英文药名: ZYPREXA INTRAMUSCULAR(Olanzapine)
中文药名: 再普乐(奥氮平注射液)
生产厂家: Eli Lilly
药品名称
英文名:Olanzapine(Zyprexa)
正式名: 奥氮平片[Olanzapine]
商品名: 再普乐[ZYPREXA]
规格
奥氮平片 2.5mg; 5mg; 7.5mg; 10mg; 15mg; 20mg。
奥氮平肌肉注射 10mg/支。
奥氮平舌下片 5mg; 10mg; 15mg; 20mg。
再普乐(奥氮平注射剂)210mg/支, 300mg/支, 405mg/支。
药理作用
奥氮平是一种抗精神病药,对多种受体系统具有药理作用
动物试验表明,奥氮平对5-HT、多巴胺D、α-肾上腺素、组胺H等多种受体有亲和力。动物行为研究表明,奥氮平具有5-HT、多巴胺和胆碱能拮抗作用,与其受体结合情况相符。奥氮平的体外和体内5-HT2受体亲和力大于其与多巴胺D2受体的亲和力。电生理研究表明,奥氮平选择性地减少间脑边缘系统(A10)多巴胺能神经元的放电,而对纹状体(A9)的运动功能通路影响很小。奥氮平在低于产生僵住反应的剂量水平时能减少条件性回避反应。与其它抗精神病药不同,奥氮平在抗焦虑测试中能增加反应。对照临床试验结果表明,奥氮平能显著改善阴性及阳性症状。
适应症
奥氮平用于治疗精神分裂症。
初始治疗有效的患者,奥氮平在维持治疗期间能够保持其临床效果。
奥氮平用于治疗中、重度躁狂发作。
对奥氮平治疗有效的躁狂发作患者,奥氮平可用于预防双相情感障碍的复发。
用法用量
精神分裂症:
奥氮平的建议起始剂量为10mg/天,每日一次,与进食无关。
在精神分裂症的治疗过程中,可以根据患者的临床状态调整日剂量为5-20mg/天。建议经过适当的临床评估后,剂量可增加至10mg/天的常规剂量以上,加药间隔不少于24小时。停用奥氮平时应逐渐减少剂量。
躁狂发作:
单独用药时起始剂量为每日15mg,合并治疗时每日10mg。
预防双相情感障碍复发:
推荐起始剂量为10mg/日。对于使用奥氮平治疗躁狂发作的患者,预防复发的持续剂量同前。对于新发躁狂、混合发作或抑郁发作,应继续奥氮平治疗(需要时剂量适当调整),同时根据临床情况合并辅助药物治疗情感症状。
在精神分裂症、躁狂发作和双相情感障碍的预防治疗过程中,可根据个体临床状况不同,在5-20mg/日的范围内相应调整每日剂量。建议仅在适当的临床再评估后方可使用超过推荐剂量的药物,且加药间隔不少于24小时。停用奥氮平时应逐渐减少剂量。
任何疑问,请遵医嘱!
禁忌症
本品禁用于已知对奥氮平过敏的患者。
本品慎用于有下列情况的患者:
1.有癫痫史或有癫痫相关疾病者;
2.任何原因所致的白细胞和/或中性粒细胞降低者;
3.有药物所致骨髓抑制/毒性反应史者;
4.伴发疾病、放疗或化疗所致的骨髓抑制;
5.嗜酸性粒细胞过多性疾病或骨髓及外骨髓增生性疾病;
6.前列腺增生、麻痹性肠梗阻和窄角性青光眼患者。
不良反应
临床试验中与奥氮平使用有关的主要不良反应是嗜睡和体重增加。在有痴呆的老年患者中,与奥氮平治疗有关的死亡率和脑血管不良事件比安慰剂高。少数患者在治疗中出现血糖和甘油三脂水平升高。奥氮平对血浆催乳素浓度影响甚微,因而无男性乳房增大、泌乳和女性月经紊乱、闭经等临床表现。偶见不良反应包括头晕,静坐不能,口干,便秘,外周水肿,直立性低血压及肝转氨酶-过性升高。
注意事项
奥氮平可引起嗜睡,从事危险作业时应谨慎。若和酒精同服,可使奥氮平的镇静作用增强。患者长期服用抗精神病药(包括奥氮平),如果出现迟发性运动障碍的体征或症状,应减药或停药。若出现神经阻滞剂恶性综合症(NMS)的临床表现(如:高热肌强直精神状态改变及植物神经紊乱等),应立即停用所有抗精神病药,包括奥氮平。
ZYPREXA INTRAMUSCULAR Rx
Generic Name and Formulations:
Olanzapine 10mg/vial; IM inj after reconstitution.
Company:
Lilly, Eli and Company
Indications for ZYPREXA INTRAMUSCULAR:
Agitation due to bipolar I mania.
Adult:
Give by deep IM inj. Usual range: 2.5mg–10mg/dose. Elderly: 5mg. Debilitated, risk of hypotension, or sensitive to olanzapine: 2.5mg. All: up to 3 doses daily (2–4 hrs apart); switch to oral form when appropriate. Severe orthostatic hypotension: not recommended.
Children:
Not recommended.
Contraindications:
Combination therapies: see other drug monographs.
Warnings/Precautions:
Relprevv: post-injection delirum/sedation syndrome: monitor after each injection. Elderly (not for dementia-related psychosis; may increase risk of death). Cardio- or cerebrovascular disease. Diabetes. Monitor for hyperglycemia, hyperlipidemia; do fasting blood glucose and lipids testing at beginning, and during therapy. Monitor for weight gain. Hypovolemia. Dehydration. History of seizures. Conditions that affect metabolism or hemodynamic responses. Hepatic impairment (monitor ALT/AST). GI or GU obstruction. Narrow angle glaucoma. History of paralytic ileus or breast cancer. Pre-existing low WBCs or history of leukopenia/neutropenia; monitor CBCs during 1st few months of treatment; discontinue if WBCs decline. Strenuous exercise. Exposure to extreme heat. Reevaluate periodically. Dysphagia. Suicidal ideation (monitor). Write ℞ for smallest practical amount. Debilitated. Labor & delivery. Neonates: risk of extrapyramidal and/or withdrawal symptoms post delivery (due to exposure during 3rd-trimester pregnancy). Pregnancy (Cat.C). Nursing mothers: not recommended.
Interactions:
Orthostatic hypotension with antihypertensives, alcohol, benzodiazepines, others. Avoid alcohol. Caution with other CNS drugs, drugs that lower seizure threshold, anticholinergics, and with hepatotoxic agents. May antagonize levodopa, dopamine agonists. May be antagonized by rifampin, omeprazole, carbamazepine, others that induce CYP1A2 or glucuronyl transferase. May be potentiated by fluvoxamine, others that inhibit CYP1A2. Smokers may have increased metabolism.
See Also:
ZYPREXA
ZYPREXA ZYDIS
Pharmacological Class:
Thienobenzodiazepine.
Adverse Reactions:
Somnolence, sedation, dizziness, constipation, weight gain, personality disorder, akathisia, asthenia, rhinitis, postural hypotension, tachycardia, headache, fever, abdominal pain, diarrhea, vomiting, dry mouth, cough, nasopharyngitis, nervousness, joint pain, peripheral edema, hyperglycemia, tardive dyskinesia, worsening of parkinsonian symptoms, neuroleptic malignant syndrome (monitor), hyperprolactinemia, increased ALT; leukopenia, neutropenia, agranulocytosis; others.
How Supplied:
Tabs—30; Zydis—30; Vial—1