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卡尔特（左卡尼汀注射液）

2011-01-08 15:32:50 作者：新特药房来源：中国新特药网天津分站浏览次数：463 文字大小：【大】【中】【小】

简介： 【药品名称】通用名:左卡尼汀注射液英文名：Levocarnitine Injection商品名:卡尔特Cartan 汉语拼音：Zuo Kaniting Zhusheye【成分】化学名称为：左旋-r-甲基胺-B -羟基丁内酰胺化学结构 ...

关键字：左卡尼汀注射液

【药品名称】
通用名:左卡尼汀注射液
英文名：Levocarnitine Injection
商品名:卡尔特Cartan
汉语拼音：Zuo Kaniting Zhusheye
【成分】
化学名称为：左旋-r-甲基胺-B -羟基丁内酰胺
化学结构式为：

分子式：C7H15N03

分子量：161.20

辅料：盐酸、注射用水。

【性状】本品为无色澄明液体。

【适应症】尿毒症终末期慢性维持性血液透析继发的左卡尼汀缺乏症。

【规格】5ml：1g

【用法用量】推荐初始剂量，按净体重每次10～20mg/kg于透析结束后在2～3分钟内缓慢静脉推注。血浆左卡尼汀谷浓度（透析前）低于正常（40～50μmol/L）的病人应给予治疗。

应根据血浆左卡尼汀透析前谷浓度进行剂量调整，尽快在治疗后的第三或四周降低剂量（例如，调至透析后5mg/kg）或遵医嘱。

【不良反应】临床上观察到有短暂的恶心和呕吐。较少发生的不良反应有：体味、恶心和胃炎。由于同时存在基础疾病的混淆作用，很难估计这些反应的发生率。

在口服或静注左卡尼汀时，在有或无既往癫痫史的病人均有癫痫发作的报道。在有既往癫痫病史的病人癫痫发作的频率和程度均增加。

下表列出在长期血液透析病人进行的两个双盲、安慰剂对照的临床试验中发生率≥5%不良反应事件，但没有考察左卡尼汀与这些事件的因果关系。

不论因果关系按身体系统列出不良反应事件。

安慰剂

(n=63)

左卡尼汀

10mg*(n=34)

左卡尼汀

20mg (n=62)

左卡尼汀

40mg (n=34*)

左卡尼汀

10，20和40mg

(n=130)

全身性

腹痛

17

21

5

6

9

意外受伤

10

12

8

12

10

过敏反应

5

6

2

衰弱感

8

9

8

12

9

背痛

10

9

8

6

8

胸痛

14

6

5

12

12

发热

5

6

5

12

7

流感综合症

40

15

27

29

25

头痛

16

12

37

3

22

感染

17

15

10

24

15

注射部位反应

59

38

27

38

33

疼痛

49

21

32

35

30

心血管系统

心律失常

5

3

3

2

房纤

2

6

2

心血管不适

6

3

5

6

5

心电图异常

3

6

2

出血

6

9

2

3

4

高血压

14

18

21

21

20

低血压

19

15

19

3

14

心悸

3

8

5

心动过速

5

6

5

9

6

血管不适

2

2

6

2

消化系统

厌食

3

3

5

6

5

便秘

6

3

3

3

3

腹泻

19

9

10

35

16

消化不良

10

9

6

5

胃肠不适

2

3

6

2

黑便

3

6

2

胃张力缺乏

5

呕吐

16

9

16

21

15

内分泌系统

付甲状腺障碍

2

6

2

6

4

血液／淋巴系统

贫血

3

3

5

12

6

代谢与营养

高钙血症

3

15

8

6

9

高钾血症

6

6

6

6

6

低血容量

17

3

3

12

5

外周水肿

3

6

5

3

5

体重感轻

3

3

8

3

5

体重增重

2

3

6

2

肌肉骨骼系统

小腿胫挛

13

8

4

肌肉无力

6

神经系统

焦虑

5

2

1

忧郁

3

6

5

6

5

头晕

11

18

10

15

13

药物依赖

2

6

2

反应过敏

5

3

1

失眠

6

3

6

4

感觉异常

3

3

3

12

3

眩晕

6

2

呼吸系统

支气管炎

5

3

3

咳嗽增加

16

10

18

9

呼吸困难

19

3

II

3

7

咽炎

33

24

27

15

23

呼吸不适

5

鼻炎

10

6

11

6

9

鼻窦炎

5

2

3

2

皮肤及附件

搔痒

13

8

3

3

皮疹

3

5

3

3

特殊感觉

弱视

2

6

3

眼不适

3

6

3

3

味觉颠倒

2

9

3

泌尿生殖系统

泌尿道感染

6

3

3

2

肾衰竭

5

6

6

6

6

*左卡尼汀10mg等一一系指剂量为10mg/kg体重。

【禁忌】对本品中任何成分过敏者禁用。

【注意事项】曾有报道使用左卡尼汀引起癫痫发作。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。妊娠妇女不建议使用。

