【药品名称】
通用名：注射用盐酸艾司洛尔
商品名：奥一心
英文名：Esmolol  Hydrochloride for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Aisiluo'er 
本品主要成份为盐酸艾司洛尔，其化学名称为：4-（3-异丙氨基-2-羟基丙氧基）苯丙酸甲酯盐酸盐
结构式：
分子式：C16H25NO4•HCl
分子量：331.84
【性状】
    本品为白色或类白色疏松块状物及粉末。
【药理毒理】
盐酸艾司洛尔是一种极短效的β1受体阻滞药，其心脏选择性与美托洛尔相当。大剂量时选择性逐渐消失，对血管及支气管平滑肌的β2受体也有作用。本药无膜稳定性，也无内在拟效感活性。
抗心律失常机制：本药通过抑制肾上腺素对心脏起搏点的刺激以及减慢房室结传导而发挥抗心律失常的功能，其主要作用部位是窦房结与房室结传导系统。静脉给药产生血流动力学效果（降低心率与收缩压）和普萘洛尔相似，对静息时或运动高峰时的左、右心室功能（如心率血压乘积、左室射血分数、心脏指数以及右室射血分数）的影响也相近。
抗高血压机制尚未完全阐明，可能通过以下几个方面发挥作用：（1）阻断心脏β1受体，降低心排出量；（2）抑制肾素释放，降低血浆肾素浓度；（3）阻断中枢β受体，降低外周交感神经活性；（4）减少去甲肾上腺素释放以及促进前列环素生成。除此之外，本药在产生同等β受体阻滞作用时，比美托洛尔、普萘洛尔等其它选择性和非选择性的β受体阻滞药更能降低血压。
【药代动力学】
本药注射后即刻产生β受体阻滞作用，5分钟达最大作用，单次注射持续时间为10～30分钟。若以50～300μg/（min•kg）持续给药，约30分钟可达稳态，应用负荷量后时间可缩短。注射后很快被红细胞胞质中的酯酶水解，分布半衰期α相仅2分钟，β相约9分钟，属超短效β受体阻滞药，肾功能障碍者半衰期可延长10倍。本药脂溶性低，脑脊液中可分布少量，尚不清楚是否泌入乳汁。以代谢产物从尿中排泄，原形药物不到2%。
【适应症】
1. 快速室上性心律失常。如心房颤动、心房扑动或窦性心动过速的快速控制。
2. 围术期、麻醉时出现的高血压。
【用法用量】
静脉给药，本品可采用5%葡萄糖注射液、5%葡萄糖生理盐水注射液、生理盐水、林格液等进行溶解并稀释。
1．室上性心律失常：负荷量为0.5mg/（kg•min），一分钟静注完毕后继以0.05mg（kg•min）静脉维持4分钟。取得理想疗效即可改维持治疗。若疗效不好，再给同样负荷量后以0.1mg/（kg•min）维持。维持剂量可根据病情以50μg/（kg•min）的步距调整，极量为0.3mg/（kg•min）。
2．术中控制高血压：艾司洛尔80mg在30秒内静注，继以0.15mg/（kg•min）维持，可较快达到目的。缓慢控制法同室上性心律失常。
【不良反应】
（1）心血管：最常见的不良反应是低血压，伴有出汁，外周灌注不足的症状，其余还可有胸痛、心动过缓、晕厥等。
（2）神经系统：眩晕、嗜睡、惊厥、头痛、乏力。
（3）呼吸，消化系统：支气管痉挛、呼吸困难、恶心、呕吐。
（4）注射部位可发生炎症反应，如水肿、红斑、静脉炎等。
【禁忌】
（1）对本品过敏者
（2）心力衰竭
（3）Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞（安置心脏起博器者例外）
（4）窦性心动过缓
（5）心源性休克
【注意事项】
1. 高浓度给药（>10mg/ml）会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。
2. 本品酸性代谢产物经肾消除，半衰期（t1/2）约3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍，故肾衰患者使用本品需注意监测。
3. 糖尿病患者应用时应小心，因本品可掩盖低血糖反应。
4. 支气管哮喘患者应慎用。
5. 用药期间需监测血压、心率、心功能变化。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
