【特点和优势】
1、降糖幅度：一项头对头研究中，西格列汀与格列吡嗪降低HbA1c效果接近；
2、低血糖风险：呈葡萄糖依赖性发挥降糖作用，基本没有引起低血糖的风险；
3、对体重的影响：西格列汀不增加体重；
4、用于肾功能不全患者：没有引起乳酸中毒的风险；
5、用药简便性：无需三餐前服用，每日一次口服即可有效控制血糖。

【商品名】捷诺维

【通用名】磷酸西格列汀片

【汉语拼音】LinSuanXiGeLieTingPian

【英文名】sitagliptin

【主要成分】磷酸西格列汀（磷酸西他列汀）

【化学名】7-[(3R)～3-氨基-1-氧-4～(2，4，5-三氟苯基)丁基]-5，6，7，8-四氢-3-(三氟甲基)～1，2，4-三唑并[4，3-a]吡嗪磷酸盐(1：1)。

【分子式】C16H15F6N5O·H3PO4·H2O

【分子量】523.32

【性状】白色片剂。

【适应症】适用于2型糖尿病患者；用于运动，饮食、药物控制不佳时，使用本药能起到一定疗效。

【用量用法】口服，每日1次，每次100mg；或遵医嘱。

【药理毒理】属于一类全新的突破性创新药物—二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂。它能够提高一种被称为“肠促胰岛激素”的生理机制，通过影响胰腺中的β细胞和α细胞来调节葡萄糖水平。只有当β细胞出现功能障碍而引起胰岛素水平降低或者当α细胞和β细胞发生功能障碍，令肝糖产生无节制增加时，才会通过抑制二肽基肽酶起作用。

【药代动力学】西他列汀为口服制剂，每日1次，每次100mg。研究发现，24h中只要血浆中西他列汀浓度>100nmol/L，就能起到有效抑制DPP～4的作用(抑制≥80%的DPP-4的活性)。同时也有研究发现，西他列汀200mg的治疗效果并不优于100mg。该药的相对吸收速度较快，平均达峰时间为在药物吸收后1～4h，且不受饮食影响，t-z=12.4h，浓度一时问曲线下面积(AUC)为8.52／g·h·L，生物利用度为87%，与血浆蛋白的结合率较低(约38%)而且具有可逆性，但在组织中分布较广，分布体积为198L，其清除主要是通过肾脏直接排出(79%)，其余的经代谢后排出。对于肾脏功能不好的患者，应适当减少其用量。研究发现，对于轻度肾功能损害(内生肌酐清除率为30～50mL·min)患者，只需用药量的1/2，对于重度肾功能损害(内生肌酐清除率<30mL·min)患者，只需用药量的1/4。与其它降糖药物合用时，西他列汀不会很明显的改变其它降糖药物的药动学途径，而其它降糖药物也不会明显改变西他列汀的代谢途径。

【不良反应】详细可对照“二甲双胍”，较其轻。具体见说明书。

【注意事项】

【禁忌】

【规格】100mg*7片/盒 ,价格：69元一盒

【贮藏】密封，阴凉干燥保存。

【生产企业】美国默克（Merck）制药公司生产

J0328-02	406	磷酸西格列汀片（捷诺维）	0.1gx7片	默沙东（澳大利亚）制药	合	0	0	0		发改文（2010）15号
JO328-04	406	磷酸西格列汀片（捷诺维）	0.1gx14片 GMP	默沙东（澳大利亚）制药	合	0	0	0		发改文（2010）15号

美国默克公司近日宣布，用于治疗2型糖尿病的首个二肽基肽酶Ⅳ（DDP-4）抑制剂——磷酸西他列汀（Sitagliptin   phosphate）已获得美国食品药品管理局（FDA）的批准。

临床研究表明，磷酸西他列汀作为单药治疗2型糖尿病患者，可使糖化血红蛋白（HbA1c）水平显著降低。与二甲双胍或TZDs联合应用时，具有显著的辅助治疗作用，能针对2型糖尿病的三种主要缺陷：胰岛素抵抗，β细胞功能障碍（胰岛素的释放减少），以及α细胞功能障碍（未抑制肝葡萄糖的产生）发挥作用。但该药不宜用于1型糖尿病患者或者糖尿病性酮酸中毒的治疗。

