索布佐生    Sobuzoxane 
中文别名：  索布佐生、索布佐山
英文别名：  Perazolin
生产企业：  
药品类别：  其它抗肿瘤药 
 
【药理药动】
本品及其代谢产物具有抗肿瘤活性，用于细胞周期的G2期(DNA合成后间歇)。由于阻抑拓扑异构酶Ⅱ，不能切断DNA链，而杀死肿瘤细胞。体内试验显示，对小鼠试验性肿瘤，对裸鼠移植的人体肿瘤都具有抗肿瘤活性。在体外，本品活性代谢产物对小鼠肿瘤细胞l株，人体肿瘤细胞14株(肾癌1株、白血病7株、肺癌1株、胃癌3株，结肠癌1株、子宫癌1株)，除几株外，抑制肿瘤细胞生长50％浓度(IC50)都在1×10-5～1×10-6mol/L浓度。在体内对小鼠试验性肿瘤P388白血病、L1210白血病、Lewis肺癌、B16黑色素瘤、Colon 38及Colon 26结肠癌、M5076肉瘤和裸鼠移植性人乳癌MX-1、小细胞性肺癌LX-1、结肠癌CO4都呈强力抗肿瘤效果。而且对抗癌药耐药的6株肿瘤细胞，除与阿霉素(ADM)耐药株有轻度交叉耐药性外，与其它5种药物：丝裂霉素(MMC)、长春新碱(VCR)、氟脲嘧啶(5-FU)、顺铂(CDDP)、环磷酰胺(CPA)无交叉耐药性。本品单次间歇给药、连续给药或一日2次连续给药都有强力抗肿瘤效果。本品与MMC、ADM、CDDP有相乘的效果，与CPA、阿糖胞苷(Ara-c)有相加的效果，而与5-FU、6-巯基嘌呤(6-MP)、6-硫鸟嘌呤(6-TG)有拮抗作用。
【作用机制】本品短时间接触，不作用于核酸合成系统，也无DNA链切断修复作用。但对死亡细胞观察形态改变，发现细胞形态出现异常膨胀、矮小细胞、发育不全的有丝分裂等。提示本品作用是多方面的。对拓扑异构酶显示阻滞拓扑异构酶Ⅱ的活性，但不伴有DNA链的切断。因此，提示与已往的拓扑异构酶阻滞剂的作用机制不同。
【药动学】
以碳-14标记的本品给大鼠口服，血药浓度存留时间较长，尿中全部以代谢产物排出，无原形药物。本品在组织中分布以肾、肝、消化道最多，120小时后几乎完全消失。由粪便排泄60％，由尿排泄30％，胆汁也有排泄。向乳汁分布较多。人体的药代动力学情况与动物大体一致。
【适 应 症】
本品可缓解恶性淋巴瘤、成人T细胞白血病淋巴瘤的症状和体征。
【用法用量】
通常成人一日1600mg，1次或分2次服。连用5天，停药2～3周，为1疗程，疗程可重复进行。也可按年龄、病情适当增减剂量。剂量可增加到一日2400mg。
【制剂与规格】颗粒剂：每1g颗粒剂含本品800mg。
【贮藏】在出厂包装中避光保存，长期稳定有效。
【不良反应】
131例中59例(45％)发生不良反应。主要为消化系症状如食欲不振35.9％，恶心、呕吐20.6％，腹泻10.7％。此外少数人(3例)有出血倾向(2.3％)和脱发、味觉异常、疲倦、皮炎、热感等。不良反应发生率伴随剂量增大而增多。日剂量为800mg、1200mg、1600mg、2400mg的不良反应发生率分别为16.7％、45.8％、45.5％、80％。临床实验检查值异常在131例中有86例。多数为白细胞减少(61.7％)、贫血(37.4％)、血小板减少(22.1％)，也有少数血浆总蛋白减低，GOT、GPT升高等。异常值3级，1600mg组，133次发生38次。2400mg组16次中多达15次。因此，可以认为一日1600mg比1600mg以上安全。恶性淋巴瘤一日1600mg连服5天有效率30.8％，不良反应也多为2级以下，可以说这种方法是较好的。对成人T细胞白血病淋巴瘤一日1600mg连服5天有效率达53.8％。
【禁忌症】
小儿及育龄患者用药，须考虑对性器官的影响。
严重骨髓抑制及对本品过敏史者禁用。
消化道溃疡或有出血史者，骨髓机能抑制、肾功能障碍、合并感染及水痘患者(常有致命的全身症状)，应慎用本品。
本品主要由肾脏排泄。老年人肾功能降低，要采用减量或延长给药间隔等方式适当处置。
动物试验可见胎仔吸收，发育延迟，并向乳汁分布。因此孕妇或可能妊娠者及哺乳妇女不宜应用本品。
 
对小儿的安全性尚未确定，应慎用。
 
【药物相互作用】 与其它抗癌药或放射疗法并用，可加重骨髓抑制，应减量。