中文:索布佐生颗粒
药物名称索布佐生药物别名索布佐生、索布佐山perazolin英文名称sobuzoxane说明功用作用本品可缓解恶性淋巴瘤、成人t细胞白血病淋巴瘤的症状和体征。 用法用量通常成人一日1600mg,1次或分2次服。连用5天,停药2~3周,为1疗程,疗程可重复进行。也可按年龄、病情适当增减剂量。剂量可增加到一日2400mg。 [制剂与规格]颗粒剂:每1g颗粒剂含本品800mg。 [贮藏]在出厂包装中避光保存,长期稳定有效。注意事项
商標名
PERAZOLIN Fine Granules
(Sobuzoxane)
化学名:
1,1'-ethylenedi-4-isobutoxycarbonyloxymethyl-3,5-dioxo-piperazine
分子式:
C22H34N4O10
分子量:
514.53
性状:
Sobuzokisan是一种白色结晶。氯仿,易溶于二甲基甲酰胺或溶于乙腈,非常乙醇和乙醚,不溶于水。
融点:
132.9~134.1℃
ペラゾリン
白血病の治療薬
主成分名: ソブゾキサン
製薬会社: 全薬
薬価: 2,078.00円 (400mg1包/800mg1包)
主な作用
悪性リンパ腫、成人T細胞白血病が適応です。腫瘍細胞の核に作用して細胞を死滅させ、腫瘍による症状の寛解をもたらします。
副作用
消化器症状、発熱、脱毛、肝・腎の機能障害などですが、ときに骨髄障害、出血傾向、高カリウム血症、間質性肺炎などの副作用が起こることがあります。ほかの抗がん剤との併用時、ときに骨髄障害が増悪しやすいので注意を要します。また高齢者でも注意を要します。一般に妊娠中や授乳中の婦人、小児には使用しません。
服用上の注意
細粒剤で、1日量を1~2回に分服します。詳しいことは医師の指示に従ってください。
包装
PERAZOLIN 細粒400mg (0.5g包): 20包
PERAZOLIN 細粒800mg (1.0g包): 20包
附件:http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291004C1030_1_07/
**製造販売元
全薬工業株式会社
分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:抗代谢药 三级分类:
药品英文名
Sobuzoxane
药品别名
索布佐山、Perazolin
药物剂型
索布佐生颗粒剂:每1.0g颗粒剂含本品800mg。避光保存。
药理作用
本品及其代谢产物具有抗肿瘤活性,为细胞周期特异性药物,主要作用于G2期细胞,实验研究表明,本品不作用于核酸合成系统,亦无DNA链切断修复作用。但通过对死亡细胞形态的观察,发现细胞形态出现异常膨胀、矮小细胞、发育不全的有丝分裂等。现认为其作用机制主要是抑制拓扑异构酶Ⅱ的活性。但与其他拓扑异构酶抑制剂的作用原理不完全相同。本品对小鼠肿瘤白血病P388、L1210,Lewis肺癌,B16黑色素瘤,结肠癌Colon38、Colon26,M5076肉瘤和裸鼠移植物性人乳癌MX-1、小细胞肺癌LX-1等都呈强有力的抗肿瘤活性。
药动学
以14C标记的本品经大鼠口服,血药浓度维持时间较长,在组织中的分布以肾、肝、消化道为最多,120h后几乎全部消失。由粪便排泄;自尿中排出30%,全为代谢产物,无原形药;胆汁也有排出。
适应证
可用于缓解恶性淋巴瘤、成人T细胞白血病淋巴瘤的症状与体征。
禁忌证
1.严重骨髓抑制者禁用。2.对本品过敏者禁用。3.妊娠或可能妊娠的妇女、哺乳期妇女禁用。
注意事项
用药期间,须密切观察血象、肝肾功能及其他不良反应。1.胃肠道溃疡或有出血史者慎用。2.骨髓抑制、肾功能障碍、合并感染和水痘患者慎用。老年人、小儿及育龄患者慎用。
不良反应
1.骨髓抑制:白细胞减少(61.7%)、血小板减少(22.1%)、贫血(37.4%)、出血(2.3%)。2.胃肠道反应:恶心、呕吐、(20.6%)、食欲不振(35.9%)、腹泻(10.7%)。3.肝功能损害:少数患者可出现丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高,血浆总蛋白降低。4.其他反应:脱发、味觉异常、疲倦、皮炎、热感等。
用法用量
口服:通常成人每日1600mg/m2或1100mg/m2,1次或分2次服用,连用5天,停药2~3周,此为1个周期,可重复进行。剂量可增加到每天2400mg/m2。
药物相应作用
1.本品与其他抗肿瘤药或放射疗法联用时可加重骨髓抑制。本品与丝裂霉素、长春新碱、5-氟尿嘧啶、顺铂、环磷酰胺、阿糖胞苷有相加效果,而与6-巯基嘌呤、6-硫鸟嘌呤有拮抗作用。