2008年12月，由辉瑞公司生产的戒烟药--畅沛(酒石酸伐尼克兰片) 在中国上市，这是中国上市的首个不含尼古丁成分的新型戒烟用药，也是中国第一个戒烟处方药。畅沛(酒石酸伐尼克兰片) 2006年在美国上市，2007年获得被称为医学“若贝尔奖”的Prix.Galien最佳药物奖，目前畅沛已被《美国烟草使用与依赖实践指南》推荐作为一线药物用于戒烟治疗。
 
畅沛是一种α4β2 nAChR部分激动剂,它能与尼古丁竞争性结合于相同受体,但对该受体只有部分激动作用,引起减半的受体应答效应,从而使患者体内多巴胺维持于相对较低的水平,避免戒烟过程中因多巴胺水平过低而产生的吸烟渴求和戒断症状。同时, 畅沛占据尼古丁结合位点,阻断其作用,从而起到拮抗尼古丁的作用。即使患者同时吸烟,体内多巴胺水平也不可能达到原来高度,因而患者无法获得同样程度的满足感,吸烟欲望下降。这就是伐尼克兰的双重作用(α4β2 nAChR部分激动剂和拮抗剂)机制。
 
畅沛说明书资料(详细资料请参照实物药品说明书)
 
【药品名称】
通用名称：酒石酸伐尼克兰片
商品名称：畅沛（Champix）
英文名称：Varenicline Tartrate Tables
汉语拼音：Jiushisuan Fanikelan Pian
 
【成份】
本品主要成份为酒石酸伐尼克兰。
【性状】
本品为白色至类白色薄膜衣片（0.5mg规格）或淡蓝色薄膜衣片（1.0mg规格），除去包衣后显白色。
【适应症】
本品适用于成人戒烟。
【规格】
0.5mg，1.0mg
 
【用法用量】
本品用于口服。首先按如下方法进行1周的剂量递增，之后推荐剂量为每日2次，每次1mg；
第1-3日： 0.5mg，每日1次（白色片）
第4-7日： 0.5mg，每日2次（白色片）
第8日-治疗结束： 1mg，每日2次（淡蓝色片）
患者应设定戒烟日期并在此日期前1-2周开始服用本品。
对无法耐受本品不良反应的患者，可暂时或长期将剂量降至每日2次，每次0.5mg。
本品应用水整片吞服，餐前餐后均可服用。
患者应服用本品治疗12周。
对于经12周治疗戒烟成功的患者，可考虑续加一个12周疗程，剂量仍为每日2次，每次1mg（见【药理毒理】）。
对于初始治疗未成功或治疗后复吸的患者，目前尚无后续12周疗程的疗效资料。
由于在戒烟疗程结束的最初阶段，患者的复吸风险较高。对于该类患者，可考虑在戒烟疗程结束时，逐渐减量至停药（见【注意事项】）。
在他人的建议和支持下，有戒烟意愿的患者，戒烟治疗更易成功。
肾功能损伤患者
轻（估测肌酐清除率＞50ml/min且≤80ml/min）至中度（估测肌酐清除率≥30ml/min且≤50ml/min）肾功能能损伤患者，不需调整剂量。
中度肾功能损伤且无法耐受不良事件的患者，可将剂量降至每日1次，每次1mg。
重度肾功能损伤患者（估测肌酐清除率＜30ml/min），推荐剂量为每日1次，每次1mg。给药剂量应从每日1次，每次0.5mg开始，3天后增加至每日1次，每次1mg。本品对于终末期肾病患者的临床经验优先，因此不推荐在该人群中应用本品（见【药代动力学】）。
肝功能损伤患者
肝功能损伤患者不需调整剂量（见【药代动力学】）。
老年患者
老年患者不需调整剂量（见【药代动力学】）。因老年患者更易发生肾功能减退，处方医生应考虑老年患者的肾功能状况。
儿童患者
由于本品在儿童或18岁以下青少年人群中的安全性及有效性数据有限，不推荐本品应用于该人群（见【药代动力学】）。

