【药品名称】 通用名：酒石酸托特罗定片 英文名：Tolterodine Tartrate Tablets 商品名：舍尼亭 主要成分为酒石酸托特罗定， 化学名为（R）-N，N-二异丙基-3-（2-羟基-5-甲基苯基）-3-苯基丙胺L（+）-酒石酸盐。  【性状】舍尼亭为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。  【药理作用】舍尼亭用于缓解膀胱过度活动所致的尿频、尿急和紧迫性尿失禁症状，为竞争性M胆碱受体阻滞剂。动物试验结果提示舍尼亭对膀胱的选择性高于唾液腺，但尚未得到临床的证实。 舍尼亭口服后经肝脏代谢成起主要药理作用的活性代谢产物5-羟甲基衍生物，其抗胆碱活性与舍尼亭相近。两者对M胆碱受体均具有高选择性，对其他神经递质的受体和潜在的细胞靶点(如钙通道)的作用或亲和力很弱。 【吸收、分布、消除】舍尼亭口服后可迅速地吸收，吸收率大于77%。食物的摄入，年龄和性别的差别不需调整剂量。舍尼亭口服1-4mg，最大血药浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC)与剂量呈线性关系。口服舍尼亭2mg后，2.5h左右达到峰值血药浓度，Cmax为2.5μg/L，AUC为11.8μg/L·h。5-羟甲基活性代谢物（DD01）的血药浓度与舍尼亭原形极其相似，Cmax为2.2μg/L，AUC为12.1μg/L×h。 　　舍尼亭与血浆蛋白结合率较高，游离的托特罗定的浓度平均为3.7%±0.13%。DD01与血浆蛋白结合率不高，游离DD01的浓度平均为36%±4.0%。舍尼亭与其代谢物DD01在血液与血浆的比值分别为0.6和0.8。静脉注射舍尼亭1.28mg的分布容积为113±26.7L。 　　舍尼亭口服给药后经历肝脏广泛的首过效应，主要的代谢途径涉及5-甲基位的氧化，此过程由CYP2D6参与，形成具有药理活性的5-羟甲基代谢物（DD01）。进一步的代谢将产生5-羧酸和N-脱烷基5-羧酸代谢物，在尿中回收的这2种代谢物分别为51%±14%和29%±6.3%。托特罗定消除半衰期（t1/2）为2-3h，DD01的t1/2为3-4h。 　　给健康志愿者口服14C标记的托特罗定片5mg后，尿、粪排泄率分别为77%、17%，原形托特罗定的排泄率不到给药量的1%，5%-14%以活性DD01回收。在给药后24h内大多数放射活性物自人体内排泄。 　　 【适应症】舍尼亭适用于因膀胱过度兴奋引起的尿频、尿急或紧迫性尿失禁症状的治疗。 　　 【用法与用量】初始的推荐剂量为每次2mg，每日二次。根据病人的反应和耐受程度，剂量可下调到每次1mg，每日二次。对于肝功能不全或正在服用CYP3A4抑制剂(见药物相互作用)的患者，推荐剂量是每次1mg，每日二次。 　　 【禁忌症】 1、尿潴留、胃滞纳、未经控制的窄角型青光眼患者禁用。 2、已证实对舍尼亭有过敏反应的患者禁用。 3、重症肌无力患者、严重的溃疡性结肠炎患者、中毒性巨结肠患者禁用。  【不良反应】舍尼亭的副作用一般可以耐受，停药后即可消失。 舍尼亭可引起轻、中度抗胆碱能作用，如口干、消化不良和泪液减少。 【批准文号】国药准字H20000602 【产地】南京美瑞制药有限公司