石杉碱甲
【中文名称】： 石杉碱甲

【简写拼音】： SSJJ

【英文名称】： Huperzine A

【所属类别】： 作用于神经系统药物

药物说明：

【别名】哈伯因

【药理作用】 本品系由石杉科植物千层塔[Huperzinaserrata(Thumb.)Trev]中提取的一种生物碱，是一强效的胆碱酯酶可逆性抑制剂，其作用特点与新斯的明相似，但作用维持时间比后者为长。动物实验表明，本品对真性胆碱酯酶具有选择性的抑制，抑制强度是假性胆碱酯酶的数千倍；抑制方式为竞争性和非竞争性的混合型抑制，与单纯竞争性抑制剂有显著不同；易通过血脑屏障进入中枢，兼具有中枢及外周治疗作用；有效时间长；从胃肠道吸收良好；安全指数大；稳定性好。对AChE的抑制强度进行了不同药物间的效价比较，结果为：石杉碱甲＞毒扁豆碱＞新斯的明＞石杉碱乙＞加兰他敏；对BuChE的抑制强度依次为：毒扁豆碱＞新斯的明＞石杉碱甲＞石杉碱乙。本品加强间接电刺激神经引起的肌肉收缩振幅作用，以及增强增强大鼠的记乙功能的作用均强于毒扁豆碱，但毒性低于毒扁豆碱，作用时间长。急性毒性试验：小鼠腹腔注射的LD50为1.8mg/kg，大鼠为5mg/kg。亚急性毒性试验，给予相当于临床剂量的45倍，给药6个月，结果无明显毒副反应。此外，也未见致畸、诱变作用。

【药代动力】 由于本品用量极少，目前尚无用于人体药代动力学研究的药物检测方法。大鼠腹腔注射或口服给药后的血药浓度时间曲线，经分析符合二室外开放模型，静脉注射或口服给药t1/2α各为6.7min与9.8min。t1/2β各为121.6min与247.5min。小鼠静注后15min，肾、肝含量最高，其次是肺、脾、肾上腺、心脂肪和脑。24h后，各脏器内含量已接近微量，少量药物可以通过胎盘进入胎儿。本品给药后主要通过肾脏排出，24h排出给药剂量的73.6%，从粪便排出给药剂量的（2.8±1.2）%。7d内总排泄量为注射量的86

【适应症】 本品适用于良性记忆障碍、脑血管疾病、脑创伤、器质性精神障碍、外周血管阻塞性疾病、糖尿病神经病变、急慢性跟腱疼痛、运动性肌肉创伤。

【用法用量】 口服2~4片/次，2次/d，最多不超过9片/d，或遵医嘱。肌肉注射每0.2~0.4mg。

【不良反应】 少数病人给药后见耳鸣、头晕、肌束颤动、出汗腹痛等，个别病人有瞳孔缩小、呕吐、大便增加、视力模糊、心率改变、流涎、思睡等不良反应，上述副反应的出现率，除恶心外均较新斯的明为低，且均可自行消失。严重者可用阿托品对抗。

【注意事项】 ①禁用于心绞痛、支气管哮喘、机械性肠梗阻病人。②慎用于妊娠妇女。

【规格】针剂：每支1ml含0.2mg。片剂：每片含本品0.05mg。

石杉碱甲

　1、从中草药千层塔中提取石杉碱甲的方法

　2、石杉碱甲及其衍生物或其盐的注射用缓释微球及其制备方法

　3、石杉碱甲衍生物,其制备方法和用途

　4、乙酰胆碱酯酶抑制剂石杉碱甲的提取方法

　石杉碱甲- 健脑健忆的有效成分。

　石杉碱甲是从中国特有植物千层塔(蛇足石杉)中提取的一种生物碱。世界各地的研究发现石杉碱甲对增强记忆，改善记忆损伤，提高脑力活动效率，老年性记忆衰退和早老性痴呆症，青少年学习障碍和记忆增强都有明显的改善作用。

石杉碱甲的功能：

　- 有助于修复短期的记忆损伤以及长期增强脑力，降低恼老化程度。

　- 有助于集中注意力，提高记忆力。

　- 保护神经系统中的及周边的信息传递分子 - 神经递质乙酰胆碱

　- 保护胆碱神经元的数量、大小及功能。

石杉碱甲的成分:

　1 Tablet contains:Huperzine A 200 mcg(Huperzia serrata leafstandardizedextract)

石杉碱甲的用途

　石杉碱甲它易透过血脑屏障，对脑内乙酰胆碱脂酶 (AchE)具有强效抑制作用，明显提高脑内乙酰胆碱水平，是AchE一种可逆性的抑制剂经注射或ig该药，有明显促进学习、记忆过程或明显改善记忆障碍的作用，且选择性分布在皮质海马等与学习、记忆有关的脑区.石杉碱甲片用于治疗良性衰老性遗忘症（Beniga Senescent Forgetfulners BSF）和阿尔采末病（Alzeheimers Disease，AD）有良好疗效。

序号	通 用 名	商品名	剂 型	规 格	单位	质量层次	零售价(元)	生 产 企 业
6957	石杉碱甲胶囊	诺苏林	胶囊剂	50μg	粒/盒	GMP	33	重庆药友制药有限责任公司
6958	石杉碱甲片	双益平	素片	50μg	片/盒	GMP	40.1	上海复旦复华药业有限公司
6959	注射用石杉碱	瑞立速	冻干粉针剂	0.2mg	瓶/瓶	GMP	36	海南灵康制药有限公司
7000	注射用石杉碱	丰明	冻干粉针剂	0.4mg	瓶/瓶	GMP	44.7	海南灵康制药有限公司