【不良反应】
无论是否接受戒烟治疗，戒烟本身即伴随多种症状。例如曾有报道试图戒烟的患者出现烦躁不安、情绪沮丧、失眠、易怒、挫折感、愤怒、焦虑、注意力无法集中、坐立不安、心率下降、食欲增加或体重增加等。本品临床研究的设计及结果分析中未对所出现的不良事件与药物或尼古丁戒断相关性进行区分。
本品的多项临床研究涉及约4000名患者，治疗时间最长为1年（平均给药84天）。如出现不良反应，通常发生在治疗的第一周，严重程度大多为轻至中度。不同年龄、种族或性别的不良反应发生率无差异。
完成初始剂量递增后，患者服用推荐剂量每日2次，每次1mg。报告最多的不良事件为恶心（28.6%）。恶心多数发生在治疗的早期，严重程度为轻至中度，很少导致治疗的中断。
因不良事件中断治疗患者的比例，治疗组为11.4%，安慰剂组为9.7%。在这些患者中，治疗组常见不良事件的治疗中断率为：恶心（2.7%，安慰剂组0.6%），头痛（0.6%，安慰剂组1.0%），失眠（1.3%，安慰剂组1.2%），及梦境异常（0.2%，安慰剂组0.2%）。
下表中所列为治疗组发生率高于安慰剂组的不良反应，均按照系统器官种类及发生频率排列：很常见（≥1/10），常见（≥1/100至＜1/10），少见（≥1/1000至＜1/100），罕见（≥1/10000至＜1/1000））。发生频率类似的不良反应按由重至轻的顺序排列。
系统器官分类 药物不良反应
感染
少见 支气管炎、鼻咽炎、窦炎、真菌感染、病毒感染
代谢与营养异常
常见 食欲增加
少见 厌食、食欲减退、烦渴
精神异常
很常见 梦境异常、失眠
少见 惊恐、思维迟钝、思维异常、情绪不稳
神经系统异常
很常见 头痛
常见 嗜睡、头晕、味觉障碍
少见 震颤、共济失调、构音障碍、肌张力亢进、坐立不安、心境恶劣、感觉减退、味觉减退、嗜睡症、性欲增强、性欲减退
心脏异常
少见 心房纤颤、心悸
眼部异常
少见 暗点、巩膜脱色、眼痛、瞳孔散大、畏光、近视、多泪
耳及迷路异常
少见 呼吸困难、咳嗽、声音嘶哑、咽喉痛、咽喉刺激、呼吸道充血、鼻窦充血、后鼻滴流、鼻漏、打鼾
胃肠道异常
很常见 恶心
常见 呕吐、便秘、腹泻、腹胀、胃部不适、消化不良、胃肠胀气、口干
少见 呕血、便血、胃炎、胃食管返流性疾病、腹痛、排便习惯改变、大便异常、嗳气、溃疡性口炎、牙龈疼痛、舌苔厚腻
皮肤及皮下组织异常
少见 全身性皮疹、红斑、瘙痒症、痤疮、多汗、盗汗
肌肉骨骼与结缔组织异常
少见 关节僵硬、肌肉痉挛、胸壁痛、肋软骨炎
肾脏与泌尿异常
少见 糖尿、夜尿症、多尿
生殖系统及乳房异常
少见 月经过多、阴道分泌物、性功能紊乱
全身异常及给药部位异常
常见 疲劳
少见 胸部不适、胸痛、发热、发冷、虚弱、昼夜节律睡眠紊乱、周身不适、囊肿
客观检查
少见 血压升高、心电图ST段压低、心电图T波波幅减低、心率加快、肝功能检查异常、血小板计数减少、体重增加、精液异常、C-反 应蛋白升高、血钙降低

【禁忌】
对本品活性成分或任何辅料成份过敏者。
【贮藏】
密封，30℃以下保存。
【包装】
戒烟启动装（铝塑包装） 0.5mg*11片和1mg*14片/盒
戒烟维持装（铝塑包装） 0.5mg*28片/盒 1mg*28片/盒 1mg*56片/盒
【有效期】
24个月
【执行标准】
JX20070067
【批准文号】
进口药品注册证号：
0.5mg*11片和1mg*14片： H20080417
0.5mg*28片/盒： H20080415
1mg*28片/盒，1mg*56片/盒：H20080416
【生产企业】
公司名称：辉瑞制药有限公司
生产企业：Heinrich Mack Nachf.GmBH&Co.Kg