【药品名称】 通用名:酒石酸托特罗定片 英文名:Tolterodine Tartrate Tablets 汉语拼音名:Jiushisuan tuoteluoding pian 商品名:宁通 本品主要成份为酒石酸托特罗定。其化学名称为:(R)-N,N-二异丙基-3(2-羟基-5-甲基苯基)-3-苯基丙胺L(+)-酒石酸盐。 本品为白色薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。 本品用于缓解膀胱过度活动所致的尿频、尿急和紧迫性尿失禁症状,为竞争性M胆碱受体阻滞剂。动物试验结果提示本品对膀胱的选择性高于唾液腺,但尚来得到临床的证实。 本品口服后经肝脏代谢成起主要药理作用的活性代谢产物5-羟甲基衍生物,其抗胆碱活性与本品相近。两者对M胆碱受体均具有高选择性,对其他神经递质的受体和潜在的细胞靶点(如钙通道)的作用或亲和力很弱。 本品口服后可迅速地吸收,吸收率大于77%。食物的摄入,年龄和性别的差别不需调整剂量。本品口服1-4mg,最大血药浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC)与剂量呈线性关系。口服本品2mg后,2.5h左右达到峰值血药浓度,Cmax为2.5µg/L,AUC为11.8µg/L·h。5-羟甲基活性代谢物(DD01)的血药浓度与本品原形极其相似,Cmax为2.25µg/L,AUC为12.1µg/L·h。 本品与血浆蛋白结合率较高,游离的托特罗定的浓度平均为3.7%±0.13%。DD01与血浆蛋白结合率不高,游离DD01的浓度平均为36%±4.0%。本品与其代谢物DD01在血液与血浆的比值分别为0.6和0.8。静脉注射本品1.28mg的分布容积为113±26.7L。 本品口服给药后经肝脏广泛的首过效应,主要的代谢途径涉及5-甲基位的氧化,此过程由CYP2D6参与,形成具有药理活性的5-羟甲基代谢物(DD01)。进一步的代谢将产生5-羧酸和N-脱烷基5-羧酸代中物,在尿中回收的这2种代谢物分别为51%±14%和29%±6.3%。托特罗定消除半衰期(t1/2)为2-3h,DD01的t1/2为3-4h。 给健康志愿者口服14C标记的托特罗定片5mg后,尿、粪排泄率分别为77%、17%,原形托特罗定的排泄率不到给药量的1%,5%-14%以活性DD01回收。在给药后24h内大多数放射活性物自人体内排泄。 遮光,密闭保存。 本品适用于因膀胱过度兴奋引起的尿频、尿急或紧迫性尿失禁症状的治疗。 生产厂家:鲁南制药股份有限公司 |
序号 | 药品名称 | 通用名称 | 规格 | 单位 | 零售价(元) | 生产企业 |
6086 | 宁通 | 酒石酸托特罗定片 | 2mg*30片 | 盒 | 123.00 | 山东鲁南贝特制药有限公司 |