这种DDP-4抑制剂增强了被称为肠促胰岛素系统的生理作用，通过影响胰腺中的β细胞和α细胞来调节葡萄糖水平。只有当β细胞出现功能障碍而引起胰岛素水平降低或者当α细胞和β细胞的功能障碍使得肝糖产生增加时，磷酸西他列汀才能通过对DDP-4的抑制作用来发挥效力。

磷酸西他列汀的不良反应发生率与安慰剂相似，最常报告的不良反应（发生率＞5%，且高于安慰剂）是鼻塞或流涕，以及咽喉痛、上呼吸道感染和头痛。

2006年10月美国食品和药物管理局（FDA）批准了第一个新一类降糖药上市，这类药叫DPP——4抑制剂。从此糖尿病患者又多了一个降血糖的好“武器”。  

DPP——4抑制剂是怎样一类药呢？说来话长。我们先说一个事实。口服一定量的葡萄糖，血中胰岛素会大量增加。可是把同量的葡萄糖注入静脉，胰岛素的增加量却少得多。这说明肠道里有某种物质能促进胰岛素分泌。这种物质以后叫肠促胰岛素（incretin）。这物质之一叫胰高血糖素肽——I（GLP——I），是肠道L细胞分泌的。不过GLP——I在体内迅速被一种酶（DPP——4）所失活，因而无法应用。  

以后的研究分为两个方向。一是合成类似于GLP——I，但不被酶迅速破坏的药物，另一是合成能抑制此酶，使体内生成的GLP——I能发挥较长时间作用的药物。前一类药已有exe-natide，本版于2005年8月22日作过介绍。不过此药必须皮下注射，比较麻烦。后一类药中的第一个，即此次FDA批准的一种DPP——4抑制剂。  

这药与exenatide一样，都是用于2型糖尿病（T2DM）。但其优点是可以口服，而且只要每天服一次，不必注射。  

此药可在T2DM控制饮食和增加运动的基础上单独应用，也可以在二甲双胍及/或格列酮类胰岛素增敏剂降糖作用不够时联合应用。  

该药已经2700多例T2DM病人试用，从12周至长达一年，疗效可靠。不论单用或与二甲双胍及格列酮类合用都有效。能否与胰岛素或其他药物同用，现在正在研究中。  

该药的副作用有上呼吸道感染、咽痛及腹泻。目前没有发现严重副作用，FDA认为此药还是比较安全的。  

从总的来看，本品是促进体内生理性激素——GLP——I的作用，血糖高时能降血糖，血糖低时GLP——I即不分泌，因此不会产生低血糖。而且对血脂及血压也有好处，可能抑制食欲及减轻体重，尤其是对胰岛素B细胞可能有保护作用，因此是一种比较好的降血糖药。

国内首个二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂类药物获批上市

国家食品药品监督管理局已正式批准捷诺维® （磷酸西格列汀）在中国上市。该药是国内市场上首个用于治疗2型糖尿病的二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂类药物。

捷诺维®属于一类全新的突破性创新药物——二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂。北京大学人民医院内分泌科主任，北京大学糖尿病中心共同主任，中华医学会糖尿病学会主任委员纪立农教授介绍说，捷诺维®的确是一种全新而且聪明的药物。捷诺维®能够有效改善2型糖尿病患者体内的血糖控制。它能够提高一种被称为“肠促胰岛激素”的生理机制，通过影响胰腺中的β细胞和α细胞来调节葡萄糖水平。只有当β细胞出现功能障碍而引起胰岛素水平降低或者当α细胞和β细胞发生功能障碍，令肝糖产生无节制增加时，捷诺维®才会通过抑制二肽基肽酶起作用。

自2006年10月以来，捷诺维®已在全球80多个国家获得批准，约120万糖尿病患者从中受益。中华医学会内分泌学分会顾问，国家卫生部糖尿病咨询专家委员会专家成员潘长玉教授向媒体证实：“捷诺维®在国外上市3年，没有什么严重的不良反应出现。我们会继续在临床使用中观察这个全新而充满希望的药物。”在中国，捷诺维®已被批准用于一线治疗的单用药物，帮助那些仅靠饮食控制和锻炼，达不到预期降糖效果的2型糖尿病患者控制其血糖水平。潘长玉教授补充到：“捷诺维®除了可单用，可联用，包括与胰岛素联用，当然，仅限于成人2型糖尿病。”