曾做过本品对大白鼠的致畸研究，给予3mg/kg/min的剂量静脉点滴，每天持续30分钟，未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的剂量对孕鼠产生毒性，并致死。对兔子的致畸研究发现，给予1mg/kg/min的剂量静脉点滴，每天持续30分钟，未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的剂量对孕兔产生毒性，并致胎兔死亡率增加。尚无合适的人类的有关此问题的研究。尚不知本品是否经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。
【儿童用药】
本品在小儿应用未经充分研究。
【老年患者用药】
本品在老年人应用未经充分研究。但老年人对降压、降心率作用敏感，肾功能较差，应用本品时需慎重。
【药物相互作用】
1．可加重α1受体阻滞药的首剂反应。除哌唑嗪外其它α1受体阻滞药虽然较少出现，但与本药同用时仍需注意。
2．与胺碘酮合用可出现明显的心动过缓和窦性停搏。
3．与二氢吡啶类钙通道阻滞药合用治疗心绞痛或高血压有效，但也可引起严重的低血压或储备心力降低。如合用，应仔细监测心脏功能，尤其是对于左室功能受损、心律失常或主动脉狭窄的患者。
4．地尔硫卓可增强β受体阻滞药的药理作用，对心功能正常的病人有利。但合用后也有引起低血压、左室衰竭和房室传导阻滞的报道。如合用应密切监测病人的心脏功能，尤其是老年、左室衰竭、主动脉狭窄或两种药物的用量都较大时。
5．维拉帕米与本药均有直接的负性肌力和负性传导作用，合用可引起低血压、心动过缓、充血性心力衰竭和传导障碍，甚至引起致命性心脏停搏。在左室功能不全、主动脉狭窄或两药用量均大时危险性增加。两药合用时，应密切监测心脏功能。
6．与咪贝地尔合用可引起低血压、心动过缓或储备心力降低。在开始β受体阻滞药治疗前应停用咪贝地尔7-14天。如必须合用，应监测心脏功能，特别是老年、左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的病人。
7．与奥洛福林（oxilofrine）合用，可引起低血压或高血压伴心动过缓。如合用，应密切监测病人的血压和心率。
8．与利血平合用，应注意调用量。
9．芬太尼麻醉时，使用本药可引起严重的低血压。
10．吗啡可增加本药的血浆浓度及毒性反应。如合用，应减小本药的输注速度。
11．目前虽然还没有苄普地尔、氟桂利嗪、利多氟嗪、加洛帕米、哌克昔林与本药发生相互作用的报道，但这些药均能减弱心肌收缩力、减慢房室结传导而可引起血压降低，心动过缓或储备心力下降，因此如必须合用，应监测心功能，特别是左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的病人。
12．与地高辛合用可导致房室传导时间延长，并可使地高辛的血药浓度升高，合用时应仔细监测心电图和地高辛血浆浓度，并相应地调整剂量。
13．β受体阻滞药可延长琥珀酰胆碱的神经肌肉阻滞时间，使神经肌肉阻滞的恢复延迟，故使用本药时应注意。
14．β受体阻滞药可加重或延长支气管收缩，因此使用本药治疗的病人应避免吸入醋甲胆碱。
15．与甲基多巴合用时，极少数病人对内源性或外源性儿茶酚胺可出现异常的反应，如高血压、心动过速或心律失常。
16．与非甾体抗炎药合用，可引起血压升高。如合用，应监测病人的血压，相应调整剂量。
17．麻黄含有麻黄素和伪麻黄碱，可降低抗高血压药的疗效。使用本药治疗的高血压病人应避免使用含麻黄制剂。
18．阿布他明有β受体激动作用，如本药与其合用则该作用减弱。故在使用阿布他明前本药应停用至少48小时。
19．β受体阻滞药可拮抗利托君的作用，因此应避免本药与利托君合用。
20．心脏选择性β受体阻滞药较少引起2型糖尿病患者的葡萄糖耐量降低，但糖尿病患者在联用本药与降糖药时仍应注意。
21．本药与华法林无明显相互作用。
【药物过量】
一次用量达12-50mg/kg 即可致命。药物过量时会出现心脏停搏、心动过缓、低血压、电机械分离、意识丧失。本品半衰期短，故首先应立即停药，观察临床效果。心动过缓可给予阿托品静推；哮喘可予2受体激动剂或茶碱类治疗；心功能不全患者可予利尿剂及洋地黄类治疗；休克者可予多巴胺、多巴酚丁胺、异丙肾上腺素、氨力农等治疗。
【规格】
     （1）0.1g  （2）0.2g  
【贮藏】
    遮光，密闭保存。
【批准文号】H20061158、H20061159