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格列本脲微粉化片(GLYNASE,PresTab)

2009-11-16 10:33:49  作者:新特药房  来源:中国新特药网  浏览次数:183  文字大小:【】【】【
简介: 中文名 格列本脲 第二代磺脲类降血糖药 Generic Name for GLYNASE PRESTAB Glyburide, micronized 1.5mg, 3mg, 6mg; scored tabs. Legal Classification: Rx Pharmacological class for GLYNASE P ...

中文名 格列本脲  第二代磺脲类降血糖药

药品名称:格列本脲微粉化片
新药剂型:微粉化片 片剂规格:3mg/片
适应症:  II型糖尿病
格列本脲为第二代口服磺酰脲类降糖药,其作用比甲苯磺丁脲强100~200倍,因此剂量明显减少,适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中型及稳定型非胰岛素依赖型糖尿病,病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症。
本品能刺激胰岛B细胞分泌胰岛素而降低血糖,先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能;本品也能通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生作用,因此肝生成和输出葡萄糖减少;此外,本品也能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用)。因此,总的作用是降低空腹血糖与餐后血糖。
本品口服后,从胃肠道吸收约50%。口服吸收迅速,广泛与血浆蛋白结合,结合率为95%,并且主要分布在细胞外体液。口服后30分钟起效,2~5小时血药浓度达峰值,血浆t1/2约10小时,降血糖作用可维持16~24小时。几乎完全在肝脏代谢,代谢物约50%经肾由尿排泄,另50%经胆汁由粪便排除。

Generic Name for GLYNASE PRESTAB

Glyburide, micronized 1.5mg, 3mg, 6mg; scored tabs.

Legal Classification:

Rx

Pharmacological class for GLYNASE PRESTAB

Sulfonylurea (2nd generation).

Manufacturer of GLYNASE PRESTAB

Pfizer Labs

Indications for GLYNASE PRESTAB

Adjunct to diet in type 2 diabetes.

Adult dose for GLYNASE PRESTAB

Initially 1.5–3mg daily with breakfast. Debilitated: initially 0.75mg daily with breakfast. Increase by 1.5mg at weekly intervals if needed per blood glucose. Maintenance: 0.75–12mg daily in single or divided doses (consider divided doses above 6mg daily); max 12mg daily.

Children's dosing for GLYNASE PRESTAB

Not recommended.

Elderly:

Initially 0.75mg daily with breakfast.

Contraindications for GLYNASE PRESTAB

Ketoacidosis. Type 1 diabetes, as sole therapy.

Precautions for GLYNASE PRESTAB

Impaired renal or hepatic function. Adrenal or pituitary insufficiency. Stress. Secondary failure may occur with extended therapy. Monitor urine and blood glucose. Discontinue if jaundice or persistent rash occurs. Retitrate if transfer from other glyburide containing or hypoglycemic agents (see literature). Malnourished. Elderly. Debilitated. Pregnancy (Cat.B): consider using insulin instead. Nursing mothers: not recommended.

Interactions for GLYNASE PRESTAB

Potentiated by NSAIDs, alcohol, highly protein bound drugs, salicylates, sulfonamides, chloramphenicol, probenecid, coumarins, MAOIs, β-blockers. Antagonized by diuretics, steroids, phenothiazines, thyroid products, phenytoin, niacin, sympathomimetics, calcium channel blockers and isoniazid. Disulfiram-like reaction with alcohol (rare). Monitor for 2 weeks if transferring from chlorpropamide.

Adverse Reactions for GLYNASE PRESTAB

Increased risk of cardiovascular mortality. Hypoglycemia, cholestatic jaundice, GI disturbances, allergic skin reactions, photosensitivity, blood dyscrasias, hepatic porphyria.

How is GLYNASE PRESTAB supplied?