【儿童用药】尚缺乏本品的儿童用药安全和有效性的研究资料。

【老年用药】尚缺乏本品老年患者用药安全和有效性的研究资料。

【药物相互作用】未见报道。

【药物过量】尚无药物过量的报道。大剂量左卡尼汀可引起腹泻。

【药理毒理】药理作用：左卡尼汀是脂肪酸代谢的必需辅助因子，它是几种酶包括卡尼汀转位酶、乙酰卡尼汀转移酶I和II的辅助因子，这些酶为长链脂肪酸转变成乙酰卡尼汀及其转移入线粒体所必需，这些物质经β氧化后进行三羧酸循环从而产生能量。脂肪酸氧化分三个阶段：
(1)活化（在细胞液中进行）；
(2)β氧化（在线粒体内）；
(3)三羧酸循环（在线粒体内）。活化阶段每消耗两个高能磷酸键(-P)而将一分子脂肪酸活化为脂酰CoA。在细胞液中生成的脂酰CoA必须在卡尼汀的协助下，经卡尼汀脂肪酰转移酶催化才能转入线粒体内进行三羧酸循环。在缺血、缺氧时，脂酰CoA堆积，线粒体内的长链脂酰卡尼汀也堆积，游离卡尼汀因大量消耗而降低。

缺血、缺氧导致ATP水平下降，细胞膜和亚细胞膜通透性升高，堆积的脂酰-CoA可致膜结构改变，膜相崩解而导致细胞死亡，另外，缺氧时以糖无氧酵解为主，脂肪酸等堆积导致酸中毒，离子紊乱，细胞自溶死亡。足够量的游离卡尼汀可以使堆积的脂酰CoA进入线粒体内，减少其对腺嘌呤核苷酸转位酶的抑制，使氧化磷酸化得以顺利进行，左卡尼汀是肌肉细胞尤其是心肌细胞的主要能量来源，脑、肾等许多组织器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。卡尼汀还能增加NADH细胞色素C还原酶、细胞色素氧化酶的活性，加速ATP的产生，参与某些药物的解毒作用。对于各种组织缺血缺氧，左卡尼汀通过增加能量产生而提高组织器官的功能。左卡尼汀的其他功能有：中等长链脂肪酸的氧化作用；脂肪酸过氧化物酶的氧化作用；对结合的辅酶A和游离辅酶A=者比率的缓冲作用；从酮类物质、丙酮酸、氨基酸（包括支链氨基酸）中产生能量，去除过高辅酶A的毒性；调节血中氨浓度。

在尿毒症终末期长期血液透析病人，左卡尼汀能减轻“透析后综合症”如虚弱，肌肉抽搐和透析过程中的低血压。同时能纠正血脂紊乱，降低血浆三酸甘油酯，提高HDL-胆固醇水平。研究还证实，左卡尼汀能提高Na／K+. ATP酶的活性，稳定红细胞膜，提高红细胞压积。最近的研究证实，左卡尼汀还能纠正血液透析患者对促红细胞生成素(EPO)的抵抗性，减少促红细胞生成素的用量。

【药代动力学】按20mg/kg剂量，在3分钟内静脉注射左卡尼汀后，其体内的分布呈现为二室模型。

在24小时内，约76%从小便中排出，平均消除半衰期约17小时。大鼠静脉注射LD50为5.4g/kg。

左卡尼汀不与血浆蛋白结合。

在67例肾功能衰竭终末期血液透析病人中，给予卡尔特治疗前，左卡尼汀平均血浆浓度为16. 43±11. 93μmol/L。给予卡尔特治疗，每次lg，每周2次，4周后的平均血浆浓度为88.26±62. 03μmol/L，12周后为135.76±87.26μmol/L。

【贮藏】遮光，室温下密闭保存。

【包装】安瓿瓶装，每盒5支。

【规格】
5ml:1.0g

【贮藏】
遮光，室温下密闭保存。

【包装】
5安瓿/盒

【有效期】
3年

【企业名称】
希腊DEMO.S.A. Pharmaceutical Industry