药理作用】
                        
                        齐拉西酮是一种非典型抗精神病药,其结构与吩噻嗪类或丁酞苯类抗精神病药物不同。体外研究显示,齐拉西酮对多巴胺D2,
                        D3, 5-羟色胺5HT2A,
                        5HT2C、5HT1A、5HT1D、a-肾上腺素能受体具有较高的亲和力,对组胺H1受体具有中等亲和力,对包括M胆碱能受体在内的其他受试受体/结合位点未见亲和力。齐拉西酮对D2,
                        5HT2A,
                        5HT1D受体具有拮抗作用,对5HT1A受体具有激动作用。齐拉西酮能抑制突触对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取。
                        
                        【药代动力学】
                        
                        齐拉西酮的药理活性主要来自原形,口服盐酸齐拉西酮片后经胃肠道吸收良好,分布广泛,6-8小时达血浆峰浓度,1-3天达到稳态血浓度,血浆蛋白结合率大于99%,表现分布容积为1.5L/kg,餐时服用20mg的绝对生物利用度约为60%,食物能增加本品的吸收约2倍。平均终末半衰期(T1/2)约为7小时,平均表观系统清除率为7.5ml/min/kg。血浆蛋白结合率大约99%。口服齐拉西酮后、主要经肝脏充分代谢,仅少量原形药经尿液(<1%)和粪便(<4%)排泄。齐拉西酮主要经三种代谢途径消除、生成四种主要可循环代谢产物:苯并异噻唑(BITP
                        )亚砜、BITP-砜、齐拉西酮亚砜和S-甲基一二氢齐拉西酮。经尿液和粪便排泄的药物分别约为20%和66%,血清中原形齐拉西酮约为44%.离体人肝细胞组分研究表明,经两步生成S-甲基一二氢齐拉西酮。离体人肝微粒体和重组酶研究表明,氧化代谢的的CYP酶主要是CYP3A4,CYP1AZ的作用较弱。在体外分泌和代谢资料表明,低于1/3的齐拉西酮细胞色素P450氧化代谢消除,约2/3齐拉西酮经醛氧化酶代谢清除。对醛氧化酶有临床意义的抑制剂或激动剂情抗尚不清楚。
                        
                        【适应症】
                        
                        本品适用于治疗精神分裂症。
                        
                        【用法用量】
                        
                        初始治疗:一次20mg(一片),一日二次,餐时口服。视病情可逐渐增加到一次80mg(四片)、一日二次。为了确保最低有效剂量,在调整剂量前应仔细观察患者用药后的反应。剂量调整间隔一般应不少于2天,因为口服本品在1-3天内血药浓度达到稳定状态。
                        
                           
                        维持治疗:应定期评估并确定患者是否需维持治疗。尽管齐拉西酮维持治疗的时间长尚未确定,但在52周临床试验中,精神分裂症患者持续使用齐拉西酮的有效剂量为:一次20-80mg,一日二次。
                        
                        【不良反应、禁忌症、注意事项】
                        
                        详见使用说明书。
                        
                        【规格】
                        
                        20mg X 20片/盒
                        
                        【贮藏】
                        
                        室温保存
                        【有效期】24个月
                        【批准文号】国药准字H20052623
                        【生产企业】重庆对华曦药业有限公司

责任编辑:p53


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