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布西拉明片(BUCILLAMINE Rimatil, 扑湿胺)

2011-07-27 18:31:10  作者:新特药房  来源:中国新特药网天津分站  浏览次数:166  文字大小:【】【】【
简介: 【中文品名】布西拉明【药效类别】消炎镇痛药【通用药名】BUCILLAMINE【别  名】Rimatil, 扑湿胺【化学名称】 N-(α-Mercapto-α-methylpropionyl)-L-cysteine【CA登记号】[65002-17-7]【结 构 式】【 ...

【中文品名】布西拉明
【药效类别】消炎镇痛药
【通用药名】BUCILLAMINE
【别  名】Rimatil, 扑湿胺
【化学名称】 N-(α-Mercapto-α-methylpropionyl)-L-cysteine
【CA登记号】[65002-17-7]
【结 构 式】

【分 子 式】C7H13NO3S2
【分 子 量】223.32
【收录药典】
【开发单位】参天制药株式会社 (日本)
【首次上市】1987年,日本
【性  状】白色结晶或结晶性粉末,稍有特殊臭味并稍带酸味。易溶于甲醇、乙醇、丙酮,稍难溶于水。mp139~140℃,[α]25D=+32.3°(C=1.0,乙醇)。
【用  途】
消炎镇痛药。用于治疗慢性类风湿性关节炎,在用消炎镇痛药未获满意疗效时,可使用本药。本品具有疗效高,副作用小,可长期给药的特点。


布西拉明BUCILLAMINE介绍

布西拉明(bucillamine,1),消炎镇痛药。别名Rimatil, 扑湿胺。化学名 N-(2-巯基-2-甲基丙酰)-L-半胱氨酸为日本参天制药株式会社开发研制的抗类风湿新药,属免疫调节剂,与左旋咪唑、D-青霉胺等比较,具有疗效好、副作用小并可长期给药的优点。

药理
本品对大鼠佐剂关节炎和动物风湿性反应及关节病变,具有显著的抑制作用,其抑制效果与D-青霉胺相同。体外试验发现,本品可使类风湿因子转阴,在Ca++存在下,可抑制γ-球蛋白。本品与D-青霉胺一样,对巨噬细胞可提高吞噬能力,可提高免疫T细胞的分化和机能,但并不影响B细胞的机能。
   
药动学    
人体口服本品1小时达最高血药浓度,经1小时后从血液中消除,主要代谢产物(S-甲基衍生物)或以原形在24小时内由尿中排出约40%。小鼠经口给予本品后,几乎100%被吸收,分布到除脑以外的所有组织,过一段时间组织中的药物浓度开始下降,但在动脉、气管、皮肤、剑突、膝关节等的结缔组织和软骨组织的消除比较缓慢。与血浆蛋白的结合率为39%~80%。

适应症
慢性类风湿性关节炎(RA)。本品应使用于消炎镇痛药等未获满意疗效的情况。

用法用量
口服,通常成人每次1片(100mg)、一日3次(300mg),于饭后服。一日最大剂量为300mg。    

贮藏
避免高温、高湿贮藏。

禁用
(1)禁用于血液病患者、肾脏病患者、小儿生长期有结缔组织代谢障碍的患者。    
(2)慎用于有血液病史、肾脏病史或肝脏病史的患者。    
(3)老年患者、手术后患者、骨髓功能低下的患者、全身状态恶化的患者,原则上避免使用本品。    
(4)孕妇及小儿用药因尚未确定其安全性,应慎重斟酌。    
(5)动物试验,大量给药见胎仔死亡增加及新生发育延迟。    
(6)授乳妇女不应使用本品,必须用药时应停止授乳。

给药说明
开始使用本品时应向患者说明其主要副作用及用法、用量等注意点,特别在发现咽痛、发热、紫斑等症状时应迅速就医。    
因本品显效迟缓,在本品显效之前应继续并用以前使用的消炎镇痛药等。但本品继续用药6个月仍无效果时应停止给药。    
使用本品前应作血液及肝、肾功能检查。服药过程中应仔细观察临床症状,定期进行血、尿及肝肾功能等检查。

不良反应
本品是一种含硫氢基的化合物。在对121例患有风湿性关节炎的病人的多中心、双盲的临床研究中,有23例发生不良反应,包括17例非特异性的粘膜和皮肤反应、6例胃肠失调、3例蛋白尿和1例肝功能障碍。    
(1)偶见贫血、粒细胞减少、转氨酶上升等,应停药。    
(2)可引起毛细血管脆弱、血栓性静脉炎等。偶见蛋白尿、肾病综合征、肾功能异常,应停药并进行适当处理。
(3)皮疹、瘙痒感,偶见发热、口腔炎等过敏症状,偶见嗜酸粒细胞增加,应停药。    
(4)偶见食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、便秘等,应减量或停药。    
(5)偶见味觉异常、头痛、嗜睡,应减量或停药。    
(6)其它:偶见脱毛、指端麻木感、倦怠感、眼痛等。    
试用于506个病例,有152例(30.0%)发生不良反应,主要为皮肤、粘膜、消化系统等不良反应。

相互作用
与含金药物合用,可增强不良反应,效果减弱。

【原产地英文商品名】RIMATIL 100mg/tab 100tabs/box |RIMATIL 50mg/tab 100tabs/box
【原产地英文药品名】BUCILLAMINE
【中文参考商品译名】
注:以下产品不同的规格和不同的价格,购买时请以电话咨询为准!
·扑湿胺 100毫克/片 100片/盒
·扑湿胺 50毫克/片 100片/盒
【中文参考药品译名】布西拉明
【生产厂家中文参考译名】参天製薬株式会社
【生产厂家英文名】Santen Pharmaceutical Co.,Ltd.

ブシラミン錠100mg/ブシラミン錠50mg

一般名
ブシラミン(Bucillamine)

商標名
Bucillate

化学名
(2R)-2-(2-Methyl-2-sulfanylpropanoylamino)-3-sulfanylpropanoic acid

分子式
C7H13NO3S2

分子量
223.31

性状
白色の結晶又は結晶性の粉末である。
メタノール又はエタノール(95)に溶けやすく,水に溶けにくい。


融点
136~140℃

取扱い上の注意

**安定性試験
長期保存試験(25℃,相対湿度60%)の結果より,ブシレート錠50及びブシレート錠100は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。4)

包装

ブシレート錠50
100錠(10錠×10;PTP)
500錠(10錠×50;PTP

ブシレート錠100
100錠(10錠×10;PTP)
500錠(10錠×50;PTP

扑湿胺 50毫克/片 100片/盒
扑湿胺 100毫克/片 100片/盒

责任编辑:admin


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