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中文药名: 甲磺酸地拉韦啶包衣片
英文药名: Rescriptor (Delavirdine Mesylate Coated Tablets)
【英文名】Delavirdine
【其它名称】地拉费定、地拉夫定、甲磺酸地拉韦啶、Delavirdine Mesylate、DLV、Rescriptor
【分类】抗微生物药\抗病毒药\抗HIV药\非核苷类逆转录酶抑制药
适应症
常与其它抗逆转录病毒药联用于治疗HIV感染(国外资料)。
用法用量
国外参考信息 与其它抗逆转录病毒药联用，本药推荐剂量为400mg/次，tid.，p.o.。若服用药液，可将4片100mg片剂放入至少3盎司水中，溶解后立即服用。谨遵医嘱！
给药说明
1.给药条件
(1)与其它非核苷类逆转录酶抑制药相比，本药抗病毒活性较弱，故对首次治疗的患者，一般不推荐将本药作为初始治疗方案的一部分。
(2)用药后应注意观察症状有无改善，病情有无发展，并监测本药的毒性征象(如斑丘疹、严重恶心或呕吐)。曾出现过严重皮疹患者，即使皮疹已恢复，也不能再重新使用本药。
(3)制备口服液时，将100mg的片剂溶入水中，浸泡几分钟，再搅匀。然后立即服用此分散液，并反复清洗杯子，清洗液也应服下，以确保服用全部剂量。规格为200mg的片剂不易在水中分散，不能用于制备口服液。
2.其它
患者对先前的抗逆转录病毒药物治疗反应不佳时，将本药用于联合治疗有效。
不良反应
1.神经
头痛、疲乏。
2.内分泌/代谢
脂肪重新分布：向心性肥胖、颈部脂肪增多(水牛背)、颜面和外周消瘦、类库欣综合征样外貌和乳房增大。
3.血液
粒细胞减少、血红蛋白减少、血小板减少。
4.消化
恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化不良以及氨基转移酶、总胆红素轻度或中度升高(通常不伴临床症状，不需中断治疗)、肝衰竭。
5.泌尿
蛋白尿、血清肌酸酐轻度升高。
6.骨骼肌肉
联合用药试验中：单个或多个关节痛(或关节炎)、骨病、骨痛、腿痉挛、肌无力、肌痛、肌腱病、腱鞘炎和手足抽搐。另有报道，横纹肌溶解症与本药相关。
7.皮肤
皮疹：用于联合治疗时，以斑丘疹形式扩散，伴轻度瘙痒，常常融合，通常在开始本药治疗后的1～2周出现。CD4计数＜300/mm3者，更易发生皮疹。与本药相关：瘙痒、史-约综合征和多形红斑。
禁忌症
对本药或阿替韦啶(Atevirdine)过敏者(国外资料)。
注意事项
用药相关检查/监测项目
(1)治疗期间应监测HIVRNA(PCR法)、β2微球蛋白、ICD p24抗原、CD4+和CD8+细胞计数与百分比，并定期进行病毒培养，以了解疗效。
(2)还应定期进行全血细胞计数、肝肾功能检查和血生化检查。
特殊人群用药
儿童: ＜16岁儿童使用本药的安全性和疗效尚不明确。
国外参考信息有报道，≥13岁患儿，推荐剂量为400mg/次，tid.，p.o.(与其它抗逆转录病毒药联用)。
孕妇: 用药应权衡利弊。建议妊娠早期妇女延迟或停止治疗，直至妊娠第10～12周。HIV感染的妇女联合治疗期间发现怀孕时，建议继续治疗，但应监测并发症和毒性。美国FDA妊娠分级为：C级。哺乳妇女为防止产后传播，美国疾病预防控制中心(CDC)建议HIV感染的妇女不应哺乳。肝功能不全者 据国外资料，既往有肝脏疾病者慎用。中度肝病患者应考虑调整剂量。
药物相互作用
1.安泼那韦：本药血药浓度降低，安泼那韦血药浓度升高。
2.沙奎那韦：本药血药浓度降低，沙奎那韦血药浓度升高，肝毒性增强，同用时应监测ALT和AST。