PresTab 1.5mg—100
3mg—100, 500, 1000
6mg—100, 500

Related Disease:

Diabetes mellitus~hyperglycemic agents

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马来酸罗格列酮+二甲双胍固定剂量复方制剂(文达敏)治疗糖尿病的优势

马来酸罗格列酮+二甲双胍固定复方制剂(文达敏)是国内第一个引进的复方口服降糖药,其两种成分作用机制互补,主要针对2型糖尿病发生发展的关键因素,即胰岛素抵抗和β细胞功能障碍发挥作用,从而帮助2型糖尿病患者实现血糖持久达标。文达敏在中国成功上市,使2型糖尿病的治疗又向前迈进了一大步。

  ADOPT研究奠定了文达敏采用马来酸罗格列酮和二甲双胍两种强效降糖药物进行联合治疗的基础。该研究纳入4360例接受马来酸罗格列酮、二甲双胍及格列本脲单药初治的2型糖尿病患者,经平均4年治疗,结果显示马来酸罗格列酮与二甲双胍对糖化血红蛋白(HbA1c)的控制优于格列本脲(图1)。格列本脲治疗维持患者HbA1c<7%的时间仅为33个月,而二甲双胍可达45个月,马来酸罗格列酮达60个月。这一结果说明罗格列酮和二甲双胍对2型糖尿病患者的长期血糖控制效果更卓越。

 马来酸罗格列酮(文迪雅)的主要作用是增加脂肪组织和骨骼肌等外周组织对胰岛素的敏感性,并可通过对β细胞的直接或间接作用来改善β细胞功能,但降低肝脏葡萄糖输出的作用较弱。而二甲双胍的降糖机理则主要是减少肝脏内源性葡萄糖的产生,不仅提高肝脏对胰岛素的敏感性,降低肝脏对糖新生底物的吸收,还可降低肝糖的分解,但其对外周组织胰岛素抵抗的改善作用相对弱于罗格列酮。联合这2种药物的复方降糖制剂文达敏在作用机制上取长补短,通过强强联合直击2型糖尿病病因,令血糖控制更加持久和有效。

 大量循证医学证据表明,联合使用马来酸罗格列酮与二甲双胍能有效帮助患者血糖持久达标。EMPIRE研究纳入766例经二甲双胍(1 g/d)单药治疗长期血糖控制不佳的患者,分别接受二甲双胍单药上调剂量治疗(最大剂量为2 g/d),以及二甲双胍联合马来酸罗格列酮治疗(最大剂量为1 g/d+8 mg/d)。结果显示,24周治疗后,联合治疗组的HbA1c改善程度优于单药治疗组(图2)。

 Rosenstock等在468例HbA1c>7.5%的2型糖尿病患者中进行为期32周的多中心、双盲研究显示,罗格列酮+二甲双胍复方制剂在降低HbA1c和空腹血糖方面明显优于罗格列酮或二甲双胍单药治疗。复方制剂组中达到HbA1c≤6.5%和<7%的患者比例分别为60%和77%,明显高于单用二甲双胍组(39%和57%)及单用罗格列酮组(35%和58%)。Fonseca等的研究显示,最大剂量二甲双胍+罗格列酮治疗时,28.1%的患者达到HbA1c<7%,而单用二甲双胍时,仅7.6%的患者达到这一目标。另外,2005年Bailey等的研究中,568例2型糖尿病患者分别接受马来酸罗格列酮联合二甲双胍治疗或二甲双胍单药治疗,结果显示治疗24周后,联合治疗组有54%的患者达到HbA1c<7%,而二甲双胍单药组仅36%的患者达到该目标。还有一项研究结果引人注目:190例HbA1c>11%、未曾服用降糖药的糖尿病患者经最大剂量文达敏(8 mg/2000 mg)治疗 24周,竟使空腹血糖下降了139 mg/dl,HbA1c下降达4.0%之多,可见该药降糖潜力之大。

 文达敏自2002年在欧美上市以来,已陆续在新加坡、韩国、中国香港及台湾等70多个国家和地区上市,有逾100万患者-年的用药经验,其疗效和安全性已在临床实践中得到充分验证。在目前国内常规药物对血糖控制不佳的情况下,我们有充足的理由选用文达敏。不仅因为它独具的两种药物成分能做到强强联合、机制互补、直击糖尿病病因,而且因为它使用方便,耐受性良好且不诱发低血糖。文达敏将更有效地帮助2型糖尿病患者实现长期血糖良好控制的目标。

图1 马来酸罗格列酮和二甲双胍的血糖长期控制效果优于格列本脲。

图2 亚剂量二甲双胍加马来酸罗格列酮有效提高患者HbA1c达标率。

责任编辑:admin


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