【中文品名】布西拉明 【药效类别】消炎镇痛药 【通用药名】BUCILLAMINE 【别 名】Rimatil, 扑湿胺 【化学名称】 N-(α-Mercapto-α-methylpropionyl)-L-cysteine 【CA登记号】[65002-17-7] 【结 构 式】
【分 子 式】C7H13NO3S2 【分 子 量】223.32 【收录药典】 【开发单位】参天制药株式会社 (日本) 【首次上市】1987年,日本 【性 状】白色结晶或结晶性粉末,稍有特殊臭味并稍带酸味。易溶于甲醇、乙醇、丙酮,稍难溶于水。mp139~140℃,[α]25D=+32.3°(C=1.0,乙醇)。 【用 途】 消炎镇痛药。用于治疗慢性类风湿性关节炎,在用消炎镇痛药未获满意疗效时,可使用本药。本品具有疗效高,副作用小,可长期给药的特点。
布西拉明BUCILLAMINE介绍
布西拉明(bucillamine,1),消炎镇痛药。别名Rimatil, 扑湿胺。化学名 N-(2-巯基-2-甲基丙酰)-L-半胱氨酸为日本参天制药株式会社开发研制的抗类风湿新药,属免疫调节剂,与左旋咪唑、D-青霉胺等比较,具有疗效好、副作用小并可长期给药的优点。
药理 本品对大鼠佐剂关节炎和动物风湿性反应及关节病变,具有显著的抑制作用,其抑制效果与D-青霉胺相同。体外试验发现,本品可使类风湿因子转阴,在Ca++存在下,可抑制γ-球蛋白。本品与D-青霉胺一样,对巨噬细胞可提高吞噬能力,可提高免疫T细胞的分化和机能,但并不影响B细胞的机能。 药动学 人体口服本品1小时达最高血药浓度,经1小时后从血液中消除,主要代谢产物(S-甲基衍生物)或以原形在24小时内由尿中排出约40%。小鼠经口给予本品后,几乎100%被吸收,分布到除脑以外的所有组织,过一段时间组织中的药物浓度开始下降,但在动脉、气管、皮肤、剑突、膝关节等的结缔组织和软骨组织的消除比较缓慢。与血浆蛋白的结合率为39%~80%。
适应症 慢性类风湿性关节炎(RA)。本品应使用于消炎镇痛药等未获满意疗效的情况。
用法用量 口服,通常成人每次1片(100mg)、一日3次(300mg),于饭后服。一日最大剂量为300mg。
贮藏 避免高温、高湿贮藏。
禁用 (1)禁用于血液病患者、肾脏病患者、小儿生长期有结缔组织代谢障碍的患者。 (2)慎用于有血液病史、肾脏病史或肝脏病史的患者。 (3)老年患者、手术后患者、骨髓功能低下的患者、全身状态恶化的患者,原则上避免使用本品。 (4)孕妇及小儿用药因尚未确定其安全性,应慎重斟酌。 (5)动物试验,大量给药见胎仔死亡增加及新生发育延迟。 (6)授乳妇女不应使用本品,必须用药时应停止授乳。
给药说明 开始使用本品时应向患者说明其主要副作用及用法、用量等注意点,特别在发现咽痛、发热、紫斑等症状时应迅速就医。 因本品显效迟缓,在本品显效之前应继续并用以前使用的消炎镇痛药等。但本品继续用药6个月仍无效果时应停止给药。 使用本品前应作血液及肝、肾功能检查。服药过程中应仔细观察临床症状,定期进行血、尿及肝肾功能等检查。
不良反应 本品是一种含硫氢基的化合物。在对121例患有风湿性关节炎的病人的多中心、双盲的临床研究中,有23例发生不良反应,包括17例非特异性的粘膜和皮肤反应、6例胃肠失调、3例蛋白尿和1例肝功能障碍。 (1)偶见贫血、粒细胞减少、转氨酶上升等,应停药。 (2)可引起毛细血管脆弱、血栓性静脉炎等。偶见蛋白尿、肾病综合征、肾功能异常,应停药并进行适当处理。 (3)皮疹、瘙痒感,偶见发热、口腔炎等过敏症状,偶见嗜酸粒细胞增加,应停药。 (4)偶见食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、便秘等,应减量或停药。 (5)偶见味觉异常、头痛、嗜睡,应减量或停药。 (6)其它:偶见脱毛、指端麻木感、倦怠感、眼痛等。 试用于506个病例,有152例(30.0%)发生不良反应,主要为皮肤、粘膜、消化系统等不良反应。
相互作用 与含金药物合用,可增强不良反应,效果减弱。
【原产地英文商品名】RIMATIL 100mg/tab 100tabs/box |RIMATIL 50mg/tab 100tabs/box 【原产地英文药品名】BUCILLAMINE 【中文参考商品译名】 注:以下产品不同的规格和不同的价格,购买时请以电话咨询为准! ·扑湿胺 100毫克/片 100片/盒 ·扑湿胺 50毫克/片 100片/盒 【中文参考药品译名】布西拉明 【生产厂家中文参考译名】参天製薬株式会社 【生产厂家英文名】Santen Pharmaceutical Co.,Ltd.
ブシラミン錠100mg/ブシラミン錠50mg
一般名 ブシラミン(Bucillamine)
商標名 Bucillate
化学名 (2R)-2-(2-Methyl-2-sulfanylpropanoylamino)-3-sulfanylpropanoic acid
分子式 C7H13NO3S2
分子量 223.31
性状 白色の結晶又は結晶性の粉末である。 メタノール又はエタノール(95)に溶けやすく,水に溶けにくい。
融点 136~140℃
取扱い上の注意
**安定性試験 長期保存試験(25℃,相対湿度60%)の結果より,ブシレート錠50及びブシレート錠100は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。4)
包装
ブシレート錠50 100錠(10錠×10;PTP) 500錠(10錠×50;PTP
ブシレート錠100 100錠(10錠×10;PTP) 500錠(10錠×50;PTP
扑湿胺 50毫克/片 100片/盒 扑湿胺 100毫克/片 100片/盒 |