3.利福布汀、利福平或利福喷汀：诱导本药代谢，血药浓度降低，而本药可抑制利福布汀的代谢，使利福布汀的血药浓度升高，应避免合用。如必须合用，应监测本药疗效下降情况和利福布的毒性征象，其中与利福喷汀同用时，可能需增加本药剂量。
4.苯妥英、磷苯妥英、苯巴比妥或卡马西平：诱导本药代谢，Cmin显著降低，不推荐本药与这些药合用。
5.含铝或镁的制酸药：本药吸收减少，生物利用度降低，合用时，服药时间至少应间隔1h。
6.西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁、尼扎替丁：本药吸收减少，疗效降低。对这一影响虽未进行充分评价，但不推荐本药与这些药长期合用。
7.圣约翰草：可使非核苷类逆转录酶抑制药的血药浓度降低，并增加抗逆转录病毒药物耐药及治疗失败的风险。应避免同用。
8.去羟肌苷：两者的生物利用度均可能降低，故至少应在服用去羟肌苷1h前服用本药。
9.氟西汀、酮康唑：本药Cmin升高约50%。同用时应谨慎，监测本药不良反应，并可能需调整本药剂量。
10.奎奴普丁/达福普汀：抑制本药代谢，血药浓度升高。故同用时应谨慎，监测本药不良反应，并可能需调整本药剂量。
11.扎西他滨、齐多夫定、蛋白酶抑制药(U-75875)和重组人干扰素α：有协同作用。也有资料表明，本药与齐多夫定合用，两者的药动学均无改变。
12.阿司咪唑、特非那定、双氢麦角胺、麦角新碱、甲基麦角新碱、西沙必利、阿普唑仑、咪达唑仑和三唑仑：上述药物的代谢受抑制，血药浓度可能升高，引起严重和(或)致命的不良反应，故应禁止合用。
13.阿夫唑嗪、依立曲坦：上述药物的代谢受抑制，可能致上述药物过量。建议勿与阿夫唑嗪合用，使用本药后72h内勿用依立曲坦，合用时可能需监测脉搏、血压和心电图。
14.氨氯地平、非洛地平、伊拉地平、拉西地平、乐卡地平、马尼地平、尼卡地平、硝苯地平、尼伐地平、尼莫地平、尼索地平、尼群地平、奎尼丁、西地那非等：上述药物的代谢下降，血药浓度升高，毒性增强。故合用时应谨慎，应监测患者可能出现的毒性反应，并可能需减少这些药的剂量(其中西地那非的Max为25mg/次，q.48h)。
15.阿伐他汀：阿伐他汀的代谢受抑制，血药浓度升高，从而使肌病和横纹肌溶解症的风险增大。建议两药勿同用，必须同用时应监测患者肌病和横纹肌溶解症的症状(肌痛、压痛或无力)、体征和CK水平，如CK显著升高，或诊断(或怀疑)为肌病或横纹肌溶解症，应停药。
16.克拉霉素：克拉霉素血药浓度升高。合用期间应监测克拉霉素毒性征象。
17.茚地那韦：茚地那韦的代谢受抑制，血药浓度升高，毒性(如恶心、头痛、肾毒性、无症状性高胆红素血症)增强。因此，当与本药(400mg/次，tid.)合用时，应将茚地那韦的剂量减至600mg/次，q.8h。
18.华法林：华法林的代谢受抑制，血药浓度升高，增加出血的风险。同用时应谨慎，应密切监测PT或INR，并可能需调整华法林的剂量，以维持理想的抗凝状态。
19.复方磺胺甲唑：本药的药动学参数不受影响。
20.氟康唑：氟康唑(400mg/次，qd.)与本药(300mg/、次，tid.)合用，两者的药动学均无显著改变。
21.利托那韦：两者的药动学均无改变。
22.酸性饮料(如桔子汁)：同服可增加本药吸收。
23.食物：进食时服用本药，其AUC降低约30%，药、物吸收也被延长。但在其后的稳定给药过程中，食物对本药的药动学无显著影响。尽管Tmax可能稍延长，但空腹与非空腹服药的Cmin相似。
制剂规格
片剂(甲磺酸盐) 200mg。
生产厂家: Pfizer
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